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  2. GPCR/G Protein
  3. P2Y Receptor
  4. BPTU

BPTU (BMS-646786) 是一種非核苷酸類 P2Y1 受體變構(gòu)拮抗劑，具有抗血栓活性。BPTU 能夠阻斷位于胃腸道神經(jīng)肌肉接頭的 P2Y1 受體。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

BPTU Chemical Structure

BPTU Chemical Structure

CAS No. : 870544-59-5

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1246
In-stock
25 mg ￥2800
In-stock
50 mg ￥4363
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

BPTU (BMS-646786) is a non-nucleotide P2Y1 receptor allosteric antagonist with antithrombotic activity. BPTU is able to block the P2Y1 receptor located at the neuromuscular junction of the gastrointestinal tract[1][2].

IC50 & Target

P2Y1 Receptor

 

體外研究
(In Vitro)

BPTU 在大鼠和小鼠結(jié)腸中以濃度依賴性方式阻斷超大快速抑制連接電位 (fIJP)。BPTU 對(duì)大鼠和小鼠結(jié)腸的 EC50 分別約為 0.3 μM 和 0.06 μM。在大鼠結(jié)腸中，添加 10 μM 的 P2Y 激動(dòng)劑 ADPβS 可顯著降低自發(fā)性收縮至 43.2±13.4% (N=5)? (P=0.0002)，并且這種降低通過(guò)與濃度為3 微米 (93.3±5.1%)。在小鼠結(jié)腸中獲得了類似的結(jié)果，其中 10 μM 的 ADPβS 將收縮曲線下面積 (AUC) 降低至 15.8±5.1% (N=4)? (P<0.0001)，并且其效果被 3 μM 的 BPTU 逆轉(zhuǎn) (82.7±3.6%)。添加濃度為 5 μM 的選擇性 P2Y1 激動(dòng)劑 MRS2365 可顯著降低小鼠結(jié)腸中的自發(fā)收縮至 21.2±4.8% (N=5)? (P=0.0002)，并且這種降低會(huì)被 15 分鐘孵育阻斷濃度為 3 μM (93.1±3.8%) 的 BPTU。3 μM BPTU 對(duì) MRS2365 誘導(dǎo)反應(yīng)的阻斷也發(fā)生在對(duì)照條件下 (N=5)? (10.2±5.5% 對(duì) 86.7±5.0%)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

從腹膜腔攝取 BPTU 的速度相對(duì)較快。血硼水平在給藥后 1 小時(shí)內(nèi)達(dá)到最大值。僅 1 小時(shí)后，在色素性腫瘤中發(fā)現(xiàn) BPTU 的硼腫瘤與血液比高于 1，這表明藥物滯留。這在非色素性腫瘤變體中是看不到的，其中腫瘤硼水平與血液水平密切相關(guān)。長(zhǎng)達(dá) 24 小時(shí)，硼癸酸鈉 (BSH) 在任一腫瘤中均未表現(xiàn)出選擇性滯留，但由于施用了更高量的硼，因此達(dá)到了比 BPTU 更高的最大腫瘤硼濃度。在組織分布階段，BSH 的肝腎硼濃度比范圍為 2 至 4，而 BPTU[2] 的范圍為 0.5 至 1。

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分子量

445.43

Formula

C23H22F3N3O3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 33.3 mg/mL (74.76 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2450 mL 11.2251 mL 22.4502 mL
5 mM 0.4490 mL 2.2450 mL 4.4900 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

Electrophysiological experiments are performed with colonic rat and mouse strips. Inhibitory junction potentials (IJP) are elicited by electrical field stimulation (EFS) using two silver chloride plates placed 1.5 cm apart perpendicular to the longitudinal axis of the preparation. The protocol consists of single pulse trains of EFS (0.4 ms pulse duration) at increasing voltages (8, 12, 16, 20, 24, 28, 32, 36, 40 V). The voltage responsible for the supramaximal response is used to elicit single pulses during incubation with BPTU at increasing concentrations (1×10-8 M, 1×10-7 M, 3×10-7 M, 1×10-6 M and 3×10-6 M). Another train of single pulses at increasing voltages is elicited after the highest dose of BPTU. The amplitude of the IJP (mV) is measured considering it as the difference between the maximal hyperpolarization and the resting membrane potential (RMP)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Mice are given BPTU intraperitoneally at doses of 3.15 mg of boron per kg body weight. Injection volumes range from 0.25 to 0.5 mL for both intravenous and intraperitoneal administrations. Six mice are not given any drug to allow measurement of boron background levels. Animals are killed with carbon dioxide 0.2, 0.4, 1, 2, 4, 24 and 48 h after drug administration and samples are taken from tumor, blood, skin, muscle, brain, kidneys and liver. Tumor tissue from mice bearing B16.013 tumor is checked by eye for the absence of pigmentation. BPTU is also given in a multiple dose scheme. Every 2 h 0.4 to 0.5 mL of the above-mentioned BPTU solution is given intraperitoneally (4×3.15 mg/kg boron). Twenty-four hours after the last administration, the animals are sacrificed and samples are taken[2].

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參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2450 mL 11.2251 mL 22.4502 mL 56.1255 mL
5 mM 0.4490 mL 2.2450 mL 4.4900 mL 11.2251 mL
10 mM 0.2245 mL 1.1225 mL 2.2450 mL 5.6126 mL
15 mM 0.1497 mL 0.7483 mL 1.4967 mL 3.7417 mL
20 mM 0.1123 mL 0.5613 mL 1.1225 mL 2.8063 mL
25 mM 0.0898 mL 0.4490 mL 0.8980 mL 2.2450 mL
30 mM 0.0748 mL 0.3742 mL 0.7483 mL 1.8709 mL
40 mM 0.0561 mL 0.2806 mL 0.5613 mL 1.4031 mL
50 mM 0.0449 mL 0.2245 mL 0.4490 mL 1.1225 mL
60 mM 0.0374 mL 0.1871 mL 0.3742 mL 0.9354 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
BPTU
目錄號(hào)：
HY-13831
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