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  2. PROTAC Cell Cycle/DNA Damage
  3. PROTACs CDK
  4. BSJ-4-116

BSJ-4-116 是由 Cereblon 配體和 CDK 配體相連的 PROTAC。BSJ-4-116 是一種高效且選擇性的 CDK12 降解劑，IC50 為 6 nM。BSJ-4-116 通過(guò)提前終止轉(zhuǎn)錄來(lái)下調(diào) DDR 基因，主要是通過(guò)增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 單獨(dú)或與聚(ADP-核糖)聚合酶抑制劑 Olaparib (HY-10162) 聯(lián)合使用時(shí)表現(xiàn)出有效的抗增殖作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

BSJ-4-116 Chemical Structure

BSJ-4-116 Chemical Structure

CAS No. : 2519823-34-6

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥628
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2475
In-stock
25 mg ￥4176
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

客戶(hù)驗(yàn)證

以上結(jié)果經(jīng)由 AlphaLISA? SureFire? Ultra? 檢測(cè)獲得。

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

BSJ-4-116 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and CDK. BSJ-4-116 is a highly potent and selective CDK12 degrader (PROTAC) with an IC50 of 6 nM. BSJ-4-116 downregulates DDR genes through a premature termination of transcription, primarily through increasing poly(adenylation). BSJ-4-116 exhibits potent antiproliferative effects, alone and in combination with the poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor Olaparib (HY-10162)[1].

IC50 & Target[1]

CDK12

6 nM (IC50)

Cereblon

 

體外研究
(In Vitro)

BSJ-4-116 (10-10000 nM; 72 hours) exhibits potent antiproliferative effects in Kelly CDK12C1039F[1].
BSJ-4-116 (50?nM; 6-24?hours) decreases the level of CDK12 protein, regardless of the mutational status of the cell line[1].
BSJ-4-116 inhibits the growth of T-ALL cells (Jurkat and MOLT-4 cells) and sensitizes them to PARP inhibition[1].
BSJ-4-116 regulates DDR genes via poly(adenylation). BSJ-4-116 overcomes CDK12C1039F mutation. BSJ-4-116 represents the first example of resistance to a bivalent degrader molecule that is a consequence of an acquired point mutation in the target protein[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Parental Kelly and CDK12C1039F cells
Concentration: 10-10000 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Antiproliferative activity of BSJ-4-116 is independent of the mutational status, and the degrader compounds exhibited improved GR50 (growth rate inhibition) values in Kelly CDK12C1039F cells compared with the parental cell line.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Parental and CDK12C1039F (KellyCDK12CF)-expressing Kelly cells
Concentration: 50?nM
Incubation Time: 6-24?hours
Result: Led to the same level of CDK12 protein level decrease, regardless of the mutational status of the cell line.
分子量

837.38

Formula

C40H49ClN8O8S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (298.55 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1942 mL 5.9710 mL 11.9420 mL
5 mM 0.2388 mL 1.1942 mL 2.3884 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.48 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.48 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1942 mL 5.9710 mL 11.9420 mL 29.8550 mL
5 mM 0.2388 mL 1.1942 mL 2.3884 mL 5.9710 mL
10 mM 0.1194 mL 0.5971 mL 1.1942 mL 2.9855 mL
15 mM 0.0796 mL 0.3981 mL 0.7961 mL 1.9903 mL
20 mM 0.0597 mL 0.2986 mL 0.5971 mL 1.4928 mL
25 mM 0.0478 mL 0.2388 mL 0.4777 mL 1.1942 mL
30 mM 0.0398 mL 0.1990 mL 0.3981 mL 0.9952 mL
40 mM 0.0299 mL 0.1493 mL 0.2986 mL 0.7464 mL
50 mM 0.0239 mL 0.1194 mL 0.2388 mL 0.5971 mL
60 mM 0.0199 mL 0.0995 mL 0.1990 mL 0.4976 mL
80 mM 0.0149 mL 0.0746 mL 0.1493 mL 0.3732 mL
100 mM 0.0119 mL 0.0597 mL 0.1194 mL 0.2986 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱(chēng)：
BSJ-4-116
目錄號(hào)：
HY-139039
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