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  2. GPCR/G Protein
  3. Guanylate Cyclase
  4. Cinaciguat

Cinaciguat  (Synonyms: BAY 58-2667)

目錄號: HY-14181 純度: 99.73%
COA 產(chǎn)品使用指南

Cinaciguat 是一種不依賴于一氧化氮的鳥苷酸環(huán)化酶 (GC) 活化劑，Kd 值為3.2 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Cinaciguat Chemical Structure

Cinaciguat Chemical Structure

CAS No. : 329773-35-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥999
In-stock
1 mg ￥266
In-stock
5 mg ￥803
In-stock
10 mg ￥1238
In-stock
25 mg ￥2225
In-stock
50 mg ￥3350
In-stock
100 mg ￥4700
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Cinaciguat:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Cinaciguat is an activator of guanylate cyclase (sGC), and used for acute decompensated heart failure.

體外研究
(In Vitro)

Cinaciguat (10 μM) 顯著增強(qiáng)細(xì)胞內(nèi) cGMP 的生成。Cinaciguat 對細(xì)胞收縮和鈣瞬變沒有劑量依賴性影響[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Cinaciguat (10 mg/kg/day，po) 處理糖尿病大鼠不影響血糖水平，但會導(dǎo)致水?dāng)z入量減少。Cinaciguat 處理可減輕糖尿病相關(guān)的氧化應(yīng)激，防止 DM 相關(guān)的 NO-sGC-cGMP-PKG 信號通路改變，并減輕 DM 相關(guān)的心肌肥大和細(xì)胞凋亡[1]。
Cinaciguat (1-10-100 nM) 在 WT 和 apo-sGC 小鼠胃腸平滑肌條中均引起濃度依賴性松弛，但 PGF2α 對 WT 或 apo-sGC 的胃腸平滑肌條的相對活性無影響[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

565.70

Formula

C36H39NO5
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (88.39 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7677 mL 8.8386 mL 17.6772 mL
5 mM 0.3535 mL 1.7677 mL 3.5354 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.42 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個月以上的動物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.73%

參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[1]

After confirmation of DM, rats are randomised into four groups: vehicle-treated control, cinaciguat-treated control, vehicle-treated diabetic and cinaciguat-treated diabetic groups. Animals are treated for 8?weeks with 0.5% methylcellulose vehicle or with the sGC activator cinaciguat in suspension p.o. (10?mg/kg/day), starting immeadiately after DM confirmation. Water bottles are filled every morning with the same amount of fresh tap water and daily water intake is measured. Animal cages are handled with care and are not moved after water bottle replacement to prevent spilling of water from the bottles. Body weight of the animals are recorded every 2?days and the dose of cinaciguat is adjusted accordingly.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7677 mL 8.8386 mL 17.6772 mL 44.1930 mL
5 mM 0.3535 mL 1.7677 mL 3.5354 mL 8.8386 mL
10 mM 0.1768 mL 0.8839 mL 1.7677 mL 4.4193 mL
15 mM 0.1178 mL 0.5892 mL 1.1785 mL 2.9462 mL
20 mM 0.0884 mL 0.4419 mL 0.8839 mL 2.2097 mL
25 mM 0.0707 mL 0.3535 mL 0.7071 mL 1.7677 mL
30 mM 0.0589 mL 0.2946 mL 0.5892 mL 1.4731 mL
40 mM 0.0442 mL 0.2210 mL 0.4419 mL 1.1048 mL
50 mM 0.0354 mL 0.1768 mL 0.3535 mL 0.8839 mL
60 mM 0.0295 mL 0.1473 mL 0.2946 mL 0.7366 mL
80 mM 0.0221 mL 0.1105 mL 0.2210 mL 0.5524 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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