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  2. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. CDK Apoptosis
  4. PHA-767491 hydrochloride

PHA-767491 hydrochloride  (Synonyms: CAY-10572 hydrochloride)

目錄號: HY-13461A 純度: 99.49%
COA 產(chǎn)品使用指南

PHA-767491 hydrochloride 是一種 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的雙重抑制劑，IC50 值分別為 10 nM 和 34 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

PHA-767491 hydrochloride Chemical Structure

PHA-767491 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 942425-68-5

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥700
In-stock
50 mg ￥1600
In-stock
100 mg ￥2600
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of PHA-767491 hydrochloride:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

PHA-767491 hydrochloride is a dual Cdc7/Cdk9 inhibitor, with IC50s of 10 nM and 34 nM, respectively.

IC50 & Target[4]

CDK9

34 nM (IC50)

CDK2

240 nM (IC50)

CDK1

250 nM (IC50)

CDK5

460 nM (IC50)

GSK3-β

220 nM (IC50)

Mk2

470 nM (IC50)

Plk1

980 nM (IC50)

Chk2

1100 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

PHA-767491 hydrochloride 抑制兩種細胞系的增殖，IC50 在 HCC1954 細胞中為 0.64 μM，在 Colo -205 細胞中為 1.3 μM。PHA-767491 hydrochloride 在體外是有效的 DDK 抑制劑，IC50 值為 18.6 nM。PHA-767491 hydrochloride (2 μM) 在 HCC1954 細胞中完全消除 Mcm2 磷酸化 24 小時[1]。
PHA-767491 hydrochloride 與 5-FU 結合表現(xiàn)出更強的細胞毒性并誘導顯著的細胞凋亡，表現(xiàn)為 HCC 細胞中半胱天冬酶 3 活化和聚 (ADP-核糖) 聚合酶片段化的顯著增加。PHA-767491 hydrochloride 直接抵消 5-FU 誘導的 Chk1 磷酸化并降低抗凋亡蛋白髓系白血病細胞 1ine 的表達[2]。
PHA-767491 hydrochloride (0-10 μM) 以時間和劑量依賴性方式降低膠質(zhì)母細胞瘤細胞活力，對 U87-MG 和 U251-MG 細胞的 IC50 約為 2.5 μM。PHA-767491 hydrochloride 誘導膠質(zhì)母細胞瘤細胞凋亡，抑制膠質(zhì)母細胞瘤細胞增殖、細胞遷移和細胞侵襲[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

PHA-767491 hydrochloride 在從裸鼠 HCC 異種移植物切片的腫瘤組織中降低 Chk1 磷酸化并增加原位細胞凋亡[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

249.70

Formula

C12H12ClN3O
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (200.24 mM; 超聲助溶)

DMSO 中的溶解度 : 17.33 mg/mL (69.40 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0048 mL 20.0240 mL 40.0481 mL
5 mM 0.8010 mL 4.0048 mL 8.0096 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (4.00 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (4.00 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 50 mg/mL (200.24 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻
Kinase Assay
[1]

20 ng of purified human DDK is pre-incubated with increasing concentrations of each DDK inhibitor for 5 min. Then 10 μCi (γ)-32P ATP and 1.5 μM cold ATP are added in a buffer containing 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, and 1 mM DTT and incubated for 30 min at 30°C. The proteins are denatured in 1X Laemmli buffer at 100°C followed by SDS-PAGE and autoradiography on HyBlot CL film. Auto-phosphorylation of DDK is used as an indicator of its kinase activity. 32P-labeled bands are quantified using ImageJ and the IC50 values are calculated using GraphPad.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

For assays in 96 well plates 2500 cells are plated per well. After 24 hours, cells are treated with small molecule inhibitors and incubated for 72 hours at 37°C. Subsequently the cells are lysed and the ATP content is measured as an indicator of metabolically active cells using the CellTiter-Glo assay. IC50 values are calculated using the GraphPad software. For assays in six well plates, 100,000 cells are plated per well. After 24 hours, cells are treated with small molecule inhibitors and incubated for varying time points. Cells are trypsinized and a suspension is made in 5 mL of phosphate buffered saline. 30 μL of this suspension is mixed with 30 μL of CellTiter-Glo reagent followed by a 10-minute incubation at room temperature. Luminescence is measured using EnVision 2104 Multilabel Reader and BioTek Synergy Neo Microplate Reader.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 4.0048 mL 20.0240 mL 40.0481 mL 100.1201 mL
5 mM 0.8010 mL 4.0048 mL 8.0096 mL 20.0240 mL
10 mM 0.4005 mL 2.0024 mL 4.0048 mL 10.0120 mL
15 mM 0.2670 mL 1.3349 mL 2.6699 mL 6.6747 mL
20 mM 0.2002 mL 1.0012 mL 2.0024 mL 5.0060 mL
25 mM 0.1602 mL 0.8010 mL 1.6019 mL 4.0048 mL
30 mM 0.1335 mL 0.6675 mL 1.3349 mL 3.3373 mL
40 mM 0.1001 mL 0.5006 mL 1.0012 mL 2.5030 mL
50 mM 0.0801 mL 0.4005 mL 0.8010 mL 2.0024 mL
60 mM 0.0667 mL 0.3337 mL 0.6675 mL 1.6687 mL
H2O 80 mM 0.0501 mL 0.2503 mL 0.5006 mL 1.2515 mL
100 mM 0.0400 mL 0.2002 mL 0.4005 mL 1.0012 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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