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  1. Epigenetics PI3K/Akt/mTOR Autophagy Metabolic Enzyme/Protease
  2. AMPK Mitophagy E1/E2/E3 Enzyme
  3. BC1618

BC1618,是具有口服活性的 Fbxo48 抑制劑,可刺激 Ampk 信號 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介導(dǎo)的蛋白酶體降解)。BC1618 促進(jìn)線粒體分裂、促進(jìn)自噬,提高肝臟胰島素的敏感性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

BC1618 Chemical Structure

BC1618 Chemical Structure

CAS No. : 2222094-18-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥695
In-stock
1 mg ¥336
In-stock
5 mg ¥760
In-stock
10 mg ¥1200
In-stock
25 mg ¥2400
In-stock
50 mg ¥3600
In-stock
100 mg ¥5400
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

BC1618, an orally active Fbxo48 inhibitory compound, stimulates Ampk-dependent signaling (via preventing activated pAmpkα from Fbxo48-mediated degradation). BC1618 promotes mitochondrial fission, facilitates autophagy and improves hepatic insulin sensitivity[1].

體外研究
(In Vitro)

BC1618 增強(qiáng) CHX 處理期間 pAmpkα 蛋白的穩(wěn)定性[1]。
BC1618 在細(xì)胞中刺激 pAmpkα 的活性比二甲雙胍高 1,000 多倍[1]。
BC1618(0.1-2 μM,16 小時)誘導(dǎo)的 pAmpkα 和 pACC 蛋白水平呈劑量和時間依賴性增加,這在人原代樣肝細(xì)胞中也得到證實[1]。
BC1618 (1 μM) 有效破壞 Fbxo48 和 pAmpkα 之間的相互作用,對 Fbxo48、Ampkα1 或 Ampkα2 信使 RNA 沒有影響[1]。
BC1618 在葡萄糖耗竭期間增加了一系列自噬標(biāo)記蛋白的豐度。 BC1618 誘導(dǎo) mTORC1 相關(guān)蛋白 Raptor 的磷酸化,降低 pS6 水平,所有這些都與激活的 Ampk 發(fā)揮的已知 mTOR 抑制作用一致[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: BEAS-2B cells.
Concentration: 0-2 μM.
Incubation Time: 16 h.
Result: Induced pAmpkα and pACC protein levels dose-dependently.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

BC1618 在高脂肪飲食誘導(dǎo)的肥胖小鼠中促進(jìn)線粒體裂變、促進(jìn)自噬并改善肝臟胰島素敏感性[1]。
BC1618 的效力似乎是二甲雙胍的約 1,000 倍并且在小鼠中具有極好的耐受性[1]
BC1618 顯示出出色的口服生物利用度,口服 20mg/kg 后, 0.5 小時內(nèi)的峰值為 2,000 ng/mL,4 小時后血漿中的峰值為 500 ng/mL[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice[1].
Dosage: 2 or 10 mg/kg (challenged with LPS (3 mg/kg) for an additional 18 h).
Administration: IP, once.
Result: Reduced lung inflammation in endotoxin treated mice.
Animal Model: C57BL/6 mice[1].
Dosage: 15 and 30 mg/kg/d.
Administration: Drinking water for 3 months.
Result: Exhibited no obvious toxicity.
分子量

415.45

Formula

C24H24F3NO2

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (240.70 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4070 mL 12.0351 mL 24.0703 mL
5 mM 0.4814 mL 2.4070 mL 4.8141 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.02 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

以下溶解方案,請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配,在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比; 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (12.04 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4070 mL 12.0351 mL 24.0703 mL 60.1757 mL
5 mM 0.4814 mL 2.4070 mL 4.8141 mL 12.0351 mL
10 mM 0.2407 mL 1.2035 mL 2.4070 mL 6.0176 mL
15 mM 0.1605 mL 0.8023 mL 1.6047 mL 4.0117 mL
20 mM 0.1204 mL 0.6018 mL 1.2035 mL 3.0088 mL
25 mM 0.0963 mL 0.4814 mL 0.9628 mL 2.4070 mL
30 mM 0.0802 mL 0.4012 mL 0.8023 mL 2.0059 mL
40 mM 0.0602 mL 0.3009 mL 0.6018 mL 1.5044 mL
50 mM 0.0481 mL 0.2407 mL 0.4814 mL 1.2035 mL
60 mM 0.0401 mL 0.2006 mL 0.4012 mL 1.0029 mL
80 mM 0.0301 mL 0.1504 mL 0.3009 mL 0.7522 mL
100 mM 0.0241 mL 0.1204 mL 0.2407 mL 0.6018 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
BC1618
目錄號:
HY-134656
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