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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. FGFR Apoptosis
  4. BO-264

BO-264 是一種高效，口服活性的轉(zhuǎn)化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制劑，IC50 為 188 nM，Kd 為 1.5 nM。BO-264 特異性阻斷 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 誘導(dǎo)紡錘體檢查點(diǎn)依賴的有絲分裂阻滯，DNA 損傷和細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有廣譜抗腫瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

BO-264 Chemical Structure

BO-264 Chemical Structure

CAS No. : 2408648-20-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
1 mg ￥360
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥2400
In-stock
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

BO-264 is a highly potent and orally active transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) inhibitor with an IC50 of 188 nM and a Kd of 1.5 nM. BO-264 specifically blocks the function of FGFR3-TACC3 fusion protein. BO-264 induces spindle assembly checkpoint (SAC)-dependent mitotic arrest, DNA damage and apoptosis. BO-264 has broad-spectrum antitumor activity[1].

IC50 & Target

IC50: 188 nM (Transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3))[1]
Kd: 1.5 nM (TACC3)[1]
體外研究
(In Vitro)

根據(jù) Annexin V/PI 染色評估，BO-264 (500 nM；48 小時；JIMT-1 細(xì)胞) 處理誘導(dǎo)凋亡細(xì)胞的比例顯著增加 (從 4.1% 到 45.6%)[1]。
BO-264 (500 nM；24 小時；RT112 細(xì)胞) 處理可降低 ERK1/2 磷酸化，ERK1/2 磷酸化是激活的 FGFR 信號轉(zhuǎn)導(dǎo)以及強(qiáng)烈的有絲分裂停滯的標(biāo)志物[1]。
BO-264 抑制細(xì)胞活力，對 JIMT-1、HCC1954、MDA-MB-231 的 IC50 值為 190 nM、160 nM、120 nM、130 nM 和 360 nM，MDA-MB-436 和 CAL51。BO-264 特異性靶向乳腺癌細(xì)胞，同時保護(hù)正常細(xì)胞。BO-264 處理顯著降低 JIMT-1 細(xì)胞的平均集落數(shù)[1]。
BO-264 抑制 FGFR3-TACC3 融合癌細(xì)胞的活力，IC50 RT112 和 RT4 的值分別為 0.3 μM 和 3.66 μM[1]。
BO-264 對超過 90% 的 NCI267 具有顯著的抗癌活性60 種人類癌細(xì)胞系代表九個不同的亞組，GI50 值小于 1 μM[1]。
BO-264 誘導(dǎo)有絲分裂停滯 (顯著誘導(dǎo) p-組蛋白 H3 (Ser10) )、細(xì)胞凋亡 (裂解的 PARP) 和 DNA 損傷導(dǎo)致紡錘體形成異常并減少 TACC3 在 JIMT-1 細(xì)胞中的中心體定位[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: JIMT-1 cells
Concentration: 500 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: Induced a prominent increase (from 4.1% to 45.6%) in the fraction of apoptotic cells as assessed by Annexin V/PI staining.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: RT112 cells
Concentration: 500 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased ERK1/2 phosphorylation.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

BO-264 (25 mg/kg；口服；每天；持續(xù) 3-4 周；雌性裸鼠) 處理顯示出對腫瘤生長的顯著抑制。BO-264 具有良好的耐受性，因?yàn)樘幚聿粫?dǎo)致顯著的體重減輕和器官毒性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female nude mice injected with JIMT-1 cells[1]
Dosage: 25 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 3-4 weeks
Result: Showed a significant suppression of tumor growth.
分子量

353.38

Formula

C18H19N5O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (141.49 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8298 mL 14.1491 mL 28.2981 mL
5 mM 0.5660 mL 2.8298 mL 5.6596 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.89 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.89 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.63%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8298 mL 14.1491 mL 28.2981 mL 70.7454 mL
5 mM 0.5660 mL 2.8298 mL 5.6596 mL 14.1491 mL
10 mM 0.2830 mL 1.4149 mL 2.8298 mL 7.0745 mL
15 mM 0.1887 mL 0.9433 mL 1.8865 mL 4.7164 mL
20 mM 0.1415 mL 0.7075 mL 1.4149 mL 3.5373 mL
25 mM 0.1132 mL 0.5660 mL 1.1319 mL 2.8298 mL
30 mM 0.0943 mL 0.4716 mL 0.9433 mL 2.3582 mL
40 mM 0.0707 mL 0.3537 mL 0.7075 mL 1.7686 mL
50 mM 0.0566 mL 0.2830 mL 0.5660 mL 1.4149 mL
60 mM 0.0472 mL 0.2358 mL 0.4716 mL 1.1791 mL
80 mM 0.0354 mL 0.1769 mL 0.3537 mL 0.8843 mL
100 mM 0.0283 mL 0.1415 mL 0.2830 mL 0.7075 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
BO-264
目錄號：
HY-135960
需求量：