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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. E1/E2/E3 Enzyme
  4. LS-102

LS 102 是一種選擇性的 E3 連接酶 synoviolin (Syvn1) 抑制劑。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化，IC50 約為 35 μM，有研究類風濕關節(jié)炎的潛力。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產品和技術服務

LS-102 Chemical Structure

LS-102 Chemical Structure

CAS No. : 1456891-34-1

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
50 mg ￥4700
In-stock
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產品發(fā)表的 2 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

LS-102 is a selective E3 ubiquitin ligase synoviolin (Syvn1) inhibitor. LS-102 inhibits the autoubiquitination of synoviolin with an IC50 of 35 μM. LS-102 has the potential for rheumatoid arthritis treatment[1][2].

體外研究
(In Vitro)

LS-102 抑制 RSCs 的增殖，IC50 為 5.4 μM[1]。
LS-102 抑制類風濕滑膜細胞 (RSCs) 的增殖Syvn1依賴方式。LS-102 抑制 Syvn1 靶蛋白的多泛素化，包括核因子紅細胞 2 相關因子 2 (NRF2)、V247M α-肌聚糖突變體和 PGC-1β。LS-102 抑制 Synoviolin (Syvn1) 的 E3 連接酶活性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Rheumatoid synovial cells (RSCs)
Concentration: 20, 40, 60 μM
Incubation Time: 12 hours
Result: Inhibited proliferation of RSCs with an IC50 of 5.4 μM.
體內研究
(In Vivo)

LS-102 (1.3-4 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持續(xù) 4 周) 可降低 CIA 模型中的臨床嚴重程度評分[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 7-week-old DBA/1 male mice (CIA model)[1]
Dosage: 1.3, 4.0 mg/kg
Administration: I.p.; daily for 4 weeks
Result: Reduced the clinical severity scores.
分子量

452.60

Formula

C24H36N8O
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性數據
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (220.95 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2095 mL 11.0473 mL 22.0946 mL
5 mM 0.4419 mL 2.2095 mL 4.4189 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.52 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.52 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2095 mL 11.0473 mL 22.0946 mL 55.2364 mL
5 mM 0.4419 mL 2.2095 mL 4.4189 mL 11.0473 mL
10 mM 0.2209 mL 1.1047 mL 2.2095 mL 5.5236 mL
15 mM 0.1473 mL 0.7365 mL 1.4730 mL 3.6824 mL
20 mM 0.1105 mL 0.5524 mL 1.1047 mL 2.7618 mL
25 mM 0.0884 mL 0.4419 mL 0.8838 mL 2.2095 mL
30 mM 0.0736 mL 0.3682 mL 0.7365 mL 1.8412 mL
40 mM 0.0552 mL 0.2762 mL 0.5524 mL 1.3809 mL
50 mM 0.0442 mL 0.2209 mL 0.4419 mL 1.1047 mL
60 mM 0.0368 mL 0.1841 mL 0.3682 mL 0.9206 mL
80 mM 0.0276 mL 0.1381 mL 0.2762 mL 0.6905 mL
100 mM 0.0221 mL 0.1105 mL 0.2209 mL 0.5524 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產品名稱：
LS-102
目錄號：
HY-135844
需求量：