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  2. Apoptosis Metabolic Enzyme/Protease PI3K/Akt/mTOR
  3. Apoptosis Phosphatase Akt
  4. TD52

TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一種具有口服活性的強(qiáng)效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制劑。TD52 通過(guò)調(diào)節(jié) CIP2A/PP2A/p-Akt 信號(hào)通路介導(dǎo)三陰性乳腺癌 (TNBC) 細(xì)胞的凋亡作用。TD52 通過(guò)干擾 Elk1 與 CIP2A 啟動(dòng)子的結(jié)合間接減少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一種點(diǎn)擊化學(xué)試劑。它含有 Alkyne 基團(tuán)，可以和含有 Azide 基團(tuán)的分子發(fā)生銅催化的疊氮-炔環(huán)加成反應(yīng) (CuAAc)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

TD52 Chemical Structure

TD52 Chemical Structure

CAS No. : 1798328-24-1

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥950
In-stock
5 mg ￥850
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
25 mg ￥3500
In-stock
50 mg ￥5500
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of TD52:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

TD52, an Erlotinib (HY-50896) derivative, is an orally active, potent cancerous inhibitor of protein phosphatase 2A (CIP2A) inhibitor. TD52 mediates the apoptotic effect in triple-negative breast cancer (TNBC) cells via regulating the CIP2A/PP2A/p-Akt signalling pathway. TD52 indirectly reduced CIP2A by disturbing Elk1 binding to the CIP2A promoter. TD52 has less p-EGFR inhibition and has potent anti-cancer activity[1]. TD52 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

體外研究
(In Vitro)

TD52 (2-10 μM; 48 hours) shows anti-proliferative ability and induces differential apoptotic effects in these cell lines[1].
TD52 (5 μM; 48 hours) has minimal effects on p-EGFR or EGFR expression but downregulated CIP2A expression[1].
TD52 (2.5, 5, 7.5 μM; 48 hours) time-dependently induces apoptosis accompanied with downregulating CIP2A and p-Akt[1].
TD52 (5 μM; 24 hours) significantly increases the phosphatase activity of PP2A in TNBC cells[1].
TD52 (5 μM; 48 hours) has no obvious effects on other common RTKs, such as IGFR, PDGFR and VEGFR2[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: Three TNBC cell lines including HCC-1937, MDA-MB-231 and MDA-MB-468 cells
Concentration: 2, 4, 6, 8, 10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Showed anti-proliferative ability and induced differential apoptotic effects in these cell lines.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231 cell
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Had minimal effects on p-EGFR or EGFR expression but downregulated CIP2A expression.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

TD52 (10 mg/kg/day; oral gavage; for 52 days) significantly inhibits MDA-MB-468 xenograft tumour size and tumour weight[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female NCr athymic nude mice (5-7 weeks of age)[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral gavage; daily; for 52 days
Result: Significantly inhibits MDA-MB-468 xenograft tumour size and tumour weight.
Decreased the protein expressions of CIP2A and p-Akt in the three MDA-MB-468 xenograft tumours.
分子量

360.41

Formula

C24H16N4
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (277.46 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7746 mL 13.8731 mL 27.7462 mL
5 mM 0.5549 mL 2.7746 mL 5.5492 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.94 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.94 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥95.0%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7746 mL 13.8731 mL 27.7462 mL 69.3654 mL
5 mM 0.5549 mL 2.7746 mL 5.5492 mL 13.8731 mL
10 mM 0.2775 mL 1.3873 mL 2.7746 mL 6.9365 mL
15 mM 0.1850 mL 0.9249 mL 1.8497 mL 4.6244 mL
20 mM 0.1387 mL 0.6937 mL 1.3873 mL 3.4683 mL
25 mM 0.1110 mL 0.5549 mL 1.1098 mL 2.7746 mL
30 mM 0.0925 mL 0.4624 mL 0.9249 mL 2.3122 mL
40 mM 0.0694 mL 0.3468 mL 0.6937 mL 1.7341 mL
50 mM 0.0555 mL 0.2775 mL 0.5549 mL 1.3873 mL
60 mM 0.0462 mL 0.2312 mL 0.4624 mL 1.1561 mL
80 mM 0.0347 mL 0.1734 mL 0.3468 mL 0.8671 mL
100 mM 0.0277 mL 0.1387 mL 0.2775 mL 0.6937 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
TD52
目錄號(hào)：
HY-135699
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