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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
  4. DS-1001b

DS-1001b 是一種具有口服活性的、血腦透過性、有效的 IDH-1 (異檸檬酸脫氫酶-1) 突變體抑制劑。DS-1001b 具有抗腫瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

DS-1001b Chemical Structure

DS-1001b Chemical Structure

CAS No. : 1898207-64-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1088
In-stock
5 mg ￥812
In-stock
10 mg ￥1300
In-stock
25 mg ￥2730
In-stock
50 mg ￥4370
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of DS-1001b:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

查看 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

DS-1001b is an orally active, blood-brain permeable, potent IDH-1 (isocitrate dehydrogenase-1) mutant inhibitor. DS-1001b has antitumor activity[1][2][3].

IC50 & Target

IDH-1[1]
體外研究
(In Vitro)

DS-1001b (0.1-10 μM, 14 天) 可抑制 IDH1 突變軟骨肉瘤細(xì)胞的增殖[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: JJ012, L835
Concentration: 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 14 days
Result: Inhibited cell proliferation in a dose-dependent manner. GI50 values for JJ012, L835 are 81 and 77 nM.

RT-PCR[2]

Cell Line: L835
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 6 weeks
Result: Upregulated the expression of SOX9, RUNX2, COL2A1, COL10A1 and ACAN.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: JJ012
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 7 days
Result: Induced G1 phase arrest. Increased the percentage of cells in the G0/G1 phase by 5.4% and decreased that of cells in the S phase by 4.4%.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

DS-1001b (移植后 3 周開始連續(xù)飼喂 DS-1001b 混合無菌顆粒食品) 可損害 JJ012 異種移植小鼠皮下腫瘤的生長[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

608.92

Formula

C29H29Cl3FN3O4
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 29 mg/mL (47.63 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6423 mL 8.2113 mL 16.4225 mL
5 mM 0.3285 mL 1.6423 mL 3.2845 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.42 mg/mL (3.97 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.42 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 24.2 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.42 mg/mL (3.97 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.42 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 24.2 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.71%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6423 mL 8.2113 mL 16.4225 mL 41.0563 mL
5 mM 0.3285 mL 1.6423 mL 3.2845 mL 8.2113 mL
10 mM 0.1642 mL 0.8211 mL 1.6423 mL 4.1056 mL
15 mM 0.1095 mL 0.5474 mL 1.0948 mL 2.7371 mL
20 mM 0.0821 mL 0.4106 mL 0.8211 mL 2.0528 mL
25 mM 0.0657 mL 0.3285 mL 0.6569 mL 1.6423 mL
30 mM 0.0547 mL 0.2737 mL 0.5474 mL 1.3685 mL
40 mM 0.0411 mL 0.2053 mL 0.4106 mL 1.0264 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
DS-1001b
目錄號：
HY-129545
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