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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mGluR
  4. VU0361737

VU0361737  (Synonyms: ML-128)

目錄號(hào): HY-14418 純度: 99.79%
COA 產(chǎn)品使用指南

VU0361737 (ML-128) 是一種高效、選擇性的，中樞神經(jīng)系統(tǒng) (CNS) 滲透性的代謝型谷氨酸受體 4 正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑 (mGluR4 PAM)，對(duì)人類(lèi)和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分別為 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神經(jīng)保護(hù)作用，有潛力用于帕金森氏病的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

VU0361737 Chemical Structure

VU0361737 Chemical Structure

CAS No. : 1161205-04-4

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥552
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5 mg ￥400
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10 mg ￥600
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25 mg ￥1260
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50 mg ￥2020
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100 mg ￥3220
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200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

VU0361737 (ML-128) is a potent, selective and CNS penetrant positive allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor 4 (mGluR4 PAM), with EC50s of 240 nM and 110 nM for human and rat mGluR4 receptors, respectively. VU0361737 has neuroprotective effect. VU0361737 is potential for Parkinson's disease research[1][2].

IC50 & Target[2]

Human mGlu4

240 nM (EC50)

Rat mGlu4

110 nM (EC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
12.8 nM
Compound: 1, ML128
Displacement of [3H]ML128 from rat mGlu4 receptor expressed in CHO cells after 30 mins by liquid scintillation counting analysis
Displacement of [3H]ML128 from rat mGlu4 receptor expressed in CHO cells after 30 mins by liquid scintillation counting analysis
[PMID: 25330258]
CHO IC50
5.1 nM
Compound: 2, ML-128
Displacement of [3H]N-(4-chloro-3-methoxyphenyl)picolinamide from human mGlu4 receptor expressed in CHO cell membranes incubated for 30 mins by liquid scintillation counting method
Displacement of [3H]N-(4-chloro-3-methoxyphenyl)picolinamide from human mGlu4 receptor expressed in CHO cell membranes incubated for 30 mins by liquid scintillation counting method
[PMID: 26231155]
體外研究
(In Vitro)

VU0361737 displays weak activity at mGlu5 and mGlu8 receptors and inactive at mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7 receptors[1].
VU0361737 (1-10 μM) partially attenuates the Staurosporine (HY-15141)- and Doxorubicin (HY-15142)-evoked cell death on human neuroblastoma SH-SY5Y cells[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

VU0361737 exhibits terminal elimination half-lives (rat 1.9 h) due to high plasma clearance (894 mL/min/kg) following Intraperitoneal injection ( rat 10 mg/kg)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (225-250 g)[1]
Dosage: 10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Intraperitoneal injection
Result: T1/2 (1.9 h).
分子量

262.69

Formula

C13H11ClN2O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (380.68 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8068 mL 19.0338 mL 38.0677 mL
5 mM 0.7614 mL 3.8068 mL 7.6135 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.52 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 2 mg/mL (7.61 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

VU0361737 相關(guān)分類(lèi)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.8068 mL 19.0338 mL 38.0677 mL 95.1692 mL
5 mM 0.7614 mL 3.8068 mL 7.6135 mL 19.0338 mL
10 mM 0.3807 mL 1.9034 mL 3.8068 mL 9.5169 mL
15 mM 0.2538 mL 1.2689 mL 2.5378 mL 6.3446 mL
20 mM 0.1903 mL 0.9517 mL 1.9034 mL 4.7585 mL
25 mM 0.1523 mL 0.7614 mL 1.5227 mL 3.8068 mL
30 mM 0.1269 mL 0.6345 mL 1.2689 mL 3.1723 mL
40 mM 0.0952 mL 0.4758 mL 0.9517 mL 2.3792 mL
50 mM 0.0761 mL 0.3807 mL 0.7614 mL 1.9034 mL
60 mM 0.0634 mL 0.3172 mL 0.6345 mL 1.5862 mL
80 mM 0.0476 mL 0.2379 mL 0.4758 mL 1.1896 mL
100 mM 0.0381 mL 0.1903 mL 0.3807 mL 0.9517 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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