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  2. GPCR/G Protein Apoptosis
  3. Adenosine Receptor Apoptosis
  4. Piclidenoson

Piclidenoson  (Synonyms: IB-MECA; CF-101)

目錄號: HY-13591 純度: 99.28%
COA 產(chǎn)品使用指南

Piclidenoson (IB-MECA) 是一種首創(chuàng)的，具有口服活性的，選擇性的腺苷 A3 受體 (A3AR) 激動劑。Piclidenoson 在不同類型的癌細(xì)胞如黑色素瘤、白血病中表現(xiàn)出抗增殖和誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis) 的作用。Piclidenoson 可用于自身免疫性炎癥疾病和 COVID-19 的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Piclidenoson Chemical Structure

Piclidenoson Chemical Structure

CAS No. : 152918-18-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥808
In-stock
2 mg ￥400
In-stock
5 mg ￥720
In-stock
10 mg ￥1140
In-stock
25 mg ￥2385
In-stock
50 mg ￥3830
In-stock
100 mg ￥5920
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Piclidenoson (IB-MECA) is a first-in-class, orally active and selective A3 adenosine receptor (A3AR) agonist. Piclidenoson exhibits antiproliferative effect and induces apoptosis in different cancer cell types like melanoma, leukemia. Piclidenoson can be used for the research of autoimmune inflammatory diseases and COVID-19[1][2][3][4].

IC50 & Target

A3AR[2]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO-K1 IC50
0.78 nM
Compound: IB-MECA
Displacement of [3H]ABMECA from human recombinant adenosine receptor A3 expressed in CHOK1 cells after 60 mins
Displacement of [3H]ABMECA from human recombinant adenosine receptor A3 expressed in CHOK1 cells after 60 mins
[PMID: 23403082]
HEK293 IC50
1.2 nM
Compound: IB-MECA
Inhibitory concentration against human Adenosine A3 receptor expressed in HEK293 cells using 0.1 nM [3H]AB-MECA
Inhibitory concentration against human Adenosine A3 receptor expressed in HEK293 cells using 0.1 nM [3H]AB-MECA
[PMID: 16250647]
HEK293 ED50
28 nM
Compound: 1, IB-MECA
Activity at adenosine A3 receptor expressed in HEK293 cells by inhibition of isoprotenol-stimulated cAMP gated channel
Activity at adenosine A3 receptor expressed in HEK293 cells by inhibition of isoprotenol-stimulated cAMP gated channel
[PMID: 16487705]
HEK293 IC50
6 x 10-10 M
Compound: IB-MECA
Displacement of [125I]AB-MECA from human recombinant adenosine receptor A3 expressed in HEK293 cells measured after 120 mins by scintillation counting method
Displacement of [125I]AB-MECA from human recombinant adenosine receptor A3 expressed in HEK293 cells measured after 120 mins by scintillation counting method
[PMID: 27876250]
體外研究
(In Vitro)

Piclidenoson 能夠抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 水平，在 OVCAR-3 細(xì)胞和 Caov-4 細(xì)胞中的 EC50 分別為 0.82 μM 和 1.2 μM[2]。
Piclidenoson (0.0001-100 μM；48 小時) 以劑量依賴的方式顯著降低人卵巢癌細(xì)胞系的細(xì)胞活力，對 OVCAR-3 和 Caov-4 細(xì)胞的 IC50 分別為 32.14 μM和 45.37 μM[2]。
Piclidenoson (0.001-100 μM；48 小時) 通過半胱天冬酶途徑誘導(dǎo)卵巢癌細(xì)胞系凋亡[2]。
Piclidenoson 通過線粒體信號通路誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: OVCAR-3 cells, Caov-4 cells
Concentration: 0.0001-100 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Resulted in a dose-dependent reduction in the cell viability.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: OVCAR-3 cells, Caov-4 cells
Concentration: 0.1 μM, 1 μM, 10 μM, 50 μM, 100 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Significant increased in the percentage of apoptosis in a concentration-dependent manner.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: OVCAR-3 cells, Caov-4 cells
Concentration: 1 μM, 10 μM, 100 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Decreased the expression of Bcl-2 was noticeably and increased the expression of Bax protein.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Piclidenoson (105 μg/kg；ip) 提高 γ 輻射小鼠的存活率[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: B10CBAF1 male mice aged 3 months (average 30 g)[1]
Dosage: 105 μg/kg
Administration: Intraperitoneal injection, 0.5 h after irradiation
Result: Resulted in statistically significant increases of the mean survival time in comparison with the control irradiated mice.
Clinical Trial
分子量

510.29

Formula

C18H19IN6O4
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 45 mg/mL (88.19 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9597 mL 9.7983 mL 19.5967 mL
5 mM 0.3919 mL 1.9597 mL 3.9193 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9597 mL 9.7983 mL 19.5967 mL 48.9917 mL
5 mM 0.3919 mL 1.9597 mL 3.9193 mL 9.7983 mL
10 mM 0.1960 mL 0.9798 mL 1.9597 mL 4.8992 mL
15 mM 0.1306 mL 0.6532 mL 1.3064 mL 3.2661 mL
20 mM 0.0980 mL 0.4899 mL 0.9798 mL 2.4496 mL
25 mM 0.0784 mL 0.3919 mL 0.7839 mL 1.9597 mL
30 mM 0.0653 mL 0.3266 mL 0.6532 mL 1.6331 mL
40 mM 0.0490 mL 0.2450 mL 0.4899 mL 1.2248 mL
50 mM 0.0392 mL 0.1960 mL 0.3919 mL 0.9798 mL
60 mM 0.0327 mL 0.1633 mL 0.3266 mL 0.8165 mL
80 mM 0.0245 mL 0.1225 mL 0.2450 mL 0.6124 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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