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  2. Neuronal Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Trk Receptor
  4. GNF-5837

GNF-5837 是一種有效的，選擇性的，口服生物利用的泛 TRK 抑制劑，在 Ba/F3 細(xì)胞中顯示出抗增殖作用 (對(duì) Tel-TrkC, Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC50 值分別為 7 nM，9 nM 和 11 nM)。 .

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

GNF-5837 Chemical Structure

GNF-5837 Chemical Structure

CAS No. : 1033769-28-6

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥589
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
25 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥2400
In-stock
100 mg ￥4000
In-stock
200 mg ￥5363
In-stock
500 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
1 g   詢(xún)價(jià)  
5 g   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

查看 Trk Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

GNF-5837 is a potent, selective, and orally bioavailable pan-tropomyosin receptor kinase (TRK) inhibitor which display antiproliferative effects in cellular Ba/F3 assays ( IC50 values of 7 nM, 9 nM and 11 nM for cells containing the fusion proteins Tel-TrkC, Tel-TrkB and Tel-TrkA, respectively) [1].

IC50 & Target[1]

TrkB

9 nM (IC50)

TrkC

7 nM (IC50)

TrkA

11 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

GNF-5837 (0.1-500 nM；72-144 小時(shí)；GOT1 細(xì)胞) 處理 GOT1 細(xì)胞以時(shí)間和劑量依賴(lài)的方式降低細(xì)胞活力[2]。
GNF- 5837 (5-500 nM；24 小時(shí)；GOT1 細(xì)胞) 導(dǎo)致 PI3K-Akt-mTOR 信號(hào)、Ras-Raf-MEK-ERK 信號(hào)下調(diào)[2]。
GNF-5837 (5-500 nM；72 小時(shí)；GOT1 細(xì)胞) 處理誘導(dǎo) G1 細(xì)胞周期停滯[2]。
GNF-5837 (500 nM；144 小時(shí)；GOT1 細(xì)胞) 處理增加凋亡細(xì)胞死亡[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: GOT1 cells
Concentration: 0.1 nM , 0.5 nM , 1 nM , 5 nM , 10 nM , 50 nM , 100 nM and 500 nM
Incubation Time: 72 hours, 96 hours and 144 hours
Result: Cell viability assay determined a clear decrease of GOT1 cell viability in a time- and dose- dependent manner.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: GOT1 cells
Concentration: 5 nM, 50 nM and 500 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Significant levels of TrkA expression, faint TrkC expression and no TrkB expression.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: GOT1 cells
Concentration: 5 nM, 500 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Induced G1 cell cycle arrest.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: GOT1 cells
Concentration: 500 nM
Incubation Time: 144 hours
Result: Induced apoptosis.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

GNF-5837 (25-100 mg/kg；口服給藥；每天一次；持續(xù) 10 天；小鼠) 處理可抑制源自同時(shí)表達(dá) TRKA 和 NGF 的 RIE 細(xì)胞的小鼠異種移植模型的腫瘤生長(zhǎng)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mouse xenograft model[1]
Dosage: 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Oral administration; once daily; for 10 days
Result: 72 and 100% tumor regression was observed at 50 and 100 mg/kg, respectively. At 25 mg/kg, only partial tumor growth inhibition was achieved.
分子量

535.49

Formula

C28H21F4N5O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Orange to red

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 32 mg/mL (59.76 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8674 mL 9.3372 mL 18.6745 mL
5 mM 0.3735 mL 1.8674 mL 3.7349 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.67 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.67 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.65%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8674 mL 9.3372 mL 18.6745 mL 46.6862 mL
5 mM 0.3735 mL 1.8674 mL 3.7349 mL 9.3372 mL
10 mM 0.1867 mL 0.9337 mL 1.8674 mL 4.6686 mL
15 mM 0.1245 mL 0.6225 mL 1.2450 mL 3.1124 mL
20 mM 0.0934 mL 0.4669 mL 0.9337 mL 2.3343 mL
25 mM 0.0747 mL 0.3735 mL 0.7470 mL 1.8674 mL
30 mM 0.0622 mL 0.3112 mL 0.6225 mL 1.5562 mL
40 mM 0.0467 mL 0.2334 mL 0.4669 mL 1.1672 mL
50 mM 0.0373 mL 0.1867 mL 0.3735 mL 0.9337 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱(chēng)：
GNF-5837
目錄號(hào)：
HY-13491
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