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  2. Stem Cell/Wnt Cell Cycle/DNA Damage
  3. Wnt Porcupine Casein Kinase
  4. IWP-2

IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制劑，其 IC50 為 27 nM。IWP-2 靶向膜結(jié)合的 O-?；D(zhuǎn)移酶 porcupine (Porcn)，從而阻止關(guān)鍵的 Wnt 配體棕櫚糖基化。IWP-2 還是一種具有 ATP 競(jìng)爭(zhēng)能力的 CK1δ 抑制劑，對(duì)于 M82FCK1δ 的 IC50 為 40 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

IWP-2 Chemical Structure

IWP-2 Chemical Structure

CAS No. : 686770-61-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥800
In-stock
25 mg ￥1600
In-stock
50 mg ￥2600
In-stock
100 mg ￥4100
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of IWP-2:

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  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

IWP-2 is an inhibitor of Wnt processing and secretion with an IC50 of 27 nM. IWP-2 targets the membrane-bound O-acyltransferase porcupine (Porcn) and thus preventing a crucial Wnt ligand palmitoylation. IWP-2 is also an ATP-competitive CK1δ inhibitor with an IC50 of 40 nM for the gatekeeper mutant M82FCK1δ[1][2].

IC50 & Target[1][2]

CK1δ

40 nM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CAPAN-1 EC50
2.05 μM
Compound: IWP-2
Antiproliferative activity against human Capan1 cells after 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human Capan1 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 29630366]
HEK293 EC50
2.76 μM
Compound: IWP-2
Antiproliferative activity against human HEK293 cells after 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HEK293 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 29630366]
HT-29 EC50
4.67 μM
Compound: IWP-2
Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 29630366]
MIA PaCa-2 EC50
1.9 μM
Compound: IWP-2
Antiproliferative activity against human MIAPaCa2 cells after 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human MIAPaCa2 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 29630366]
PANC-1 EC50
2.33 μM
Compound: IWP-2
Antiproliferative activity against human PANC1 cells after 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human PANC1 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 29630366]
SW-620 EC50
1.9 μM
Compound: IWP-2
Antiproliferative activity against human SW620 cells after 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human SW620 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 29630366]
體外研究
(In Vitro)

IWP-2 在個(gè)位數(shù) μM 范圍內(nèi)抑制所研究細(xì)胞系的增殖。IWP-2 抑制 A818-6、MiaPaCa2、Panc-1、Panc-89、HT29、HEK293、SW620 和 Capan 細(xì)胞的增殖，EC50s 分別為 8.96 μM、1.90 μM、2.33 μM、分別為 3.86 μM、4.67 μM、2.76 μM、1.90 μM 和 2.05 μM[2]。
Panc-1 細(xì)胞未經(jīng)處理或用 2.33 μM IWP-2 處理 48 小時(shí)。在 IWP-2 處理的細(xì)胞中，與未處理細(xì)胞的活性相比，CK1δ 激酶峰值活性分別降低至約 66% 的殘余活性。IWP-2 降低Panc1細(xì)胞中CK1δ的活性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

為了評(píng)估 IWP-2 在體內(nèi)的功效，將 200 μL 的 IWP-2 -脂質(zhì)體或游離脂質(zhì)體分別腹腔注射到 C57BL/6 小鼠體內(nèi)約 2 小時(shí)，然后再注射類似體積的藍(lán)色染料填充乳膠珠或大腸桿菌 DH5α。IWP-2 導(dǎo)致藍(lán)色珠子和大腸桿菌的攝取顯著減少，如 2 小時(shí)內(nèi)腹膜灌洗細(xì)胞中的 CFU 所評(píng)估的那樣。此外，與對(duì)照值相比，相應(yīng)小鼠灌洗液中 TNF-α 和 IL-6 的水平降低了 2-4 倍。IWP-2 甚至?xí)@著增加抗炎細(xì)胞因子 IL-10 的分泌[3]。

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分子量

466.60

Formula

C22H18N4O2S3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMF 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (26.79 mM; 超聲助溶 (<60°C))

DMSO 中的溶解度 : 2 mg/mL (4.29 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1432 mL 10.7158 mL 21.4316 mL
5 mM 0.4286 mL 2.1432 mL 4.2863 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.2 mg/mL (0.43 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.2 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 2.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 0.1 mg/mL (0.21 mM); 澄清溶液

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (21.43 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.93%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[2]

The human RCC cell lines 786O and Caki-2 (5×103) are seeded into 96-well plates. Cell viability is estimated by MST assay after Caki-2 acells are incubated with ncreasing concentrations of LEF together with 20 μM IWP-2 for 48 h.After treatment, 10 μL MTS is added into each well for 2 h incubation. The absorbance is measured using a model ELX800 Micro Plate Reader at 490 nm. For colony formation assay, Caki-2 cells are trypsinized to single cell suspensions and seeded into fresh 6-well plates at 1000 cells/well. Then cells are incubated with LEF at depicted concentrations for 7 days. Colonies are fixed with absolute methanol for 15 min and then stained with 0.1% crystal violet for 20 min. After washing with PBS three times, the colonies with a diameter over 2 mm are visualized by a digital camera[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration

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參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / DMF 1 mM 2.1432 mL 10.7158 mL 21.4316 mL 53.5791 mL
DMF 5 mM 0.4286 mL 2.1432 mL 4.2863 mL 10.7158 mL
10 mM 0.2143 mL 1.0716 mL 2.1432 mL 5.3579 mL
15 mM 0.1429 mL 0.7144 mL 1.4288 mL 3.5719 mL
20 mM 0.1072 mL 0.5358 mL 1.0716 mL 2.6790 mL
25 mM 0.0857 mL 0.4286 mL 0.8573 mL 2.1432 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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IWP-2
目錄號(hào)：
HY-13912
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