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  2. Autophagy
  3. Autophagy
  4. EN6

EN6 是一種小分子體內(nèi)自噬 (autophagy) 激活劑，其共價(jià)靶向溶酶體v-ATP 酶的 ATP6V1A 亞基中的半胱氨酸 277。EN6 介導(dǎo)的 ATP6V1A 修飾使 v-ATP 酶與 Rag 解偶聯(lián)，導(dǎo)致 mTORC1 信號(hào)的抑制，增加溶酶體酸化，并激活自噬。EN6 還能以溶酶體依賴(lài)的方式清除 TDP-43 聚集物 (額顳葉癡呆的致病因子)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

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EN6 Chemical Structure

EN6 Chemical Structure

CAS No. : 1808714-73-9

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1013
In-stock
1 mg ￥368
In-stock
5 mg ￥921
In-stock
10 mg ￥1567
In-stock
50 mg ￥3135
In-stock
100 mg ￥4700
In-stock
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

EN6 is a small-molecule in vivo autophagy activator that covalently targets cysteine 277 in the ATP6V1A subunit of the lysosomal v-ATPase. EN6-mediated modification of ATP6V1A uncouples v-ATPase from Rag, leading to inhibition of mTORC1 signalling, increased lysosomal acidification, and activation of autophagy. EN6 also scavenges TDP-43 aggregates (causative agents of frontotemporal dementia) in a lysosome-dependent manner[1].

體外研究
(In Vitro)

在 HEK293A 細(xì)胞中，EN6 (50 μM; 1, 4, 8 h) 增加 LC3BII 的水平，并以時(shí)間和劑量依賴(lài)的方式觸發(fā) LC3 斑點(diǎn)的形成[1]。
EN6 導(dǎo)致 HEK293A 細(xì)胞中自噬體和自噬溶酶體數(shù)量顯著增加[1]。
EN6 (25 μM；1 h) 阻斷 HEK293A 細(xì)胞中的 mTORC1 溶酶體定位和激活[1]。
EN6 (50 μM；4 h) 激活 HEK293A 細(xì)胞中的 v-ATPase 和溶酶體酸化[1]。
EN6 (25 μM；7 h) 促進(jìn) IPTG 誘導(dǎo)的 GFP-TDP43 U2OS 骨肉瘤細(xì)胞系模型中蛋白質(zhì)聚集體的自噬清除[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK293A cells
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 1, 4, 8 h
Result: Time- and dose-dependently triggered formation of LC3 puncta and increased the levels of LC3BII.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK293A cells
Concentration: 25 μM
Incubation Time: 1 h
Result: Led to complete inactivation of mTORC1 signaling, as shown by reduced levels of phosphorylated canonical substrates, S6 kinase 1 (S6K1), 4EBP1, and ULK1.

Immunofluorescence[1]

Cell Line: HEK293A cells
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 4 h
Result: Led to significantly increased acidification of the lysosome in HEK293A cells, and this heightened acidification was blocked by BafA1.

Immunofluorescence[1]

Cell Line: IPTG-inducible GFP-TDP43 U2OS osteosarcoma cell line model
Concentration: 25 μM
Incubation Time: 7 h
Result: Reduced IPTG-induced TDP43 aggregates by 75 %.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

EN6 (50 mg/kg; i.p.; single) 在體內(nèi)抑制 mTORC1 并激活自噬[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six-week-old male C57BL/6 mice[1].
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; single
Result: Significantly inhibited mTORC1 signaling in both skeletal muscle and heart, as demonstrated by reduced phosphorylation of S6, 4EBP1 and ULK1.
Strongly activated autophagy as shown by heightened LC3BII levels and reduced p62 levels.
分子量

368.34

Formula

C19H14F2N4O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (13.57 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 1.11 mg/mL (3.01 mM; 超聲助溶 (<60°C))

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7149 mL 13.5744 mL 27.1488 mL
5 mM 0.5430 mL 2.7149 mL 5.4298 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (27.15 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.42%

參考文獻(xiàn)

EN6 相關(guān)分類(lèi)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.7149 mL 13.5744 mL 27.1488 mL 67.8721 mL
DMSO 5 mM 0.5430 mL 2.7149 mL 5.4298 mL 13.5744 mL
10 mM 0.2715 mL 1.3574 mL 2.7149 mL 6.7872 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱(chēng)：
EN6
目錄號(hào)：
HY-128892
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