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  2. Epigenetics
  3. Histone Demethylase
  4. TAK-418

TAK-418 是一種選擇性的，具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制劑，IC50 為 2.9 nM。TAK-418 在神經(jīng)發(fā)育障礙模型中解除異常的表觀遺傳機(jī)制并改善孤獨(dú)癥癥狀。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

TAK-418 Chemical Structure

TAK-418 Chemical Structure

CAS No. : 1818252-53-7

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥3200
In-stock
5 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
10 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of TAK-418:

查看 Histone Demethylase 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

TAK-418 is a selective, orally active LSD1 (KDM1A) enzyme inhibitor with an IC50 of 2.9 nM. TAK-418 unlocks aberrant epigenetic machinery and improves autism symptoms in neurodevelopmental disorder models[1][2].

IC50 & Target

KDM1/LSD1

 

體內(nèi)研究
(In Vivo)

TAK-418 (1 mg/kg；口服；每天一次，持續(xù) 14 天) 改善神經(jīng)發(fā)育障礙模型嚙齒動(dòng)物的某些自閉癥譜系障礙 (ASD) 樣行為[1]。[1234] TAK- 418 增加 Ucp2 基因的 H3K4me1/2/3 和 H3K9me2 水平，并誘導(dǎo)原代培養(yǎng)的大鼠神經(jīng)元中的 Ucp2 mRNA 表達(dá)。TAK-418 還增加 Bdnf 基因的 H3K4me1/2/3。TAK-418 通過(guò)生成輔酶黃素腺嘌呤二核苷酸 (FAD) 的緊密甲酰化加合物形式，避免了結(jié)合口袋中 GFI1B 的空間干擾。TAK-418 在嚙齒類動(dòng)物中表現(xiàn)出良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征，可抑制大腦中的 LSD1 酶活性，而不會(huì)在嚙齒類動(dòng)物中引起血液學(xué)毒性[1]。[1234] 單次施用 1 或 3 mg 的 TAK-418 /kg 增加小鼠大腦中 Ucp2 基因的 H3K4me2 水平[1]。[1234] TAK-418 可以在細(xì)胞、分子、基因表達(dá)方面改善神經(jīng)系統(tǒng)問(wèn)題，KS 小鼠模型 (Kmt2d+/βGeo 小鼠)[2] 的功能水平和功能水平。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

356.91

Formula

C17H25ClN2O2S
CAS 號(hào)
性狀

固液混合物

顏色

White to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 55 mg/mL (154.10 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : ≥ 16.67 mg/mL (46.71 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8018 mL 14.0091 mL 28.0183 mL
5 mM 0.5604 mL 2.8018 mL 5.6037 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (15.41 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (15.41 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請(qǐng)具體參考實(shí)測(cè) 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.10%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.8018 mL 14.0091 mL 28.0183 mL 70.0457 mL
5 mM 0.5604 mL 2.8018 mL 5.6037 mL 14.0091 mL
10 mM 0.2802 mL 1.4009 mL 2.8018 mL 7.0046 mL
15 mM 0.1868 mL 0.9339 mL 1.8679 mL 4.6697 mL
20 mM 0.1401 mL 0.7005 mL 1.4009 mL 3.5023 mL
25 mM 0.1121 mL 0.5604 mL 1.1207 mL 2.8018 mL
30 mM 0.0934 mL 0.4670 mL 0.9339 mL 2.3349 mL
40 mM 0.0700 mL 0.3502 mL 0.7005 mL 1.7511 mL
DMSO 50 mM 0.0560 mL 0.2802 mL 0.5604 mL 1.4009 mL
60 mM 0.0467 mL 0.2335 mL 0.4670 mL 1.1674 mL
80 mM 0.0350 mL 0.1751 mL 0.3502 mL 0.8756 mL
100 mM 0.0280 mL 0.1401 mL 0.2802 mL 0.7005 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
TAK-418
目錄號(hào)：
HY-138830
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