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  2. MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  3. MEK Apoptosis
  4. Cobimetinib

Cobimetinib  (Synonyms: 考比替尼; GDC-0973; XL518)

目錄號: HY-13064 純度: 99.73%
COA 產(chǎn)品使用指南

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，選擇性，可口服的 MEK1 抑制劑，抑制MEK1 的 IC50 為4.2 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

Cobimetinib Chemical Structure

Cobimetinib Chemical Structure

CAS No. : 934660-93-2

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1122
In-stock
2 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥960
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥3960
In-stock
100 mg ￥5760
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Cobimetinib:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 42 篇科研文獻

Proliferation Assay
WB

    Cobimetinib purchased from MCE. Usage Cited in: Department of Microbiology. Oslo University. 2017 May.

    Western blot protein analysis detecting levels of Non N-terminal phosphorylated (active) β-catenin (ABC) protein levels and total amount of β-catenin in both COLO 320DM and HCT-15 cells upon 0,04% DMSO, 1 μM G007-LK, 3 μM GDC-0973 and 1μM G007-LK + 3 μM GDC-0973 treatment.

    Cobimetinib purchased from MCE. Usage Cited in: J Control Release. 2015 Oct 21;220(Pt A):160-168.  [Abstract]

    In vitro cytotoxicity analysis on HCT 116 cells showing enhanced cancer cell cytotoxicity of NCL and Cobimetinib combinations

    查看 MEK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) is a potent, selective and oral MEK1 inhibitor with an IC50 of 4.2 nM for MEK1.

    IC50 & Target[1]

    MEK1

    4.2 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Cobimetinib (GDC-0973) 對 888MEL 和 A2058 細胞的 EC50 值分別為 0.2 μM、10 μM。黑色素瘤細胞用 EC50 濃度的 MEK 和 PI3K 抑制劑處理 24 小時 (888MEL：0.05 μM GDC-0973、2.5 μM GDC-0941；A2058：2.5 μM GDC-0973、2.5 μM GDC-0941)[1]。線粒體 OXPHOS 限制了黑色素瘤中 cobimetinib (100 nM) 誘導的細胞死亡，并在 A375 細胞中激活了組成型 MAPK[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    在 NCI-H2122 KRASG12C 突變非小細胞肺癌 (NSCLC) 異種移植模型中，高達 5 mg/kg Cobimetinib (GDC-0973) 處理導致中度 TGI，而 10 mg/kg 接近腫瘤停滯[1]。
    GDC-0973 和 GDC-0941 每天 (QD) 或每三天 (Q3D) 作為單一藥物或組合對 A2058 荷瘤小鼠給藥。GDC-0973 和 GDC-0941 與腫瘤生長抑制相關的群體速率常數(shù)分別為 0.00102 和 0000651 μM-1/h[2]。
    單劑量 GDC-0973 (1、3 或 10 mg/kg，口服) 后，根據(jù)異種移植小鼠中的腫瘤濃度，估計 %pERK 降低的體內(nèi) IC50 值為 0.78 (WM-266-4) 和 0.52 μM (A375)[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    531.31

    Formula

    C21H21F3IN3O2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    考比替尼；克吡替尼；卡吡替尼；可美替尼
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (94.11 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8821 mL 9.4107 mL 18.8214 mL
    5 mM 0.3764 mL 1.8821 mL 3.7643 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.73%

    參考文獻
    Animal Administration
    [3]

    5 million WM-266-4 melanoma cells are resuspended in Hank balanced salt solution and implanted intradermally into the hind flank of female NCR nude mice. On days 11 or 13 after the implantation, xenograft mice with tumor volumes of approximately 100 to 120 mm3?are randomLy assigned to 8 groups (n=27 per group), 4 single dose groups and 4 multiple dose groups. One day after randomization and group assignment, mice in the single dose groups are given a single oral dose of vehicle (water for injection USP), 1, 3, or 10 mg/kg of Cobimetinib (GDC-0973, expressed as free base equivalents). Mice in the multiple dose groups are given daily oral doses of vehicle (water for injection USP), 1, 3, or 10 mg/kg of GDC-0973 for 14 days. Plasma and tumor samples (n=3 per time point) are collected from euthanized mice predose and at 2, 4, 8, 16, 24, 72, 120, and 168 hours postdose on day 1 (single dose groups) or day 14 (multiple dose groups). Samples are stored at ?80°C until analysis. GDC-0973 concentrations in plasma and tumor lysates are determined using liquid chromatography/tandem mass spectrometry (LC/MS-MS). The dynamic range of the assay is 0.004 to 35 μM.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8821 mL 9.4107 mL 18.8214 mL 47.0535 mL
    5 mM 0.3764 mL 1.8821 mL 3.7643 mL 9.4107 mL
    10 mM 0.1882 mL 0.9411 mL 1.8821 mL 4.7054 mL
    15 mM 0.1255 mL 0.6274 mL 1.2548 mL 3.1369 mL
    20 mM 0.0941 mL 0.4705 mL 0.9411 mL 2.3527 mL
    25 mM 0.0753 mL 0.3764 mL 0.7529 mL 1.8821 mL
    30 mM 0.0627 mL 0.3137 mL 0.6274 mL 1.5685 mL
    40 mM 0.0471 mL 0.2353 mL 0.4705 mL 1.1763 mL
    50 mM 0.0376 mL 0.1882 mL 0.3764 mL 0.9411 mL
    60 mM 0.0314 mL 0.1568 mL 0.3137 mL 0.7842 mL
    80 mM 0.0235 mL 0.1176 mL 0.2353 mL 0.5882 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Cobimetinib
    目錄號：
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