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  2. GPCR/G Protein Autophagy
  3. Angiotensin Receptor Autophagy
  4. Telmisartan

Telmisartan  (Synonyms: 替米沙坦; BIBR 277)

目錄號: HY-13955 純度: 99.81%
COA 產(chǎn)品使用指南

Telmisartan 是一種有效的血管緊張素II 1型受體 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗劑，能夠抑制其活性，IC50 值為 9.2 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Telmisartan Chemical Structure

Telmisartan Chemical Structure

CAS No. : 144701-48-4

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥614
In-stock
50 mg ￥558
In-stock
100 mg ￥884
In-stock
500 mg ￥1500
In-stock
1 g ￥2400
In-stock
5 g   詢價  
10 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Telmisartan:

    Telmisartan purchased from MCE. Usage Cited in: Oncol Lett. 2018 Apr;15(4):5859-5864.  [Abstract]

    Western blot analysis of A549 cells treated with Telmisartan for 24 h. The band intensities are quantified. The results are normalized to the GAPDH loading control.

    Telmisartan purchased from MCE. Usage Cited in: Open Life Sci. 2018 Jul;13(1):242-249.

    Expression of the apoptosis-related proteins including Bax, Bcl-2 and Cleaved Caspase-3 treated with Telmisartan in OS cells are determined by western blot analysis.

    查看 Angiotensin Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Telmisartan is a potent, long lasting antagonist of angiotensin II type 1 receptor (AT1), selectively inhibiting the binding of 125I-AngII to AT1 receptors with IC50 of 9.2 nM.

    IC50 & Target

    AT1 Receptor

     

    體外研究
    (In Vitro)

    在完整的 RVSMC 細胞和膜制劑中，Telmisartan 以濃度依賴性方式抑制125I-AngII 與 AT1 受體的結(jié)合，IC50 為 9.2 ± 0.8 nM。在相同的實驗條件下，血管緊張素 II 取代125I-AngII，IC50 值為 2.9 ± 0.5 nM。[3H]Telmisartan 與 SMC 膜的特異性結(jié)合被未標記 Telmisartan 和冷 AngII 取代的 IC50 值為分別為 7.7 ± 1.8 nM 和 32.7 ± 5.7 nM[1]。Telmisartan 處理 (100 μM) 減少三種 EAC 細胞系 (OE19、OE33 和 SKGT-4) 的增殖，誘導(dǎo)細胞周期停滯在 G0/G1 期并調(diào)節(jié) EAC 細胞中的細胞周期相關(guān)蛋白，并誘導(dǎo)AMPK 并通過 EAC 細胞中的 AMPK/mTOR 通路調(diào)節(jié)細胞周期相關(guān)蛋白。Telmisartan 抑制 RTK、下游效應(yīng)子和細胞周期相關(guān)蛋白的激活[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    在 Telmisartan (0.1, 0.3, and 1 mg/kg) 處理的大鼠中，[3H]Telmisartan 與活 RVSMC 表面的特異性結(jié)合是飽和的，并迅速增加以在 1 h 內(nèi)達到平衡。Telmisartan 與受體的解離非常緩慢，解離半衰期 (t1/2) 為 75 分鐘，與 candesartan 相當，比血管緊張素 II (AngII) 慢近 5 倍。在體內(nèi)，Telmisartan 可依賴于劑量依賴性地減弱對外源性 AngII 的血壓反應(yīng)[1]。Telmisartan (10 mg/kg/day) 在 PPE 輸注后也能有效抑制動脈瘤的發(fā)病機制，無論處理是在動脈瘤形成之前或之后開始，還是持續(xù)有限或延長的時間。Telmisartan 處理與動脈瘤主動脈中 CCL5 和基質(zhì)金屬蛋白酶 2 和 9 的信使 RNA 水平降低有關(guān)，但對 PPARγ 調(diào)節(jié)的基因表達沒有明顯影響[2]。Telmisartan (1 mg/kg/day) 顯著改善 5XFAD 小鼠的神經(jīng)元丟失和空間獲取障礙，但海馬層 NeuN 表達沒有任何變化。Telmisartan (1 mg/kg/day) 處理可減少 5XFAD 小鼠大腦中的淀粉樣蛋白負荷和小膠質(zhì)細胞積累，誘導(dǎo)小膠質(zhì)細胞極化以實現(xiàn)神經(jīng)保護表型，但不會改變 5XFAD 小鼠特定腦區(qū)中 NEP 和 IDE 的表達水平[3]。Telmisartan (0.05, 0.1, 1 mg/kg, p.o.) 顯著減少大鼠的不動時間，拮抗抑郁和焦慮，還顯著降低大鼠血清皮質(zhì)醇、NO、IL-6 和 IL-1β[4]。Telmisartan (50 μg, i.p.) 可使攜帶源自 OE19 細胞的異種移植物的小鼠腫瘤生長減少 73.2%。此外，Telmisartan 在體內(nèi)顯著改變了 miRNA 的表達[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    514.62

    Formula

    C33H30N4O2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    替米沙坦
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 6.67 mg/mL (12.96 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9432 mL 9.7159 mL 19.4318 mL
    5 mM 0.3886 mL 1.9432 mL 3.8864 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.30 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 0.67 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.30 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 0.67 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 0.5% CMC-Na/saline water

      Solubility: 3 mg/mL (5.83 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 17% Solutol HS-15 in Saline

      Solubility: 3.33 mg/mL (6.47 mM); 懸濁液; 超聲加熱助溶

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻
    Cell Assay
    [5]

    Cell proliferation is assayed using the CCK-8 cell counting kit. Briefly, 5×103 cells are seeded into each well of a 96-well plate and cultured in 100 μL of RPMI-1640 supplemented with 10% FBS. After 24 h, ARBs (telmisartan, irbesartan, losartan, and valsartan at 0, 1, 10, or 100 μM) or vehicle is added to each well, and cells are cultured for an additional 48 h. CCK-8 reagent (10 μL) is added to each well, and the plates are incubated at 37°C for 3 h. The absorbance is measured at 450 nm using a microplate reader.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [5]

    Male athymic mice (BALB/c-nu/nu; 6 weeks old; 20-25 g) are maintained under specific pathogen-free conditions using a laminar airflow rack. The mice have continuous free access to sterilized (γ-irradiated) food and autoclaved water. Each mouse is subcutaneously inoculated with OE19 cells (5×106 cells per animal) in the flank. One week later, the xenografts are identifiable as masses with a maximal diameter > 4 mm. The animals are randomly assigned to treatment with telmisartan (50 μg per day) or diluent only (control). The telmisartan group is intraperitoneally (i.p.) injected five times per week with 2 mg/kg telmisartan for four weeks; the control group is administered 5% DMSO alone for four weeks. Tumor growth is monitored daily by the same investigators, and tumor size is measured weekly. The tumor volume (mm3) is calculated as the tumor length (mm) × tumor width (mm)2/2. All animals are sacrificed on day 22 after treatment, and all animals survive during this period. Between-group differences in tumor growth are analyzed by two-way ANOVA.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9432 mL 9.7159 mL 19.4318 mL 48.5795 mL
    5 mM 0.3886 mL 1.9432 mL 3.8864 mL 9.7159 mL
    10 mM 0.1943 mL 0.9716 mL 1.9432 mL 4.8580 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
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