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  1. MAPK/ERK Pathway
  2. JNK
  3. JNK-IN-8

JNK-IN-8  (Synonyms: JNK Inhibitor XVI)

目錄號(hào): HY-13319 純度: 99.67%
COA 產(chǎn)品使用指南

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一種有效的 JNK 抑制劑,抑制 JNK1JNK2JNK3,IC50 分別為 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

JNK-IN-8 Chemical Structure

JNK-IN-8 Chemical Structure

CAS No. : 1410880-22-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1106
In-stock
1 mg ¥348
In-stock
2 mg ¥491
In-stock
5 mg ¥990
In-stock
10 mg ¥1580
In-stock
25 mg ¥2463
In-stock
50 mg ¥3660
In-stock
100 mg ¥5320
In-stock
200 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
500 mg   詢價(jià)  
1 g   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of JNK-IN-8:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 36 篇科研文獻(xiàn)

WB

    JNK-IN-8 purchased from MCE. Usage Cited in: J Exp Clin Cancer Res. 2018 May 4;37(1):99.  [Abstract]

    A co-inhibitor of JNK and integrin β obviously decreases phosphorylation levels of JNK and c-JUN and expression of LOXL2 as compared with JNK inhibitor alone or integrin β1 alone.

    JNK-IN-8 purchased from MCE. Usage Cited in: J Biol Chem. 2014 Oct 17;289(42):28753-64.  [Abstract]

    Effect of the JNK inhibitor (JNK IN 8) on the induction of MKP-1 and MKP-2. RAW264.7 cells are first pretreated with vehicle (DMSO), 3 μM JNK IN 8, 10 μM of U0126, or a combination of both JNK IN 8 and U0126, for 30 min, and then stimulated with LPS for 60 min. Representative images are shown in the panels.

    查看 JNK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) is a potent JNK inhibitor with IC50s of 4.7 nM, 18.7 nM, and 1 nM for JNK1, JNK2, and JNK3, respectively[1].

    IC50 & Target[1]

    JNK3

    1 nM (IC50)

    JNK1

    4.7 nM (IC50)

    JNK2

    18.7 nM (IC50)

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    A-375 IC50
    0.338 μM
    Compound: 72
    Inhibition of JNK3-mediated c-jun phosphorylation in human A375 cells after 1 hr incubation
    Inhibition of JNK3-mediated c-jun phosphorylation in human A375 cells after 1 hr incubation
    [PMID: 25415535]
    HeLa IC50
    0.486 μM
    Compound: 72
    Inhibition of JNK3-mediated c-jun phosphorylation in human HeLa cells after 1 hr incubation
    Inhibition of JNK3-mediated c-jun phosphorylation in human HeLa cells after 1 hr incubation
    [PMID: 25415535]
    體外研究
    (In Vitro)

    JNK-IN-8 抑制 c-Jun 的磷酸化,c-JunJNK 激酶的直接底物。JNK-IN-8 抑制 HeLa 和 A375 細(xì)胞中的 c-Jun 磷酸化,EC50 分別為 486 nM 和 338 nM?;?KinomeScan 和酶促分析,JNK-IN-8 還表現(xiàn)出卓越的選擇性。這些綜合分析技術(shù)表明,JNK-IN-8 和 JNK-IN-12 都是具有顯著選擇性的共價(jià) JNK 抑制劑,適用于研究 JNK 依賴性生物現(xiàn)象[1]。
    JNK-IN-8 是一種選擇性泛 JNK 抑制劑,通過使用 KinomeSca 方法根據(jù)伊馬替尼的結(jié)構(gòu)對(duì)丙烯酰胺激酶抑制劑庫進(jìn)行廣堿基激酶選擇性分析,發(fā)現(xiàn)它可以抑制 JNK 激酶。JNK-IN-8 具有與伊馬替尼相關(guān)的 1,4-二苯胺和 1,3-氨基苯甲酸亞結(jié)構(gòu)的獨(dú)特區(qū)域化學(xué),并使用 N,N-二甲基丁烯酸酰胺彈頭共價(jià)靶向 Cys154。JNK-IN-8 采用 L 形 I 型結(jié)合構(gòu)象來訪問位于 ATP 結(jié)合位點(diǎn)邊緣的 Cys 154[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    507.59

    Formula

    C29H29N7O2

    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 35 mg/mL (68.95 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9701 mL 9.8505 mL 19.7009 mL
    5 mM 0.3940 mL 1.9701 mL 3.9402 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.93 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL

      生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (4.93 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

      2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.67%

    參考文獻(xiàn)
    Kinase Assay
    [1]

    A375 cells are pre-treated with 1 μM JNK-IN-8 for the indicated amounts of time. Remove the medium and wash 3 times with PBS. Resuspend the cell pellet with 1 mL Lysis Buffer (1% NP-40, 1% CHAPS, 25 mM Tris, 150 mM NaCl, Phosphatase Inhibitor Cocktail, and Protease Inhibitor Cocktail). Rotate end-to-end for 30 min at 4°C. Lysates are cleared by centrifugation at 14000 rpm for 15 min in the Eppendorf. The cleared lysates gel filtered into Kinase Buffer (0.1% NP-40, 20 mM HEPES, 150 mM NaCl, Phosphatase Inhibitor Cocktail, Protease Inhibitor Cocktail) using Bio-Rad 10DG colums. The total protein concentration of the gel-filtered lysate should be around 5-15 mg/mL. Cell lysate is labeled with the probe from ActivX at 5 μM for 1 hour. Samples are reduced with DTT, and cysteines are blocked with iodoacetamide and gel filtered to remove excess reagents and exchange the buffer. Add 1 volume of 2X Binding Buffer (2% Triton-100, 1% NP-40, 2 mM EDTA, 2X PBS) and 50 μL streptavidin bead slurry and rotate end-to-end for 2 hours, centrifuge at 7000 rpm for 2 min. Wash 3 times with 1X Binding Buffer and 3 times with PBS. Add 30 μL 1X sample buffer to beads, heat samples at 95°C for 10 min. Run samples on an SDS-PAGE gel at 110V. After transferred, the membrane is immunoblotted with JNK antibody[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Assay
    [1]

    HEK-293 cells stably expressing Interleukin Receptor 1 (HEK293-IL1R) are cultured in Dulbecco’s Modified Eagle’s medium (DMEM) supplemented with 10% FBS, 2 mM glutamine and 1×antimycotic/antibiotic solution. Cells are serum starved for 18 h before incubation with DMSO or JNK-IN-8, stimulated with 2 μM Anisomycin for 1h and lysates are clarified by centrifugation for 10 min at 16000 g and 4°C[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9701 mL 9.8505 mL 19.7009 mL 49.2523 mL
    5 mM 0.3940 mL 1.9701 mL 3.9402 mL 9.8505 mL
    10 mM 0.1970 mL 0.9850 mL 1.9701 mL 4.9252 mL
    15 mM 0.1313 mL 0.6567 mL 1.3134 mL 3.2835 mL
    20 mM 0.0985 mL 0.4925 mL 0.9850 mL 2.4626 mL
    25 mM 0.0788 mL 0.3940 mL 0.7880 mL 1.9701 mL
    30 mM 0.0657 mL 0.3283 mL 0.6567 mL 1.6417 mL
    40 mM 0.0493 mL 0.2463 mL 0.4925 mL 1.2313 mL
    50 mM 0.0394 mL 0.1970 mL 0.3940 mL 0.9850 mL
    60 mM 0.0328 mL 0.1642 mL 0.3283 mL 0.8209 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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