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  2. Metabolic Enzyme/Protease JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Apoptosis
  3. Phosphatase STAT Apoptosis
  4. SC-43

SC-43，Sorafenib 的衍生物，是一種有效的具有口服活性的 SHP-1 (PTPN6) 激動劑。SC-43 可抑制 STAT3 的磷酸化并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)，具有抗纖維化和抗癌作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

SC-43 Chemical Structure

SC-43 Chemical Structure

CAS No. : 1400989-25-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥952
In-stock
5 mg ￥2475
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
25 mg ￥5975
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

SC-43, a Sorafenib derivative, is a potent and orally active SHP-1 (PTPN6) agonist. SC-43 inhibits the phosphorylation of STAT3 and induces cell apoptosis. SC-43 has anti-fibrotic and anticancer effects[1][2].

IC50 & Target[1][2]

SHP-1

 

p-STAT3

 

體外研究
(In Vitro)

SC-43 (0-10 μM；24 小時；HuCCT-1、KKU-100 和 CGCCA 細(xì)胞) 處理顯示 sub-G1 增加細(xì)胞和 G2-M 停滯，表明 SC-43 在這些細(xì)胞系中誘導(dǎo)不同的凋亡作用[1]。
SC-43 (0-10 μM；24 小時；HuCCT-1，KKU-100 和 CGCCA 細(xì)胞) 處理表明裂解的 caspase-3 和 PARP 水平顯著增加[1]。
SC-43 激活含 SH2 結(jié)構(gòu)域的磷酸酶 1 (SHP-1) 活動，導(dǎo)致 p-STAT3 和下游細(xì)胞周期蛋白 B1 和 Cdc2 下調(diào)。SC-43 通過直接結(jié)合 N-SH2 并解除其自身抑制來增強(qiáng) SHP-1 活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HuCCT-1, KKU-100, and CGCCA cells
Concentration: 0 μM, 0.25 μM, 0.5 μM, 0.75 μM, 1 μM, 2.5 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours, 72 hours
Result: Revealed the anti-proliferative effects in CCA cell lines in a dose-dependent manner after treating 24, 48 and 72 hours respectively.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: HuCCT-1, KKU-100, and CGCCA cells
Concentration: 0 μM, 1 μM, 2.5 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Showed increased sub-G1 cells and G2-M arrest.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HuCCT-1, KKU-100, and CGCCA cells
Concentration: 0 μM, 1 μM, 2.5 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Demonstrated significant increase in cleaved caspase-3 and PARP level.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

SC-43 (10-30 mg/kg；灌胃；每天；持續(xù) 23 天；雄性 NCr 無胸腺裸鼠) 處理表現(xiàn)出異種移植腫瘤生長抑制、p-STAT3 減少和 SHP-1 活性升高[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male NCr athymic nude mice (5-7 weeks of age) injected with HuCCT-1 cells[1]
Dosage: 10 mg/kg or 30 mg/kg
Administration: Oral gavage; daily; for 23 days
Result: Exhibited xenograft tumor growth inhibition, p-STAT3 reduction and SHP-1 activity elevation.
Clinical Trial
分子量

431.80

Formula

C21H13ClF3N3O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (578.97 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3159 mL 11.5794 mL 23.1589 mL
5 mM 0.4632 mL 2.3159 mL 4.6318 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.82 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.08 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3159 mL 11.5794 mL 23.1589 mL 57.8972 mL
5 mM 0.4632 mL 2.3159 mL 4.6318 mL 11.5794 mL
10 mM 0.2316 mL 1.1579 mL 2.3159 mL 5.7897 mL
15 mM 0.1544 mL 0.7720 mL 1.5439 mL 3.8598 mL
20 mM 0.1158 mL 0.5790 mL 1.1579 mL 2.8949 mL
25 mM 0.0926 mL 0.4632 mL 0.9264 mL 2.3159 mL
30 mM 0.0772 mL 0.3860 mL 0.7720 mL 1.9299 mL
40 mM 0.0579 mL 0.2895 mL 0.5790 mL 1.4474 mL
50 mM 0.0463 mL 0.2316 mL 0.4632 mL 1.1579 mL
60 mM 0.0386 mL 0.1930 mL 0.3860 mL 0.9650 mL
80 mM 0.0289 mL 0.1447 mL 0.2895 mL 0.7237 mL
100 mM 0.0232 mL 0.1158 mL 0.2316 mL 0.5790 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
SC-43
目錄號：
HY-136657
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