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  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Estrogen Receptor/ERR
  4. UT-34

UT-34 是一種有效的，選擇性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受體 (AR) 拮抗劑和降解劑，對野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分別為 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 與配體結(jié)合結(jié)構(gòu)域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 結(jié)構(gòu)域結(jié)合，并需要泛素蛋白酶體途徑來降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

UT-34 Chemical Structure

UT-34 Chemical Structure

CAS No. : 2168525-92-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1176
In-stock
1 mg ￥681
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2250
In-stock
25 mg ￥3800
In-stock
50 mg ￥5700
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

查看 Estrogen Receptor/ERR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

UT-34 is a potent, selective, orally bioactive second-generation pan-androgen receptor (AR) antagonist and degrader, with IC50 values of 211.7 nM, 262.4 nM, and 215.7 nM for wild-type AR, F876L-AR, and W741L-AR, respectively. UT-34 binds to the ligand-binding domain (LBD) and functional 1 (AF-1) domain of AR and requires the ubiquitin-proteasome pathway for AR degradation. UT-34 has anti-prostate cancer effects.

IC50 & Target

IC50: 211.7 nM (Wild-type AR), 262.4 nM (F876L AR) and 215.7 nM (W741L AR)[1]
體外研究
(In Vitro)

UT-34 (3-10 μM；24 小時；LNCaP 細胞) 處理從 100 nM 開始抑制 PSA 和 FKBP5 的表達以及 LNCaP 細胞的生長，在 10 μM 時觀察到最大效果[1]。
UT-34 (0.1-10 μM；24 小時；LNCaP 細胞) 處理導(dǎo)致 LNCaP 細胞中 1000 nM 的 AR 水平降低[1]。
ZR-75-1 細胞維持在含有 UT-34 的血清生長培養(yǎng)基中會導(dǎo)致 AR 蛋白水平下調(diào)，但不會下調(diào)雌激素受體 (ER) 或孕激素受體 (PR) 水平。此外，在表達 AR 和糖皮質(zhì)激素受體 (GR) 的 MDA-MB-453 乳腺癌細胞中，UT-34 誘導(dǎo) AR 的下調(diào)，但不誘導(dǎo) GR[1]。
UT- 34 是 AR 和 AR-V7 的有效降解劑。LNCaP-ARV7 細胞在 0.1 nM R1881 或 10 ng/mL 強力霉素存在下處理 24 小時。多西環(huán)素誘導(dǎo)EDN2的表達，被 UT-34 抑制，而 UT-34 抑制R1881誘導(dǎo)的FKBP5基因表達[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 3 μM, 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited the expression of PSA and FKBP5 and growth of LNCaP cells starting from 100 nM with maximum effect observed at 10 μM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 0.1 μM, 1 μM, 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Resulted in a reduction of AR levels at 1000 nM.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

UT-34 (3-10 μM；24 小時；LNCaP 細胞) 處理從 100 nM 開始抑制 PSA 和 FKBP5 的表達以及 LNCaP 細胞的生長，在 10 μM 時觀察到最大效果[1]。
UT-34 (0.1-10 μM；24 小時；LNCaP 細胞) 處理導(dǎo)致 LNCaP 細胞中 1000 nM 的 AR 水平降低[1]。
ZR-75-1 細胞維持在含有 UT-34 的血清生長培養(yǎng)基中會導(dǎo)致 AR 蛋白水平下調(diào)，但不會下調(diào)雌激素受體 (ER) 或孕激素受體 (PR) 水平。此外，在表達 AR 和糖皮質(zhì)激素受體 (GR) 的 MDA-MB-453 乳腺癌細胞中，UT-34 誘導(dǎo) AR 的下調(diào)，但不誘導(dǎo) GR[1]。
UT- 34 是 AR 和 AR-V7 的有效降解劑。LNCaP-ARV7 細胞在 0.1 nM R1881 或 10 ng/mL 強力霉素存在下處理 24 小時。多西環(huán)素誘導(dǎo)EDN2的表達，被 UT-34 抑制，而 UT-34 抑制R1881誘導(dǎo)的FKBP5基因表達[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Non obese diabetic/severe combined immunodeficiency Gamma (NSG) mice injected with MR49F cells[1]
Dosage: 20 mg/kg or 40 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 14 days
Result: Reduced the seminal vesicle weight.
分子量

356.27

Formula

C15H12F4N4O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (701.71 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8069 mL 14.0343 mL 28.0686 mL
5 mM 0.5614 mL 2.8069 mL 5.6137 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8069 mL 14.0343 mL 28.0686 mL 70.1715 mL
5 mM 0.5614 mL 2.8069 mL 5.6137 mL 14.0343 mL
10 mM 0.2807 mL 1.4034 mL 2.8069 mL 7.0172 mL
15 mM 0.1871 mL 0.9356 mL 1.8712 mL 4.6781 mL
20 mM 0.1403 mL 0.7017 mL 1.4034 mL 3.5086 mL
25 mM 0.1123 mL 0.5614 mL 1.1227 mL 2.8069 mL
30 mM 0.0936 mL 0.4678 mL 0.9356 mL 2.3391 mL
40 mM 0.0702 mL 0.3509 mL 0.7017 mL 1.7543 mL
50 mM 0.0561 mL 0.2807 mL 0.5614 mL 1.4034 mL
60 mM 0.0468 mL 0.2339 mL 0.4678 mL 1.1695 mL
80 mM 0.0351 mL 0.1754 mL 0.3509 mL 0.8771 mL
100 mM 0.0281 mL 0.1403 mL 0.2807 mL 0.7017 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
UT-34
目錄號：
HY-136242
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