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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis Autophagy
  3. Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Autophagy
  4. ZX-29

ZX-29 是一種有效的選擇性的 ALK 抑制劑，對 ALK，ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC50 分別為 2.1 nM，1.3 nM 和 3.9 nM，但對 EGFR 無活性。ZX-29 通過誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激來誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)，并克服了由 ALK 突變引起的細(xì)胞抗性。ZX-29 還可誘導(dǎo)保護(hù)性自噬 (autophagy) 并具有抗腫瘤作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

ZX-29 Chemical Structure

ZX-29 Chemical Structure

CAS No. : 2254805-62-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3026
In-stock
1 mg ￥1035
In-stock
5 mg ￥2655
In-stock
10 mg ￥4185
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

ZX-29 is a potent and selective ALK inhibitor with an IC50 of 2.1 nM, 1.3 nM and 3.9 nM for ALK, ALK L1196M and ALK G1202R mutations, respectively. ZX-29 is inactive against EGFR. ZX-29 induces apoptosis by inducing endoplasmic reticulum (ER) stress and overcomes cell resistance caused by an ALK mutation. ZX-29 also induces protective autophagy and has antitumor effect[1].

IC50 & Target

IC50: 2.1 nM (ALK), 1.3 nM (ALK L1196M) and 3.9 nM (ALK G1202R)[1]
體外研究
(In Vitro)

ZX-29 (0-81 nM；24-72 小時；NCI-H2228 細(xì)胞) 處理導(dǎo)致 NCI-H2228 細(xì)胞活力呈時間和劑量依賴性降低[1]。
ZX-29 (10 nM；24 小時；NCI-H2228 細(xì)胞) 處理導(dǎo)致自噬的典型跡象和自噬體的形成。ZX-29 增強 LC3 和 Beclin1 的表達(dá)水平[1]。
ZX-29 (10 nM；0-48 小時；NCI-H2228 細(xì)胞) 抑制 NCI-H2228 的增殖細(xì)胞并使細(xì)胞停滯在G1期[1]。
ZX-29 (10-40 nM；24-48小時；NCI-H2228細(xì)胞) 處理誘導(dǎo)NCI-H2228細(xì)胞凋亡. ZX-29劑量依賴性地上調(diào)促凋亡蛋白Bax的表達(dá)水平，增加活化形式的caspase 3的產(chǎn)生，并下調(diào)抗凋亡蛋白Bcl-2的表達(dá)水平[1]。
ZX-29 (30-300 nM；24 小時；NCI-H2228 細(xì)胞) 處理以劑量依賴性方式顯著下調(diào) p-ALK 及其下游信號蛋白 (包括 p-Akt 和 p-STAT3) 的表達(dá)[1]。
ZX-29 (20 nM；0-48 小時；NCI-H2228 細(xì)胞) 處理顯著增加 CHOP 的 mRNA 水平[1]。
ZX-29劑量依賴性地抑制NCI-H2228細(xì)胞的集落形成。隨著ZX-29濃度的增加，細(xì)胞密度逐漸降低，細(xì)胞失去正常形態(tài)，變得尖銳細(xì)長[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: NCI-H2228 cells
Concentration: 0 nM, 1 nM, 3 nM, 9 nM, 10 nM, 27 nM or 81 nM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours or 72 hours
Result: Led to a time- and dose-dependent decrease in NCI-H2228 cell viability.

Cell Autophagy Assay[1]

Cell Line: NCI-H2228 cells
Concentration: 10 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Caused typical signs of autophagy and the formation of autophagosomes.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: NCI-H2228 cells
Concentration: 0 hour, 12 hours, 24 hours or 48 hours
Incubation Time: 24 hours
Result: Arrested the NCI-H2228 cells in G1 phase in a time-dependent manner.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: NCI-H2228 cells
Concentration: 10 nM, 20 nM or 40 nM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours
Result: Promoted NCI-H2228 cell apoptosis in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: NCI-H2228 cells
Concentration: 30 nM, 100 nM, 300 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Significantly down-regulated the expression of p-ALK and its downstream signaling proteins, including p-Akt and p-STAT3, in a dose-dependent manner.

RT-PCR[1]

Cell Line: NCI-H2228 cells
Concentration: 20 nM
Incubation Time: 0 hour, 6 hours, 12 hours, 24 hours or 48 hours
Result: The mRNA level of CHOP was increased significantly.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

ZX-29 (50 mg/kg；灌胃；每 2 天一次；共 7 次；雌性 BALB/c 裸鼠) 處理抑制小鼠異種移植模型中的腫瘤生長[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/c nude mice (4-week-old) with H2228 cells[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Intragastric administration; every 2 days; for a total of 7 times
Result: Showed significantly attenuated tumor growth.
分子量

518.03

Formula

C23H28ClN7O3S
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to green yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (96.52 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9304 mL 9.6519 mL 19.3039 mL
5 mM 0.3861 mL 1.9304 mL 3.8608 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9304 mL 9.6520 mL 19.3039 mL 48.2598 mL
5 mM 0.3861 mL 1.9304 mL 3.8608 mL 9.6520 mL
10 mM 0.1930 mL 0.9652 mL 1.9304 mL 4.8260 mL
15 mM 0.1287 mL 0.6435 mL 1.2869 mL 3.2173 mL
20 mM 0.0965 mL 0.4826 mL 0.9652 mL 2.4130 mL
25 mM 0.0772 mL 0.3861 mL 0.7722 mL 1.9304 mL
30 mM 0.0643 mL 0.3217 mL 0.6435 mL 1.6087 mL
40 mM 0.0483 mL 0.2413 mL 0.4826 mL 1.2065 mL
50 mM 0.0386 mL 0.1930 mL 0.3861 mL 0.9652 mL
60 mM 0.0322 mL 0.1609 mL 0.3217 mL 0.8043 mL
80 mM 0.0241 mL 0.1206 mL 0.2413 mL 0.6032 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
ZX-29
目錄號：
HY-135887
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