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  2. Apoptosis
  3. Survivin
  4. LQZ-7I

LQZ-7I 是一種靶向 survivin 的抑制劑。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制異種移植腫瘤生長并誘導(dǎo)腫瘤中生存素的損失。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

LQZ-7I Chemical Structure

LQZ-7I Chemical Structure

CAS No. : 195822-23-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
1 mg ￥380
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥1000
In-stock
25 mg ￥2000
In-stock
50 mg ￥3200
In-stock
100 mg ￥5000
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

LQZ-7I is a survivin-targeting inhibitor. LQZ-7I inhibits survivin dimerization. LQZ-7I orally effectively inhibits xenograft tumor growth and induces survivin loss in tumors[1].

IC50 & Target

Survivin[1]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
LNCaP C4-2 IC50
2 μM
Compound: LQZ-7I; 7I
Cytotoxicity against human C4-2 cells transfected with pcDNA3.1 assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by methylene blue staining based assay
Cytotoxicity against human C4-2 cells transfected with pcDNA3.1 assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by methylene blue staining based assay
[PMID: 32421328]
LNCaP C4-2 IC50
3.1 μM
Compound: LQZ-7I; 7I
Cytotoxicity against human C4-2 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by methylene blue staining based assay
Cytotoxicity against human C4-2 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by methylene blue staining based assay
[PMID: 32421328]
LNCaP C4-2 IC50
7 μM
Compound: LQZ-7I; 7I
Cytotoxicity against human C4-2 cells transfected with HA-tagged survivin assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by methylene blue staining based assay
Cytotoxicity against human C4-2 cells transfected with HA-tagged survivin assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by methylene blue staining based assay
[PMID: 32421328]
PC-3 IC50
4.8 μM
Compound: LQZ-7I; 7I
Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by methylene blue staining based assay
Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by methylene blue staining based assay
[PMID: 32421328]
體外研究
(In Vitro)

與母體化合物 LQZ-7 相比，LQZ-7I 提高了細(xì)胞毒性，對 C4-2 細(xì)胞的 IC50 為 3.1 μM，對 PC-3 細(xì)胞的 IC50 為 4.8 μM[1]。
LQZ-7I (10 μM；0-6 小時(shí)) 處理可降低生存素的表達(dá)。然而，LQZ-7I 不會降低 XIAP、CIAP1 和 CIAP2 的表達(dá)。LQZ-7I 可能對其預(yù)期目標(biāo) survivin 具有選擇性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: PC-3 or C4-2 cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 0-6 hours
Result: Reduced the expression of survivin.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

LQZ-7I (100 mg/kg；隔日灌胃，共 10 次處理) 顯著抑制腫瘤生長，對小鼠沒有任何明顯的不良影響[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 6-week old male NSG mice[1]
Dosage: 100 mg/kg; 200 μL vehicle (90% corn oil/10% DMSO)
Administration: Oral gavage every other day for a total of ten treatments
Result: Significantly suppressed tumor growth without any notable adverse effect on the mice as indicated by lacking changes in body weight and in wet weight of major organs at the end of the study.
分子量

348.35

Formula

C20H14F2N4
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to green yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (358.83 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8707 mL 14.3534 mL 28.7068 mL
5 mM 0.5741 mL 2.8707 mL 5.7414 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.97 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個月以上的動物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.88%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8707 mL 14.3534 mL 28.7068 mL 71.7669 mL
5 mM 0.5741 mL 2.8707 mL 5.7414 mL 14.3534 mL
10 mM 0.2871 mL 1.4353 mL 2.8707 mL 7.1767 mL
15 mM 0.1914 mL 0.9569 mL 1.9138 mL 4.7845 mL
20 mM 0.1435 mL 0.7177 mL 1.4353 mL 3.5883 mL
25 mM 0.1148 mL 0.5741 mL 1.1483 mL 2.8707 mL
30 mM 0.0957 mL 0.4784 mL 0.9569 mL 2.3922 mL
40 mM 0.0718 mL 0.3588 mL 0.7177 mL 1.7942 mL
50 mM 0.0574 mL 0.2871 mL 0.5741 mL 1.4353 mL
60 mM 0.0478 mL 0.2392 mL 0.4784 mL 1.1961 mL
80 mM 0.0359 mL 0.1794 mL 0.3588 mL 0.8971 mL
100 mM 0.0287 mL 0.1435 mL 0.2871 mL 0.7177 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
LQZ-7I
目錄號：
HY-136538
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