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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Tryptophan Hydroxylase
  4. Telotristat ethyl

Telotristat ethyl  (Synonyms: LX1032; LX1606)

目錄號: HY-13055A 純度: 99.79%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Telotristat ethyl (LX1032) 是一種可口服的色氨酸羥化酶抑制劑，能夠減少血清素的產(chǎn)生。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Telotristat ethyl Chemical Structure

Telotristat ethyl Chemical Structure

CAS No. : 1033805-22-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1202
In-stock
1 mg ￥440
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1520
In-stock
25 mg ￥2963
In-stock
50 mg ￥4560
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of Telotristat ethyl:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Telotristat ethyl (LX1032) is a novel, orally-delivered inhibitor of tryptophan hydroxylase that reduces serotonin production.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Telotristat ethyl (15, 50, 150, 300 mg/kg, po, qd) reduces serotonin content in the periphery, but not in the brain of the mice. Telotristat ethyl (200 mg/kg po, qd) prevents the increase in blood neutrophil counts that is observed after TNBS challenge, provides significant protection in a mouse model of inflammatory bowel disease. Telotristat ethyl (200 mg/kg po, qd) protects the mouse IBD model confirmed by histopathology evaluation[1]. Telotristat ethyl (15, 50, 150, 300 mg/kg) depletes 5-HT from the jejunum but not the brain. But Telotristat ethyl (200 mg/kg, p.o.) does not deplete enteric neuronal serotonin (5-HT), or alter constitutive gastrointestinal motility in mice. Telotristat ethyl (200 mg/kg) alleviates the severity of trinitrobenzene sulfonic acid (TNBS)-induced colitis[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

574.98

Formula

C27H26ClF3N6O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to yellow

中文名稱

特羅司他乙酯
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 101.5 mg/mL (176.53 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7392 mL 8.6960 mL 17.3919 mL
5 mM 0.3478 mL 1.7392 mL 3.4784 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.35 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.35 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.79%

參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[2]

For studies of the effects of peripheral TPH inhibitors on gut and brain 5-HT concentrations, LP-920540 is formulated in 0.1% Tween 80 in 0.25% methylcellulose and administered to mice once daily via oral gavage at 10 mL/kg for 4 consecutive days. Telotristat ethyl is formulated in 15% cyclodextrin (CaptisolTM, pH 3-4) or 0.25% methylcellulose and given to mice once daily via oral gavage at 10 mL/kg for 4 consecutive days. Whole brain, jejunum and colon (mesentery fat removed, gut lumen opened and blotted dry) are collected, snap frozen, and stored at -80oC for future. LP-920540, Telotristat ethyl, LP-778914, LP-778920 and vehicle control are also formulated with 0.5% methycellulose at appropriate doses in coded vials. The contents of the coded vials are given by oral gavage in amounts determined by the weights of the recipient mice. After the experiments, results are analyzed.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7392 mL 8.6960 mL 17.3919 mL 43.4798 mL
5 mM 0.3478 mL 1.7392 mL 3.4784 mL 8.6960 mL
10 mM 0.1739 mL 0.8696 mL 1.7392 mL 4.3480 mL
15 mM 0.1159 mL 0.5797 mL 1.1595 mL 2.8987 mL
20 mM 0.0870 mL 0.4348 mL 0.8696 mL 2.1740 mL
25 mM 0.0696 mL 0.3478 mL 0.6957 mL 1.7392 mL
30 mM 0.0580 mL 0.2899 mL 0.5797 mL 1.4493 mL
40 mM 0.0435 mL 0.2174 mL 0.4348 mL 1.0870 mL
50 mM 0.0348 mL 0.1739 mL 0.3478 mL 0.8696 mL
60 mM 0.0290 mL 0.1449 mL 0.2899 mL 0.7247 mL
80 mM 0.0217 mL 0.1087 mL 0.2174 mL 0.5435 mL
100 mM 0.0174 mL 0.0870 mL 0.1739 mL 0.4348 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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