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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Adrenergic Receptor
  4. Indacaterol

Indacaterol  (Synonyms: 茚達(dá)特羅)

目錄號(hào): HY-14299 純度: 99.98%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Indacaterol 是一種口服有效的超長(zhǎng)效 ADRB2 激動(dòng)劑。Indacaterol 能以 β-arrestin2 依賴的方式抑制 NF-κB 活性，防止進(jìn)一步的肺部損傷，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol 還可用于心血管疾病的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Indacaterol Chemical Structure

Indacaterol Chemical Structure

CAS No. : 312753-06-3

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1430
In-stock
100 mg ￥1300
In-stock
500 mg ￥3300
In-stock
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Indacaterol is an orally active ultra-long-acting β2 adrenergic receptor (ADRB2) agonist. Indacaterol inhibits NF-κB activity in a β-arrestin2-dependent manner, preventing further lung damage and improving lung function in COPD (chronic obstructive pulmonary disorder). Indacaterol can also be used in cardiovascular disease research[1][2].

IC50 & Target[1][2]

β adrenergic receptor

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
> 1.0 x 10-5 M
Compound: Indacaterol
Activity at human D2R expressed in CHO cells by radiolabelled [35S]GTPgammaS assay
Activity at human D2R expressed in CHO cells by radiolabelled [35S]GTPgammaS assay
[PMID: 25065493]
體外研究
(In Vitro)

Indacaterol (1，2.5，5，10 μM；12 h) 抑制人纖維肉瘤 HT1080 細(xì)胞中 TNF-α 誘導(dǎo)的 MMP-9 表達(dá)和活性[1]。
Indacaterol (10 μM；6 h) 通過(guò)降低 MMP-9 的表達(dá)和活性來(lái)抑制 TNF-α 誘導(dǎo)的人纖維肉瘤細(xì)胞的侵襲和遷移[1]。
Indacaterol (1，2.5，5，10 μM；2.5 h) 抑制 HT1080 細(xì)胞中 TNF-α 激活的 IKK/NF-кB 信號(hào)傳導(dǎo)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HT1080 cells (constitutively express MMP-9)
Concentration: 1, 2.5, 5, 10 μM
Incubation Time: 12 h (pretreat)
Result: Significantly suppressed MMP-9 mRNA expression in the 2.5 to 10 μM range.

Cell Migration Assay [1]

Cell Line: HT1080 cells (constitutively express MMP-9)
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 6 h (pretreat for 2 h, then incubat with TNF-α for 4 h)
Result: Significantly reduced cell migration of fibrosarcoma and inhibited HT1080 cell migration in the zone of wound healing.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HT1080 cells
Concentration: 1, 2.5, 5, 10 μM
Incubation Time: 2.5 h (pretreat for 2 h, then incubat with TNF-α for 0.5 h)
Result: Suppressed TNF-α induced the phosphorylation of IκBα and IKKα/β (the upstream activators of NF-κB).
Inhibited TNF-α-induced NF-κB nuclear translocation when at 5 and 10 μM.
Suppressed TNF-α-induced MMP-9 enzyme activity and decreased MMP-9 protein levels in a dose-dependent manner in the 2.5 to 10 μM range.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Indacaterol (0.3 mg/kg；在動(dòng)物飲用水中；每天一次，持續(xù) 15 周) 在心力衰竭 (HF) 的心肌梗死 (MI) 大鼠模型中表現(xiàn)出正常化和逆轉(zhuǎn)心臟重塑的活性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar rats (225-250 g; myocardial infarction (MI) rat model of heart failure (HF))[2].
Dosage: 0.3 mg/kg
Administration: In animal drinking water; sinle daily for 15 weeks
Result: Significantly reduced both mean arterial blood pressure and heart rate.
Increased both systolic and diastolic LVID where in HF, and reversed the decreased ejection fraction (%) values.
Significantly reduced the infarct size, and catecholamine values to basal levels.
Significantly increased β1 mRNA expression and cardiac cAMP levels in respect to HF.
Clinical Trial
分子量

392.49

Formula

C24H28N2O3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to yellow

中文名稱

茚達(dá)特羅
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (159.24 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5478 mL 12.7392 mL 25.4784 mL
5 mM 0.5096 mL 2.5478 mL 5.0957 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.98%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5478 mL 12.7392 mL 25.4784 mL 63.6959 mL
5 mM 0.5096 mL 2.5478 mL 5.0957 mL 12.7392 mL
10 mM 0.2548 mL 1.2739 mL 2.5478 mL 6.3696 mL
15 mM 0.1699 mL 0.8493 mL 1.6986 mL 4.2464 mL
20 mM 0.1274 mL 0.6370 mL 1.2739 mL 3.1848 mL
25 mM 0.1019 mL 0.5096 mL 1.0191 mL 2.5478 mL
30 mM 0.0849 mL 0.4246 mL 0.8493 mL 2.1232 mL
40 mM 0.0637 mL 0.3185 mL 0.6370 mL 1.5924 mL
50 mM 0.0510 mL 0.2548 mL 0.5096 mL 1.2739 mL
60 mM 0.0425 mL 0.2123 mL 0.4246 mL 1.0616 mL
80 mM 0.0318 mL 0.1592 mL 0.3185 mL 0.7962 mL
100 mM 0.0255 mL 0.1274 mL 0.2548 mL 0.6370 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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