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  2. Anti-infection
  3. Parasite
  4. ELQ-300

ELQ-300 是一種有效的、有口服生物活性的抗瘧疾劑，結(jié)合并抑制細胞色素 bc1 復合物 (cyt bc1) 的還原 (Qi) 位點。ELQ-300 抑制惡性瘧原蟲 Dd2，Tm90-C2B 和 D1 的 IC50 值分別為 6.6，4.6 和 160 nM。ELQ-300 可用于抗瘧疾的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

ELQ-300 Chemical Structure

ELQ-300 Chemical Structure

CAS No. : 1354745-52-0

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥780
In-stock
1 mg ￥341
In-stock
5 mg ￥745
In-stock
10 mg ￥1191
In-stock
25 mg ￥2413
In-stock
50 mg ￥3463
In-stock
100 mg ￥4850
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

ELQ-300 is a potent and orally bioavailable antimalarial agent, acts as an inhibitor of the reductive (Qi) site of the cytochrome bc1 complex (cyt bc1). ELQ-300 inhibits growth of P. falciparum Dd2, Tm90-C2B, and D1 with IC50 values of 6.6, 4.6 and 160 nM, respectively. ELQ-300 can be used for the research of antimalarial[1][2].

IC50 & Target

IC50: 6.6 nM (P. falciparum Dd2), 4.6 nM (P. falciparum Tm90-C2B), 160 nM (P. falciparum D1)[1]
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
> 10 μM
Compound: 7, ELQ-300
Inhibition of human cytochrome bc1 complex derived from HEK293 cell mitochondria using 50 uM decylubiquinol as substrate
Inhibition of human cytochrome bc1 complex derived from HEK293 cell mitochondria using 50 uM decylubiquinol as substrate
[PMID: 24720377]
HepG2 IC50
> 10 μM
Compound: 7, ELQ-300
Cytotoxicity against human HepG2 cells after 24 hrs incubation by Alamar Blue assay
Cytotoxicity against human HepG2 cells after 24 hrs incubation by Alamar Blue assay
[PMID: 24720377]
體外研究
(In Vitro)

ELQ-300 (0-70 nM, 21 d) inhibits P. falciparum Dd2, Tm90-C2B, and D1 growth with IC50 values of 6.6, 4.6 and 160 nM, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

ELQ-300 (1 and 10 mg/kg; p.o. once daily for 1 or 4 days) inhibits P. yoelii growth in an acute infection model[2].
ELQ-300 (10 and 20 mg/kg; p.o. once daily for 1 or 4 days) prevents recurrence of infection in mice[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 6-week female CF-1 mice with P. yoelii-WT infection[2]
Dosage: 1 and 10 mg/kg
Administration: Oral gavage; 1 mg/kg once daily for 4-day; 10 mg/kg once daily for 1-day
Result: Inhibited P. yoelii with ED50 values of 0.04 and 0.03 mg/kg for 4-day dosing and 1-day dosing, respectively.
Animal Model: 6-week female CF-1 mice with P. yoelii-WT infection[2]
Dosage: 10 and 20 mg/kg
Administration: Oral gavage; 10 mg/kg once daily for 4-day; 20 mg/kg once daily for 1-day
Result: Effectively prevented recrudescence in the 4-day dosing studies with infection mice.
分子量

475.84

Formula

C24H17ClF3NO4
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 15.62 mg/mL (32.83 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1015 mL 10.5077 mL 21.0155 mL
5 mM 0.4203 mL 2.1015 mL 4.2031 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.25 mg/mL (4.73 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.25 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥98.0%

參考文獻

ELQ-300 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1015 mL 10.5077 mL 21.0155 mL 52.5387 mL
5 mM 0.4203 mL 2.1015 mL 4.2031 mL 10.5077 mL
10 mM 0.2102 mL 1.0508 mL 2.1015 mL 5.2539 mL
15 mM 0.1401 mL 0.7005 mL 1.4010 mL 3.5026 mL
20 mM 0.1051 mL 0.5254 mL 1.0508 mL 2.6269 mL
25 mM 0.0841 mL 0.4203 mL 0.8406 mL 2.1015 mL
30 mM 0.0701 mL 0.3503 mL 0.7005 mL 1.7513 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
ELQ-300
目錄號：
HY-13836
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