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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Bcr-Abl c-Kit PDGFR
  4. Flumatinib mesylate

Flumatinib mesylate  (Synonyms: 甲磺酸氟馬替尼; HHGV678 mesylate)

目錄號(hào): HY-13905 純度: 99.87%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一種具有口服活性和選擇性的 Bcr-Abl 抑制劑，對 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分別為 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒細(xì)胞白血病模型中抑制腫瘤生長。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Flumatinib mesylate Chemical Structure

Flumatinib mesylate Chemical Structure

CAS No. : 895519-91-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1449
In-stock
1 mg ￥400
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1650
In-stock
25 mg ￥3200
In-stock
50 mg ￥5000
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Flumatinib mesylate:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Flumatinib (HHGV678) mesylate is an orally active and selective inhibitor of Bcr-Abl. Flumatinib mesylate inhibits c-Abl, PDGFRβ and c-Kit with IC50 values of 1.2, 307.6 and 665.5 nM, respectively. Flumatinib mesylate inhibits Bcr-Abl autophosphorylation and Stat5 and Erk1/2 phosphorylation. Flumatinib mesylate inhibits tumor growth in chronic myelogenous leukemia model[1][2].

IC50 & Target

PDGFRβ

307.6 nM (IC50)

c-Abl

1.2 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

Flumatinib mesylate (HH-GV-678) (0-1000 μM；4、7 和 10 天) 阻斷 K562 白血病細(xì)胞中的細(xì)胞 Bcr-Abl 自磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化[1]。
Flumatinib mesylate (HH-GV-678) (0-10 μM；72 hours) 顯著降低慢性粒細(xì)胞白血病細(xì)胞系中的細(xì)胞數(shù)量[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Chronic myelogenous leukemia cell line
Concentration: 0-10 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: The proliferation inhibitory activity was 32-to 58-fold more potent than that of imatinib and 2-to 5-fold more potent than that of nilotinib.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: K562 cells
Concentration: 0, 1, 3, 10, 30, 100, 300 and 1000 μM
Incubation Time: 4, 7 and 10 days
Result: Suppressed cellular Bcr-Abl autophosphorylation and Stat5 and Erk1/2 phosphorylation.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Flumatinib mesylate (HH-GV-678) (18-75 mg/kg；口服；每天兩次，持續(xù) 14 天。) 抑制裸鼠體內(nèi)的腫瘤生長[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nude mice (subcutaneously injecting K562 cells)[1]
Dosage: 18.75, 37.5, 75 mg/kg
Administration: Oral administration; Twice daily, for 14 days.
Result: Inhibited the growth of K562 xenografts in a dose-dependent manner and induced regression in all tumors at a daily dose of 75 mg/kg for nine days.
Clinical Trial
分子量

658.69

Formula

C30H33F3N8O4S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light brown to yellow

中文名稱

甲磺酸氟馬替尼；甲磺酸氟馬替尼/氟馬替尼
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (75.91 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (75.91 mM; 超聲助溶)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5182 mL 7.5908 mL 15.1816 mL
5 mM 0.3036 mL 1.5182 mL 3.0363 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.16 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.16 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 50 mg/mL (75.91 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實(shí)測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.87%

參考文獻(xiàn)

Flumatinib mesylate 相關(guān)分類

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 1.5182 mL 7.5908 mL 15.1816 mL 37.9541 mL
5 mM 0.3036 mL 1.5182 mL 3.0363 mL 7.5908 mL
10 mM 0.1518 mL 0.7591 mL 1.5182 mL 3.7954 mL
15 mM 0.1012 mL 0.5061 mL 1.0121 mL 2.5303 mL
20 mM 0.0759 mL 0.3795 mL 0.7591 mL 1.8977 mL
25 mM 0.0607 mL 0.3036 mL 0.6073 mL 1.5182 mL
30 mM 0.0506 mL 0.2530 mL 0.5061 mL 1.2651 mL
40 mM 0.0380 mL 0.1898 mL 0.3795 mL 0.9489 mL
50 mM 0.0304 mL 0.1518 mL 0.3036 mL 0.7591 mL
60 mM 0.0253 mL 0.1265 mL 0.2530 mL 0.6326 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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