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  1. PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt
  2. GSK-3 Wnt β-catenin
  3. KY19382

KY19382 是一種有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVLGSK3β 的雙重抑制劑,IC50 值分別為 19 和 10 nM。KY19382 通過(guò)對(duì) CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信號(hào)傳導(dǎo)。KY19382 可用于高脂飲食 (HFD) 誘發(fā)的代謝性疾病的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

KY19382 Chemical Structure

KY19382 Chemical Structure

CAS No. : 2226664-93-1

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ¥1047
In-stock
5 mg ¥2475
In-stock
10 mg ¥4475
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 詢價(jià)

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

查看 GSK-3 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

KY19382 is a potent and orally active dual inhibitor of CXXC5-DVL and GSK3β, with IC50s of 19 and 10 nM, respectively. KY19382 activates Wnt/β-catenin signaling through inhibitory effects on both CXXC5-DVL interaction and GSK3β activity. KY19382 can be used for the research of high fat diet (HFD) induced metabolic diseases[1][2].

IC50 & Target[1]

CXXC5-DVL

19 nM (IC50)

GSK3β

10 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

KY19382 (0.01 和 0.1 μM;48 h) 促進(jìn) ATDC5 細(xì)胞增殖[1]。
KY19382 (0.1 μM;3 d) 上調(diào) ATDC5 和 C28/I2 細(xì)胞中軟骨分化標(biāo)志物的 mRNA 水平[1]。
KY19382 (0.01 和 0.1 μM;24 小時(shí)) 使 ATDC5 細(xì)胞中的 GSK3α/β 失活[1]。
KY19382 (0.1 μM;4 小時(shí)) 中斷 ATDC5 細(xì)胞中的 CXXC5-DVL 相互作用[1]
KY19382 (0.001-10 μM;18 小時(shí)) 增強(qiáng) HEK293 細(xì)胞報(bào)告基因中的 TOPFlash 活性[1]。
KY19382 (0.1 μM;48 小時(shí)) 提高 ATDC5 細(xì)胞中 β-連環(huán)蛋白的核轉(zhuǎn)位[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: ATDC5 cells
Concentration: 0, 0.01, 0.1 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Enhanced the number of BrdU-positive ATDC5 cells.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: ATDC5 cells
Concentration: 0, 0.01, 0.1 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Increased the level of β-catenin in a dose-dependent manner.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

KY19382 (0.1 mg/kg;每天腹腔注射一次,持續(xù) 2 周) 可延緩老年小鼠的生長(zhǎng)板衰老并促進(jìn)快速生長(zhǎng)的年輕小鼠的生長(zhǎng)板成熟[1]。
KY19382 (0.1 mg /kg;腹腔注射;每天一次,持續(xù) 10 周) 顯著增加小鼠脛骨的長(zhǎng)度[1]。
KY19382 (5 mg/kg;ip) 顯示出相對(duì)有利的生物利用度 (F= 16.74%),半衰期為 16.20 小時(shí),暴露水平為 6,555.79 ng?h/mL[1]。
KY19382 (A3051)? (25 mg/kg;每日口服一次,持續(xù) 16 周) 顯示脂肪細(xì)胞大小減少和抗炎作用[2]。
A3051 (25 mg/kg;每天口服一次,連續(xù) 5 天) 降低小鼠的空腹血糖[2]
A3051 (25 mg/kg;每天口服一次,持續(xù) 3 周) 減少小鼠的肝脂肪變性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 male mice (7-weeks-old or 3-weeks-old)[1]
Dosage: 0.1 mg/kg
Administration: I.p. once daily for 2 weeks
Result: Increased nuclear β-catenin in the growth plate chondrocytes dramatically.
Elevated the height of each growth plate zone and BrdU-positive cells.
Did not affect the cartilage resorption of rapidly growing young mice.
Animal Model: SD male rats[1]
Dosage: 1 mg/kg for i.v. and 5 mg/kg for i.p. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: I.v. and i.p. administration
Result: I.v.: t1/2=3.33 h; AUC=7832.81 ng?h/mL; CL=0.12 L/h/kg.
I.p.: t1/2=16.20 h; F=16.74%; Cmax=463.37 ng/mL.
分子量

360.19

Formula

C17H11Cl2N3O2

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Brown to reddish brown

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 4.17 mg/mL (11.58 mM; 超聲助溶 (<80°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7763 mL 13.8816 mL 27.7631 mL
5 mM 0.5553 mL 2.7763 mL 5.5526 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥98.0%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7763 mL 13.8816 mL 27.7631 mL 69.4078 mL
5 mM 0.5553 mL 2.7763 mL 5.5526 mL 13.8816 mL
10 mM 0.2776 mL 1.3882 mL 2.7763 mL 6.9408 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
KY19382
目錄號(hào):
HY-131447
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