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  2. MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  3. MEK Apoptosis
  4. Cobimetinib

Cobimetinib  (Synonyms: 考比替尼; GDC-0973; XL518)

目錄號: HY-13064 純度: 99.73%
COA 產品使用指南 技術支持

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，選擇性，可口服的 MEK1 抑制劑，抑制MEK1 的 IC50 為4.2 nM。

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Cobimetinib Chemical Structure

Cobimetinib Chemical Structure

CAS No. : 934660-93-2

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

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3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1122
In-stock
2 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥960
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥3960
In-stock
100 mg ￥5760
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Cobimetinib:

MCE 顧客使用本產品發(fā)表的 43 篇科研文獻

Proliferation Assay
WB

    Cobimetinib purchased from MCE. Usage Cited in: Department of Microbiology. Oslo University. 2017 May.

    Western blot protein analysis detecting levels of Non N-terminal phosphorylated (active) β-catenin (ABC) protein levels and total amount of β-catenin in both COLO 320DM and HCT-15 cells upon 0,04% DMSO, 1 μM G007-LK, 3 μM GDC-0973 and 1μM G007-LK + 3 μM GDC-0973 treatment.

    Cobimetinib purchased from MCE. Usage Cited in: J Control Release. 2015 Oct 21;220(Pt A):160-168.  [Abstract]

    In vitro cytotoxicity analysis on HCT 116 cells showing enhanced cancer cell cytotoxicity of NCL and Cobimetinib combinations

    查看 MEK 亞型特異性產品:

    • 生物活性

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    生物活性

    Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) is a potent, selective and oral MEK1 inhibitor with an IC50 of 4.2 nM for MEK1.

    IC50 & Target[1]

    MEK1

    4.2 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Cobimetinib (GDC-0973) 對 888MEL 和 A2058 細胞的 EC50 值分別為 0.2 μM、10 μM。黑色素瘤細胞用 EC50 濃度的 MEK 和 PI3K 抑制劑處理 24 小時 (888MEL：0.05 μM GDC-0973、2.5 μM GDC-0941；A2058：2.5 μM GDC-0973、2.5 μM GDC-0941)[1]。線粒體 OXPHOS 限制了黑色素瘤中 cobimetinib (100 nM) 誘導的細胞死亡，并在 A375 細胞中激活了組成型 MAPK[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內研究
    (In Vivo)

    在 NCI-H2122 KRASG12C 突變非小細胞肺癌 (NSCLC) 異種移植模型中，高達 5 mg/kg Cobimetinib (GDC-0973) 處理導致中度 TGI，而 10 mg/kg 接近腫瘤停滯[1]。
    GDC-0973 和 GDC-0941 每天 (QD) 或每三天 (Q3D) 作為單一藥物或組合對 A2058 荷瘤小鼠給藥。GDC-0973 和 GDC-0941 與腫瘤生長抑制相關的群體速率常數分別為 0.00102 和 0000651 μM-1/h[2]。
    單劑量 GDC-0973 (1、3 或 10 mg/kg，口服) 后，根據異種移植小鼠中的腫瘤濃度，估計 %pERK 降低的體內 IC50 值為 0.78 (WM-266-4) 和 0.52 μM (A375)[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    531.31

    Formula

    C21H21F3IN3O2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    考比替尼；克吡替尼；卡吡替尼；可美替尼
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數據
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (94.11 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg

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