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  2. Stem Cell/Wnt
  3. Gli
  4. GANT 58

GANT 58  (Synonyms: NSC 75503)

目錄號(hào): HY-13282 純度: 99.62%
COA 產(chǎn)品使用指南

GANT 58 (NSC 75503) 是一種有效的 GLI 拮抗劑，抑制 GLI1 誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，IC50 為 5 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

GANT 58 Chemical Structure

GANT 58 Chemical Structure

CAS No. : 64048-12-0

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥563
In-stock
5 mg ￥512
In-stock
10 mg ￥818
In-stock
50 mg ￥2450
In-stock
100 mg ￥4000
In-stock
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

    GANT 58 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2018 May 29;9(6):639.  [Abstract]

    The expression of α-SMA and Collagen I is determined by immunofluorescence staining. Lung-resident mesenchymal stem cells (LR-MSCs) are cultured with TGF-β1 for 7 days, along with or without the treatment of GANT58 (10?μM).

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    GANT 58 (NSC 75503) is a potent GLI antagonist that inhibits GLI1-induced transcription with IC50 of 5 μM[1].

    IC50 & Target

    IC50: 5 μM (Gli)[1]
    體外研究
    (In Vitro)

    GANT58 是 Hh 信號(hào)的下游抑制劑。GANT58 是 Smo 和 Sufu 下游 Hh 信號(hào)的抑制劑。GANT58 主要作用于核水平，因?yàn)榫哂型蛔兊暮溯敵鲂盘?hào)的 GLI1 誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄仍然被阻斷。GANT58 以 GLI 依賴(lài)性方式有效抑制體外腫瘤細(xì)胞增殖，并使用具有下游 Hh 通路激活的人前列腺癌細(xì)胞成功阻斷細(xì)胞生長(zhǎng)[1]。
    GANT58 (NSC75503) 已被證明可抑制 GLI1 (以及其他 GLI 物種) 的轉(zhuǎn)錄激活。GANT58 已被證明可以抑制 GLI 反式激活[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    裸鼠皮下注射 GLI1 陽(yáng)性 22Rv1 前列腺癌細(xì)胞，形成腫瘤 (中值大小 ≈ 250 mm3)。裸鼠每天皮下注射濃度為 50 mg/kg 的環(huán)巴胺、GANT61、GANT58 或僅使用溶劑 (每組 n=4-5)，3 天后，環(huán)巴胺處理的動(dòng)物在注射部位出現(xiàn)嚴(yán)重潰瘍。因此，將處理方案更改為僅每隔一天注射一次。為了能夠比較所有化合物，還為 GANT 引入了該方案，盡管用這些化合物處理的小鼠沒(méi)有顯示出此類(lèi)毒性跡象。所有注射均在距腫瘤 2-3 厘米處進(jìn)行。在 18 天的處理期間，觀(guān)察到所有化合物都抑制了腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。用環(huán)巴胺或 GANT58 處理可抑制額外的異種移植物生長(zhǎng)并限制腫瘤大小的增加[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    392.48

    Formula

    C24H16N4S
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    Ethanol 中的溶解度 : 20 mg/mL (50.96 mM; 超聲助溶)

    DMSO 中的溶解度 : 9.09 mg/mL (23.16 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.5479 mL 12.7395 mL 25.4790 mL
    5 mM 0.5096 mL 2.5479 mL 5.0958 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2 mg/mL (5.10 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2 mg/mL的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 EtOH 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2 mg/mL (5.10 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2 mg/mL的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 EtOH 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 45% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

      Solubility: 5 mg/mL (12.74 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.62%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [1]

    HEK293 cells are transfected with GLI1 expression plasmid, together with the reporter plasmids 12× GliBS-Luc and R-Luc on 10 cm plates (day 0). Twenty-four hours later, cells are seeded in white 96 well plates with clear bottom at a density of 15,000 cells per well. Cells are allowed to attach, and compounds are added at a final concentration of 10 μM in DMSO (0.5% final DMSO concentration) (day 1.5). Cells are grown for another 24 h, subsequently lysed, and then analyzed by using the Dual Luciferase kit. Plates are read on a Berthold Technologies microplate luminometer. Subconfluent cells are grown in reduced FBS (2.5%) for 48 h in the presence of 5 μM test compound (or DMSO) on white 96 well plates with clear bottom. Subsequently, cells are labeled for 2 h with BrdU, fixed, and analyzed. Samples are read on a Molecular Devices SpectraMax Gemini EM[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    5×106 22Rv1 cells are suspended in a total volume of 100 μL of a 1:1 mixture of RPMI medium 1640:Matrigel (E1270). The cell suspension is injected s.c. at the posterior flank of female BALB/c nude mice (nu/nu). Tumors are grown until they reached a median size of ≈250 mm3 (5-6 days). Animals are randomly divided into four groups (n=4-5) and treated with solvent only (corn oil:ethanol, 4:1) or compounds in solvent (50 mg/kg) for 16 days s.c. injections of compounds are performed several centimeters away from the tumor. Tumor volumes are calculated by the formula length×width×0.5×(length+width). At the end of the treatment period, animals are given a BrdU pulse (50 mg/kg) for 30 min, and tumors are removed. All animal experiments are approved by local ethics authorities.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    GANT 58 相關(guān)分類(lèi)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / Ethanol 1 mM 2.5479 mL 12.7395 mL 25.4790 mL 63.6975 mL
    5 mM 0.5096 mL 2.5479 mL 5.0958 mL 12.7395 mL
    10 mM 0.2548 mL 1.2740 mL 2.5479 mL 6.3698 mL
    15 mM 0.1699 mL 0.8493 mL 1.6986 mL 4.2465 mL
    20 mM 0.1274 mL 0.6370 mL 1.2740 mL 3.1849 mL
    Ethanol 25 mM 0.1019 mL 0.5096 mL 1.0192 mL 2.5479 mL
    30 mM 0.0849 mL 0.4247 mL 0.8493 mL 2.1233 mL
    40 mM 0.0637 mL 0.3185 mL 0.6370 mL 1.5924 mL
    50 mM 0.0510 mL 0.2548 mL 0.5096 mL 1.2740 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱(chēng)：
    GANT 58
    目錄號(hào)：
    HY-13282
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