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  2. PI3K/Akt/mTOR
  3. mTOR
  4. PQR626

PQR626 是一種雷帕霉素類似物。PQR626 是一種高效的，選擇性的，具有口服活性的，能穿過血腦屏障的 mTOR 抑制劑，其 IC50 和 Ki 的值分別為 5 nM 和 3.6 nM。PQR626 可用于神經(jīng)系統(tǒng)疾病的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

PQR626 Chemical Structure

PQR626 Chemical Structure

CAS No. : 1927857-98-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4510
In-stock
1 mg ￥1863
In-stock
5 mg ￥4100
In-stock
10 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

PQR626, a rapamycin derivative, is a potent, selective, orally active, and brain-penetrant mTOR inhibitor, with an IC50 and Ki of 5 nM and 3.6 nM, respectively. PQR626 can be can be used for the research of neurological disorders[1][2].

IC50 & Target

IC50: 5 nM (mTOR)[1]
體外研究
(In Vitro)

PQR626 (0.04-5 μM；1 小時(shí)) 對(duì) pPKB S473 和 pS6 S235/S236 的 IC50 分別為 197 nM 和 87 nM，細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)印跡。S6 激酶 (S6K)、S6 核糖體蛋白 (S6rP) 和 4E 結(jié)合蛋白 (4E-BP) 是 mTOR 的重要下游效應(yīng)子[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: A2058 cells
Concentration: 0.04 μΜ, 0.08 μΜ, 0.155 μΜ, 0.3125 μΜ, 0.625 μΜ, 1.25 μΜ, 5 μΜ
Incubation Time: 1 hour
Result: Inhibited mTOR in cell.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

與媒介物[2]相比，PQR626 (10-50 mg/kg；每天兩次；持續(xù) 90 天) 減少了 Tsc1 誘導(dǎo)的死亡率。
PQR626 由于口服給藥 (10 mg/kg；口服；每天；持續(xù) 4 天) 后的高血漿清除率 (1096 ng/mL) 而表現(xiàn)出終末消除半衰期 (小鼠 3.0 小時(shí))[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c nude female mice, Tsc1GFAP CKO mice model[2]
Dosage: 10 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg
Administration: Oral administration, twice a day, for 90 days
Result: Significantly reduced the loss of Tsc1-induced mortality.
Animal Model: Female C57BL/6J Mice[1]
Dosage: 10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Oral administration, daily, for 4 days
Result: Cmax (1096 ng/mL), T1/2 (3.0 h).
分子量

435.47

Formula

C20H27F2N7O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (229.64 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2964 mL 11.4818 mL 22.9637 mL
5 mM 0.4593 mL 2.2964 mL 4.5927 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

PQR626 相關(guān)分類

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2964 mL 11.4818 mL 22.9637 mL 57.4092 mL
5 mM 0.4593 mL 2.2964 mL 4.5927 mL 11.4818 mL
10 mM 0.2296 mL 1.1482 mL 2.2964 mL 5.7409 mL
15 mM 0.1531 mL 0.7655 mL 1.5309 mL 3.8273 mL
20 mM 0.1148 mL 0.5741 mL 1.1482 mL 2.8705 mL
25 mM 0.0919 mL 0.4593 mL 0.9185 mL 2.2964 mL
30 mM 0.0765 mL 0.3827 mL 0.7655 mL 1.9136 mL
40 mM 0.0574 mL 0.2870 mL 0.5741 mL 1.4352 mL
50 mM 0.0459 mL 0.2296 mL 0.4593 mL 1.1482 mL
60 mM 0.0383 mL 0.1914 mL 0.3827 mL 0.9568 mL
80 mM 0.0287 mL 0.1435 mL 0.2870 mL 0.7176 mL
100 mM 0.0230 mL 0.1148 mL 0.2296 mL 0.5741 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
PQR626
目錄號(hào)：
HY-136660
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