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  2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. Aurora Kinase
  4. AMG 900

AMG 900 是一種有效的選擇性的 pan-Aurora 激酶抑制劑，作用于 Aurora A，B 和 C，IC50 分別為 5 nM，4 nM 和 1 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

AMG 900 Chemical Structure

AMG 900 Chemical Structure

CAS No. : 945595-80-2

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1440
In-stock
1 mg ￥590
In-stock
5 mg ￥1300
In-stock
10 mg ￥2260
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

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  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

AMG 900 is a potent and highly selective pan-Aurora kinases inhibitor with IC50 of 5 nM, 4 nM and 1 nM for Aurora A, B and C, respectively.

IC50 & Target[1]

Aurora A

5 nM (IC50)

Aurora B

4 nM (IC50)

Aurora C

1 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

AMG 900 抑制所有 3 個(gè)極光激酶家族成員的酶活性，IC50 值為 5 nM 或更低。在 HeLa 細(xì)胞中，AMG 900 以濃度依賴性方式抑制 aurora-A 和 -B 的自磷酸化。用 50 nM AMG 900 處理 HCT116 細(xì)胞 48 小時(shí)導(dǎo)致多倍體并抑制細(xì)胞再接種后集落的形成。AMG 900 抑制細(xì)胞增殖，EC50 值范圍為 0.7 - 5.3 nM。 重要的是，這些 AMG 900 敏感細(xì)胞系中有 4 種（HCT-15、MES-SA-Dx5、769P 和 SNU449）對(duì)紫杉醇和其他抗癌劑具有耐藥性。 AMG 900 抑制 p-histone H3 或在所有測(cè)試的細(xì)胞系中誘導(dǎo)多倍體，無(wú)論 P-gp 或 BCRP 狀態(tài)如何，效力均一 (IC50 或 EC50 值范圍為 2 - 3 nM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

AMG 900 在所有測(cè)試的 9 種異種移植模型中均表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤活性（與載體處理的對(duì)照組相比，TGI 為 50%-97%，P<0.005，P<0.0005）。 重要的是，AMG 900 在 MES-SA-Dx5（84% TGI，P<0.0001）和 NCI-H460-PTX（66% TGI，P<0.0001）異種移植模型中具有活性，這些模型對(duì)多西紫杉醇或紫杉醇在其給藥時(shí)具有耐藥性 各自的最大耐受劑量。 AMG 900 抑制 HCT116 腫瘤中 aurora-B 的活性，并抑制代表不同腫瘤類型的多個(gè)異種移植物的生長(zhǎng)[1]。與載體處理的對(duì)照組相比，用 15 mg/kg 的 AMG 900 處理顯著抑制小鼠骨髓和細(xì)胞角蛋白陽(yáng)性 COLO 205 腫瘤中 G2M 細(xì)胞群中的 p-組蛋白 H3[2]。AMG 900 具有低至中等清除率和小分布容積。 其終末消除半衰期為 0.6 至 2.4 小時(shí)。AMG 900 在禁食動(dòng)物中吸收良好，口服生物利用度為 31% 至 107%。 食物攝入量對(duì) AMG 900 口服吸收率（大鼠）或程度（狗）有影響[3]。

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分子量

503.58

Formula

C28H21N7OS
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (99.29 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9858 mL 9.9289 mL 19.8578 mL
5 mM 0.3972 mL 1.9858 mL 3.9716 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.93 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.93 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

Different tumor cell lines including NCI-H460, MDA-MB231, MES-SA, NCI-H460 PTX, MDA-MB-231 PTX, MES-SA Dx5, and HCT-15. are treated with AMG 900 (0.5, 5.0, 50 nM) for 48 hours, washed twice with complete media, and cells are replated at a density of 5000 cells per well in drug-free complete media. Cells are grown until the DMSO control wells are confluent. Cells are stained with crystal violet dye, washed with distilled water, and imaged using a digital scanner[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2][3]

Mice[2]
Female athymic nude mice of approximately 14 weeks of age are used. Mice are injected subcutaneously with 2×106 COLO 205 cells in 100 μL of 50% matrigel. Mice with established tumors (approximately 200 mm3) are assigned into experimental groups (n=10 per group) and administered a single oral dose of vehicle or AMG 900 at 3.75, 7.5, and 15 mg/kg. Three hours after treatment tissue specimens (bone marrow, tumor, and skin) are collected from individual mice for pharmacodynamic and histological analysis. Blood plasma samples (50 μL) are collected from individual mice to determine the concentration of AMG 900 using quantitative methods. Excised tumors are divided in half for parallel flow and imaging based cytometric analyses.
Rats[3]
Effect of food intake on AMG 900 PK is evaluated in male rats and male dogs following a single oral dose of AMG 900 at 5 mg/kg (rats) or 2 mg/kg (dogs) in the oral formulation mentioned above. For the rats, food is removed ~16 h before dosing for the fasted group, although the fed group had free access to standard laboratory rodent chow throughout the study; food is returned to rats in the fasted group 2 h post-dose. All the dogs are fasted for ~16 h before dosing. Each dog in the fed group receive 350 g of moist food 1 h prior to dosing, and any remaining food is removed after 1 h. All the dogs are fed 2 h post-dose.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9858 mL 9.9289 mL 19.8578 mL 49.6445 mL
5 mM 0.3972 mL 1.9858 mL 3.9716 mL 9.9289 mL
10 mM 0.1986 mL 0.9929 mL 1.9858 mL 4.9645 mL
15 mM 0.1324 mL 0.6619 mL 1.3239 mL 3.3096 mL
20 mM 0.0993 mL 0.4964 mL 0.9929 mL 2.4822 mL
25 mM 0.0794 mL 0.3972 mL 0.7943 mL 1.9858 mL
30 mM 0.0662 mL 0.3310 mL 0.6619 mL 1.6548 mL
40 mM 0.0496 mL 0.2482 mL 0.4964 mL 1.2411 mL
50 mM 0.0397 mL 0.1986 mL 0.3972 mL 0.9929 mL
60 mM 0.0331 mL 0.1655 mL 0.3310 mL 0.8274 mL
80 mM 0.0248 mL 0.1241 mL 0.2482 mL 0.6206 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
AMG 900
目錄號(hào)：
HY-13253
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