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  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Estrogen Receptor/ERR
  4. Amcenestrant

SAR439859 (compound 43d) 是一種具有口服活性，非甾體和選擇性雌激素受體降解劑 (SERD)。SAR439859 是一種有效的 ER 拮抗劑，具有 ER 降解活性，EC50 為 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗腫瘤功效和有限的交叉耐藥性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Amcenestrant Chemical Structure

Amcenestrant Chemical Structure

CAS No. : 2114339-57-8

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2806
In-stock
1 mg ￥960
In-stock
5 mg ￥2300
In-stock
10 mg ￥3450
In-stock
25 mg ￥5520
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

查看 Estrogen Receptor/ERR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

SAR439859 (compound 43d) is an orally active, non-steroidal, and selective estrogen receptor degrader (SERD). SAR439859 is an effective ER antagonist with ER degradation activity, an EC50 of 0.2 nM. SAR439859 can show potent anti-tumor effects and limited cross-resistance in ER+ breast cancer.

IC50 & Target[1]

ERα

0.2 nM (EC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MCF7 EC50
0.2 nM
Compound: 43d; SAR439859
Induction of ERalpha degradation in human MCF7 cells incubated for 4 hrs by Alexafluor-488 conjugate anti-rabbit antibody/Syto-64 staining based immunofluorescence analysis
Induction of ERalpha degradation in human MCF7 cells incubated for 4 hrs by Alexafluor-488 conjugate anti-rabbit antibody/Syto-64 staining based immunofluorescence analysis
[PMID: 31721572]
MCF7 IC50
9.1 nM
Compound: SAR439859; 13
Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as inhibition of cell growth measured after 6 days by cell titre glo luminescence assay
Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as inhibition of cell growth measured after 6 days by cell titre glo luminescence assay
[PMID: 35357160]
體外研究
(In Vitro)

SAR439859 (compound 43d) 對(duì)多種 BC 細(xì)胞系和患者來(lái)源的異種移植物具有很強(qiáng)的體內(nèi)抗腫瘤活性，包括帶有 ERα 突變的模型[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

SAR439859 (compound 43d; p.o.; 2.5-25 mg/kg; twice daily for 30 days) 在 25 mg/kg/BID 的劑量下表現(xiàn)出明顯的腫瘤生長(zhǎng)抑制和腫瘤消退[1]。
SAR439859 (靜脈注射 3 mg/kg，口服 10 mg/kg) 在三種測(cè)試的動(dòng)物物種中表現(xiàn)出低至中等清除率 (0.03-1.92 L/h?kg)，低至中等分布容積 (Vss=0.5-6.1 L/kg)，以及良好的跨物種生物利用度 (54-76%)。注意到 T1/2 在不同物種間存在差異 (小鼠為 1.98 小時(shí)，大鼠為 4.13 小時(shí)，狗為 9.80 小時(shí))[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nu/nu mouse with MCF7 tumor xenograft model[1]
Dosage: 2.5, 5, 12.5, 25 mg/kg
Administration: Orally; twice daily for 30 days
Result: Exhibited substantial tumor-growth inhibition and displayed tumor regression at the dose of 25 mg/kg/BID.
Animal Model: Mouse, rat and dog[1]
Dosage: 3 mg/kg (iv) and 10 mg/kg (po) (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Iv or po
Result: Showed a low to moderate clearance in the three animal species tested (0.03-1.92 L/h?kg), low to moderate volume of distribution (Vss=0.5-6.1 L/kg), and good bioavailability (54-76%) across species.
Clinical Trial
分子量

554.48

Formula

C31H30Cl2FNO3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (150.28 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8035 mL 9.0175 mL 18.0349 mL
5 mM 0.3607 mL 1.8035 mL 3.6070 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 8.33 mg/mL (15.02 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 8.33 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 83.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 8.33 mg/mL (15.02 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 8.33 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 83.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.79%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8035 mL 9.0175 mL 18.0349 mL 45.0873 mL
5 mM 0.3607 mL 1.8035 mL 3.6070 mL 9.0175 mL
10 mM 0.1803 mL 0.9017 mL 1.8035 mL 4.5087 mL
15 mM 0.1202 mL 0.6012 mL 1.2023 mL 3.0058 mL
20 mM 0.0902 mL 0.4509 mL 0.9017 mL 2.2544 mL
25 mM 0.0721 mL 0.3607 mL 0.7214 mL 1.8035 mL
30 mM 0.0601 mL 0.3006 mL 0.6012 mL 1.5029 mL
40 mM 0.0451 mL 0.2254 mL 0.4509 mL 1.1272 mL
50 mM 0.0361 mL 0.1803 mL 0.3607 mL 0.9017 mL
60 mM 0.0301 mL 0.1503 mL 0.3006 mL 0.7515 mL
80 mM 0.0225 mL 0.1127 mL 0.2254 mL 0.5636 mL
100 mM 0.0180 mL 0.0902 mL 0.1803 mL 0.4509 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Amcenestrant
目錄號(hào)：
HY-133017
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