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  2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor
  4. LY-364947

LY-364947 (HTS466284) 是一種有效的，ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的 TGFβR-I 抑制劑，IC50 值為 59 nM，是對(duì) TGFβR-II 選擇性的 7 倍。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

LY-364947 Chemical Structure

LY-364947 Chemical Structure

CAS No. : 396129-53-6

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥605
In-stock
5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥760
In-stock
50 mg ￥2750
In-stock
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    LY-364947 purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Physiol. 2019 May;234(5):6263-6273.  [Abstract]

    NMCFs are treated with TGF-β1 (5 ng/mL) and LY364947 (LY, 3 μM) for 6 hr. The protein levels are analyzed by western blot analysis.

    LY-364947 purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Biophys Res Commun. 2020 Jan 29;522(1):270-277.  [Abstract]

    MDA-MB-231 cells are pretreated with DMSO or LY364947 (1 μM) for 1 h, and then treated with or without TGF-β1 for 6 h. Immunoblotting is done using indicated antibody.

    查看 TGF-β Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    LY-364947 (HTS466284) is a potent ATP-competitive inhibitor of TGFβR-I with IC50 of 59 nM, and exhibits 7-fold selectivity over TGFβR-II[1].

    IC50 & Target

    IC50: 59 nM (TGFβR-I)
    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    NIH3T3 IC50
    0.081 μM
    Compound: LY-364947
    Antiproliferative activity against mouse NIH3T3 cells by [3H]thymidine assay
    Antiproliferative activity against mouse NIH3T3 cells by [3H]thymidine assay
    		[PMID: 18314943]
    體外研究
    (In Vitro)

    LY-364947 是一種 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性緊密結(jié)合抑制劑，通過(guò) TGFβR-I 激酶抑制 P-Smad3 的磷酸化，Ki 為 28 nM。LY-364947 抑制 NMuMg 細(xì)胞內(nèi)的體內(nèi) Smad2 磷酸化，IC50 為 135 nM。LY-364947 在 NMuMg 細(xì)胞中逆轉(zhuǎn) TGF-β 介導(dǎo)的生長(zhǎng)抑制，IC50 為 0.218 μM。LY-364947 在低至 0.25 μM 的濃度下可將 NMuMg 細(xì)胞中的 xVent2-lux BMP4 反應(yīng)增強(qiáng) 30%。LY-364947 (2 μM) 在 NMuMg 細(xì)胞中阻止 TGF-β 誘導(dǎo)的上皮-間質(zhì)轉(zhuǎn)化[1]。24 小時(shí)后，LY-364947 (3 μM) 在幾乎所有 HDLEC 中誘導(dǎo) Prox1 和 LYVE-1 的表達(dá)[2]。LY-364947 促進(jìn) Foxo3a 的核輸出，在白血病起始細(xì)胞中具有低 Smad2/3 和高 Akt 磷酸化水平。LY-364947 (< 20 μM) 在與 OP-9 基質(zhì)細(xì)胞共培養(yǎng)后抑制白血病起始細(xì)胞集落形成能力[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    LY-364947 (1 mg/kg，ip) 加速淋巴管生成，作為在慢性腹膜炎小鼠模型中顯著增加 LYVE-1 陽(yáng)性區(qū)域的證據(jù)。在使用 BxPC3 胰腺癌細(xì)胞的腫瘤異種移植模型中，LY-364947 (1 mg/kg，腹腔注射) 顯著增加腫瘤組織中的 LYVE-1 陽(yáng)性區(qū)域[2]。LY-364947 (25 mg/kg) 在受 CML 影響的小鼠的白血病起始細(xì)胞中增加 p-Akt 并減少核 Foxo3a[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    272.30

    Formula

    C17H12N4
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    Off-white to yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 15.62 mg/mL (57.36 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.6724 mL 18.3621 mL 36.7242 mL
    5 mM 0.7345 mL 3.6724 mL 7.3448 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.59 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.59 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.14%

    參考文獻(xiàn)
    Animal Administration
    [2]

    BALB/c nude mice 5 to 6 weeks of age are used in the assay. Parental, or VEGF-C- or TGF-β1-expressing tumor cells (5×106) in 100 μL PBS are implanted subcutaneously into male nude mice and allowed to grow for 2 to 3 weeks to reach proliferative phase, before initiation of TβR-I inhibitor administration. TβR-I inhibitor LY-364947, dissolved in 5 mg/mL in DMSO and diluted with 100 μL PBS, or the vehicle control, is injected intraperitoneally at 1 mg/kg, 3 times a week for 3 weeks. Excised samples are directly frozen in dry-iced acetone for immunohistochemistry. Frozen samples are further sectioned at 10-μm thickness in a cryostat and subsequently incubated with primary and secondary antibodies. Samples are observed using a confocal microscope.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.6724 mL 18.3621 mL 36.7242 mL 91.8105 mL
    5 mM 0.7345 mL 3.6724 mL 7.3448 mL 18.3621 mL
    10 mM 0.3672 mL 1.8362 mL 3.6724 mL 9.1811 mL
    15 mM 0.2448 mL 1.2241 mL 2.4483 mL 6.1207 mL
    20 mM 0.1836 mL 0.9181 mL 1.8362 mL 4.5905 mL
    25 mM 0.1469 mL 0.7345 mL 1.4690 mL 3.6724 mL
    30 mM 0.1224 mL 0.6121 mL 1.2241 mL 3.0604 mL
    40 mM 0.0918 mL 0.4591 mL 0.9181 mL 2.2953 mL
    50 mM 0.0734 mL 0.3672 mL 0.7345 mL 1.8362 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    LY-364947
    目錄號(hào)：
    HY-13462
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