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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. NAMPT
  4. Nampt-IN-1

Nampt-IN-1  (Synonyms: LSN3154567)

目錄號: HY-12971 純度: 99.48%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是一種有效的選擇性 NAMPT 抑制劑。Nampt-IN-1 抑制純化的 NAMPT，IC50 為 3.1 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Nampt-IN-1 Chemical Structure

Nampt-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 1698878-14-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1050
In-stock
1 mg ￥380
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
25 mg ￥3300
In-stock
50 mg ￥5163
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Nampt-IN-1 (LSN3154567) is a potent and selective NAMPT inhibitor. Nampt-IN-1 inhibits purified NAMPT with an IC50 of 3.1 nM.

IC50 & Target

IC50: 3.1 nM (NAMPT), 0.84 μM (CSF1R)[1]
體外研究
(In Vitro)

為了評估其選擇性、特異性和對細(xì)胞 NAD+ 水平的影響，LSN3154567 在各種生化和細(xì)胞測定中進(jìn)行了表征。LSN3154567 抑制純化的 NAMPT，IC50 為 3.1 nM。當(dāng)針對一組人類激酶 (>100；CEREP 激酶組) 進(jìn)行測試時，它對除了 CSF1R (IC50≈0.84 μM)。LSN3154567 具有廣譜抗癌活性。為了評估其抗癌活性，針對在不存在或存在煙酸 (NA) (10 μM) 的情況下培養(yǎng)的多種不同類型的癌細(xì)胞系測試 LSN3154567。在沒有 NA 的情況下，LSN3154567 對許多細(xì)胞系表現(xiàn)出有效的抗增殖活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Nampt-IN-1 (LSN3154567) 具有良好的物理化學(xué)性質(zhì)，可以口服給藥。當(dāng)在小鼠中以 2 mg/kg 的劑量口服給藥時，它在血漿中的暴露量為 195 nM*小時，峰值濃度為 57 nM (在 0.25 小時)，口服生物利用度為 39%。當(dāng)以 2 mg/kg 靜脈給藥時，其肝清除率為 158.73 mL/min/kg，分布容積為 7.1 L/kg。終端消除的半衰期估計為 2.76 小時。LSN3154567 對 NAD+ 形成具有劑量依賴性抑制作用，估計 TED50 值為 2.0 mg/kg。為了評估 LSN3154567 是否會導(dǎo)致視網(wǎng)膜病變，用 20、40 和 80 mg/kg 的 LSN3154567 處理大鼠 4 天。沒有觀察到明顯的視網(wǎng)膜病變。觀察血液學(xué)毒性。當(dāng) LSN3154567 以 20、40 和 80 mg/kg 給藥時，獲得的血漿暴露量分別為 8，974、18，061 和 38，327 M*h。因此，LSN3154567 的暴露倍數(shù)分別是 3、7 和 14 倍，超過了在不聯(lián)合使用 NA 的情況下獲得強(qiáng)大功效 (≈103%) 所需的暴露量 (2，701 M*h)。狗接受 1 和 2.5 mg/kg 的 LSN3154567 處理。在這些劑量水平下，觀察到視網(wǎng)膜毒性。外核層的退化發(fā)生在所有四只動物中，但在用 1 mg/kg 處理的動物中不太明顯。在 1 和 2.5 mg/kg 劑量水平下，血漿暴露分別確定為 1，483 和 2，468 nM*h[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

419.49

Formula

C20H25N3O5S
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (595.96 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3838 mL 11.9192 mL 23.8385 mL
5 mM 0.4768 mL 2.3838 mL 4.7677 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.48%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay

Cell[1] The cell lines used as following: A2780 and KM-12, KMS-11 and MKN-74, OPM-2 and Kelly; and all other cancer cells. The identity of these cell lines is not tested or verified prior to use in this study. Cells are seeded in 96-well plates, cultured overnight, and treated with LSN3154567 (0.03 to 1,000 nM)±NA (10 μM) in duplicate at 37°C in 5% CO2 for 72 hours. Staurosporine (10 μM) is used as positive control. Cell viability is determined by a CytoTox-Glo Cytotoxicity assay kit[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Male CD-1 mice are dosed with LSN3154567 at 2 mg/kg intravenously in 20% Captisol (w/v), 25 mmol/L NaPO4, pH 2, q.s. formulation or 2 mg/kg orally in the same vehicle in a cross over design with 3-d wash period in between two arms. Blood samples are obtained through retro orbital at 0, 0.08 (IV only), 0.25, 0.75, 2, 4, 8, and 24 hours and frozen until analysis. For exposure analysis, blood samples (≈20 μL) are obtained through tail clipping at 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 hours. The samples are collected into EDTA-coated capillary tubes and spotted onto Whatman DMPK-C DBS collection cards.
Rats and Dogs[1]
Female rats or male and female dogs are dosed with LSN3154567 orally in the same vehicle. For NA rescue studies, NA is formulated in phosphate buffered saline (pH 7.4). Rats are given LSN3154567 orally once daily at 20, 40, or 80 mg/kg for two cycles of 4 days with 3 days between the first and second cycles. Dogs are also dosed orally at 1 or 2.5 mg/kg (without NA) or at 5 mg/kg (with NA; BID) for 4 days. Exposure is obtained and analyzed as described above.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3838 mL 11.9192 mL 23.8385 mL 59.5962 mL
5 mM 0.4768 mL 2.3838 mL 4.7677 mL 11.9192 mL
10 mM 0.2384 mL 1.1919 mL 2.3838 mL 5.9596 mL
15 mM 0.1589 mL 0.7946 mL 1.5892 mL 3.9731 mL
20 mM 0.1192 mL 0.5960 mL 1.1919 mL 2.9798 mL
25 mM 0.0954 mL 0.4768 mL 0.9535 mL 2.3838 mL
30 mM 0.0795 mL 0.3973 mL 0.7946 mL 1.9865 mL
40 mM 0.0596 mL 0.2980 mL 0.5960 mL 1.4899 mL
50 mM 0.0477 mL 0.2384 mL 0.4768 mL 1.1919 mL
60 mM 0.0397 mL 0.1987 mL 0.3973 mL 0.9933 mL
80 mM 0.0298 mL 0.1490 mL 0.2980 mL 0.7450 mL
100 mM 0.0238 mL 0.1192 mL 0.2384 mL 0.5960 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Nampt-IN-1
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