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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. FAK Apoptosis
  4. PND-1186

PND-1186  (Synonyms: VS-4718; SR-2516)

目錄號: HY-13917 純度: 99.87%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

PND-1186 (VS-4718) 是一種有效的，高特異性的，可逆的 FAK 抑制劑，IC50 為 1.5 nM。PND-1186 選擇性促進腫瘤細胞凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

PND-1186 Chemical Structure

PND-1186 Chemical Structure

CAS No. : 1061353-68-1

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥662
In-stock
1 mg ￥272
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥920
In-stock
25 mg ￥1840
In-stock
50 mg ￥2760
In-stock
100 mg ￥4140
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of PND-1186:

    PND-1186 purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Cell. 2019 Mar 18;35(3):457-472.e5.  [Abstract]

    Immunoblot showing the association of MOB1 with LATS1 after HA or pY immunoprecipitation of OMM1.3 cells transfected with HA-MOB1 with or without 1 h VS-4718 treatment.

    PND-1186 purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Cell. 2019 Mar 18;35(3):457-472.e5.  [Abstract]

    Immunoblot showing YAP nuclear and cytoplasmic localization after 2 h VS-4718 (1 mM) treatment in OMM1.3 cells, using lamin A/C and a-tubulin as nuclear and cytoplasmic markers, respectively.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    PND-1186 (VS-4718) is a potent, highly-specific and reversible inhibitor of FAK with an IC50 of 1.5 nM. PND-1186 selectively promotes tumor cell apoptosis[1].

    IC50 & Target

    IC50: 1.5 nM (FAK)[1]
    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    RD IC50
    1.22 μM
    Compound: 3; VS-4718, PND-1186
    Cytotoxicity against human RD cells incubated for 96 hrs by DIMSCAN method
    Cytotoxicity against human RD cells incubated for 96 hrs by DIMSCAN method
    		[PMID: 33058670]
    體外研究
    (In Vitro)

    PND-1186 has an IC50 of ~100 nM in breast carcinoma cells as determined by anti-phospho-specific immunoblotting to FAK Tyr-397[1].
    In murine 4T1 breast carcinoma cells, FAK is important in promoting an invasive and metastatic cell phenotype. Increasing concentrations of PND-1186 (0.1 to 1.0 μM) added to 4T1 cells inhibits FAK Tyr-397 phosphorylation (pY397) and results in elevated levels of total FAK protein within 1 h[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: 4T1 breast carcinoma cells
    Concentration: 0.1, 0.2, 0.4, 0.6 and 1.0 μM
    Incubation Time: 1 hour
    Result: Inhibited FAK Tyr-397 phosphorylation (pY397) and resulted in elevated levels of total FAK protein.
    體內研究
    (In Vivo)

    PND-1186 (30 mg/kg or 100 mg/kg; subcutaneously; injected subcutaneously in the neck region) inhibits 4T1 subcutaneous tumor growth by induction of apoptosis[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: BALB/c mice[1]
    Dosage: 30 mg/kg or 100 mg/kg
    Administration: Injected (100 μL) subcutaneously in the neck region; every 12 h (twice-daily, b.i.d.) for 5 days.
    Result: 100 mg/kg treatment significantly reduced final 4T1 tumor weight 2-fold whereas 30 mg/kg treatment slightly reduced final tumor weight but was not significantly different compared to control.
    Clinical Trial
    分子量

    501.50

    Formula

    C25H26F3N5O3
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to gray

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 34 mg/mL (67.80 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9940 mL 9.9701 mL 19.9402 mL
    5 mM 0.3988 mL 1.9940 mL 3.9880 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
    動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.87%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9940 mL 9.9701 mL 19.9402 mL 49.8504 mL
    5 mM 0.3988 mL 1.9940 mL 3.9880 mL 9.9701 mL
    10 mM 0.1994 mL 0.9970 mL 1.9940 mL 4.9850 mL
    15 mM 0.1329 mL 0.6647 mL 1.3293 mL 3.3234 mL
    20 mM 0.0997 mL 0.4985 mL 0.9970 mL 2.4925 mL
    25 mM 0.0798 mL 0.3988 mL 0.7976 mL 1.9940 mL
    30 mM 0.0665 mL 0.3323 mL 0.6647 mL 1.6617 mL
    40 mM 0.0499 mL 0.2493 mL 0.4985 mL 1.2463 mL
    50 mM 0.0399 mL 0.1994 mL 0.3988 mL 0.9970 mL
    60 mM 0.0332 mL 0.1662 mL 0.3323 mL 0.8308 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    PND-1186
    目錄號：
    HY-13917
    需求量：