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  2. Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  3. Dipeptidyl Peptidase Autophagy
  4. Sitagliptin phosphate

Sitagliptin phosphate  (Synonyms: 磷酸西他列汀; MK-0431 phosphate)

目錄號(hào): HY-13749A 純度: 99.85%
COA 產(chǎn)品使用指南

Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一種有效的 DPP4 抑制劑，在 Caco-2 細(xì)胞中，IC50 值為 19 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Sitagliptin phosphate Chemical Structure

Sitagliptin phosphate Chemical Structure

CAS No. : 654671-78-0

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥476
In-stock
25 mg ￥433
In-stock
50 mg ￥623
In-stock
100 mg ￥880
In-stock
200 mg ￥1280
In-stock
500 mg ￥2088
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  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) is a potent inhibitor of DPP4 with an IC50 of 19 nM in Caco-2 cell extracts[1].

IC50 & Target

DPP-4

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
11 μM
Compound: MK-0431
Inhibition of human DPP8 expressed in HEK293 cells using Ala-Pro-p-nitroanilide hydrochloride salt as substrate preincubated for 10 mins prior to addition of substrate measured after 30 mins
Inhibition of human DPP8 expressed in HEK293 cells using Ala-Pro-p-nitroanilide hydrochloride salt as substrate preincubated for 10 mins prior to addition of substrate measured after 30 mins
[PMID: 22853995]
HEK293 IC50
20 μM
Compound: MK-0431
Inhibition of human DPP9 expressed in HEK293 cells using Ala-Pro-p-nitroanilide hydrochloride salt as substrate preincubated for 10 mins prior to addition of substrate measured after 30 mins
Inhibition of human DPP9 expressed in HEK293 cells using Ala-Pro-p-nitroanilide hydrochloride salt as substrate preincubated for 10 mins prior to addition of substrate measured after 30 mins
[PMID: 22853995]
HEK293 IC50
22 nM
Compound: Sitagliptin Phosphate
Inhibition of recombinant human DPP-4 expressed in HEK293 cells using H-Gly-Pro-AMC as substrate measured over 15 mins by fluorescence analysis
Inhibition of recombinant human DPP-4 expressed in HEK293 cells using H-Gly-Pro-AMC as substrate measured over 15 mins by fluorescence analysis
[PMID: 28128944]
HEK293 IC50
6 nM
Compound: MK-0431
Inhibition of human DPP4 expressed in HEK293 cells using Ala-Pro-p-nitroanilide hydrochloride salt as substrate preincubated for 10 mins prior to addition of substrate measured after 30 mins
Inhibition of human DPP4 expressed in HEK293 cells using Ala-Pro-p-nitroanilide hydrochloride salt as substrate preincubated for 10 mins prior to addition of substrate measured after 30 mins
[PMID: 22853995]
體外研究
(In Vitro)

Sitagliptin phosphate 對(duì) Caco-2 細(xì)胞提取物中的 DPP-4 表現(xiàn)出有效的抑制作用，IC50 為 19 nM[1]。西格列汀通過(guò)涉及 cAMP/PKA/Rac1 激活的通路減少分離的脾臟 CD4 T 細(xì)胞的體外遷移[2]。最近的一項(xiàng)研究表明，西格列汀發(fā)揮一種新穎的直接作用，通過(guò) DPP-4 獨(dú)立的、蛋白激酶 A 和 MEK-ERK1/2 依賴的途徑刺激腸道 L 細(xì)胞分泌 GLP-1。因此，它降低了自身免疫對(duì)移植物存活的影響[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

在自由喂養(yǎng)的 Han-Wistar 體內(nèi)，Sitagliptin phosphate 抑制血漿 DPP-4 活性的 ED50 值計(jì)算為給藥后 7 小時(shí) 2.3 mg/kg 和給藥后 24 小時(shí) 30 mg/kg大鼠[1]。
鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的 1 型糖尿病小鼠模型顯示血漿中 DPP-4 水平升高，這在服用 Sitagliptin phosphate 飲食的小鼠中可被顯著抑制。這是通過(guò)對(duì)高血糖癥的調(diào)節(jié)產(chǎn)生積極影響來(lái)實(shí)現(xiàn)的，可能是通過(guò)延長(zhǎng)胰島移植物的存活[4]。
Sitagliptin phosphate 的血漿清除率和分布容積在大鼠中 (40-48 mL/min/kg，7-9 L/kg) 高于狗 (9 mL/min/kg，3 L/kg)；其半衰期在大鼠中較短，為 2 小時(shí)，而在狗中為 4 小時(shí)[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

505.31

Formula

C16H18F6N5O5P
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

磷酸西他列汀
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (197.90 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (98.95 mM; 超聲助溶)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9790 mL 9.8949 mL 19.7898 mL
5 mM 0.3958 mL 1.9790 mL 3.9580 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 50 mg/mL (98.95 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請(qǐng)具體參考實(shí)測(cè) 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.85%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[2]

CD4T-cells are plated on membrane inserts in serum-free RPMI 1640, and cell migration is assayed using Transwell chambers (Corning), in the presence or absence of purified porcine kidney DPP-4 (32.1 units/mg; 100 mU/mL final concentration) and DPP-4 inhibitor (100 μM). After 1 hour, cells on the upper surface are removed mechanically, and cells that have migrated into the lower compartment are counted. The extent of migration is expressed relative to the control sample.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: Overnight fasted C57BL/6J mice are challenged 45 min after compound administration with an oral glucose load (2 g/kg). Blood samples for glucose measurement are obtained by tail bleed predose and at serial time points after the glucose load. To evaluate the duration of the effect on glucose tolerance, vehicle or DPP-4 inhibitors are administered 16 h before the glucose challenge.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.9790 mL 9.8949 mL 19.7898 mL 49.4746 mL
5 mM 0.3958 mL 1.9790 mL 3.9580 mL 9.8949 mL
10 mM 0.1979 mL 0.9895 mL 1.9790 mL 4.9475 mL
15 mM 0.1319 mL 0.6597 mL 1.3193 mL 3.2983 mL
20 mM 0.0989 mL 0.4947 mL 0.9895 mL 2.4737 mL
25 mM 0.0792 mL 0.3958 mL 0.7916 mL 1.9790 mL
30 mM 0.0660 mL 0.3298 mL 0.6597 mL 1.6492 mL
40 mM 0.0495 mL 0.2474 mL 0.4947 mL 1.2369 mL
50 mM 0.0396 mL 0.1979 mL 0.3958 mL 0.9895 mL
60 mM 0.0330 mL 0.1649 mL 0.3298 mL 0.8246 mL
80 mM 0.0247 mL 0.1237 mL 0.2474 mL 0.6184 mL
DMSO 100 mM 0.0198 mL 0.0989 mL 0.1979 mL 0.4947 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Sitagliptin phosphate
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