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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phosphodiesterase (PDE)
  4. Piclamilast

Piclamilast  (Synonyms: RP 73401; RPR 73401)

目錄號(hào): HY-12887 純度: 99.74%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Piclamilast (RP 73401) 是有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制劑，其在豬主動(dòng)脈和可溶性嗜酸性粒細(xì)胞中的 IC50 值分別為 16 nM 和 2 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Piclamilast Chemical Structure

Piclamilast Chemical Structure

CAS No. : 144035-83-6

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1007
In-stock
1 mg ￥490
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥3300
In-stock
50 mg ￥4900
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

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查看 Phosphodiesterase (PDE) 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Piclamilast (RP 73401) is a phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, with IC50 values of 16 nM and 2 nM in pig aorta and eosinophil soluble, respectively[1][2][3][4].

IC50 & Target[4]

PDE4

16 nM (IC50, in pig aorta)

PDE4

2 nM (IC50, in eosinophil soluble)

PDE1

>100 μM (IC50)

PDE2

40 μM (IC50)

PDE3

>100 μM (IC50)

PDE5

14 μM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
0.013 μM
Compound: 1
Inhibition of PDE4 expressed in HEK293 cells coexpressing cyclic nucleotide gated ion channel mutant assessed as inhibition of NECA-induced cAMP production treated 15 mins before NECA challenge measured after 45 mins by FLIPR assay
Inhibition of PDE4 expressed in HEK293 cells coexpressing cyclic nucleotide gated ion channel mutant assessed as inhibition of NECA-induced cAMP production treated 15 mins before NECA challenge measured after 45 mins by FLIPR assay
[PMID: 20378348]
體外研究
(In Vitro)

Piclamilast (RP 73401，1 μM，30 分鐘) 通過(guò) AP-1 激活和 c-Jun Ser63 磷酸化的機(jī)制，顯著抑制 23個(gè) 基因的變化[2]。
Piclamilast (RP 73401) 對(duì)于 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE5 的 IC50 值分別為 >100 μM、40 μM、>100 μM、14 μM[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RT-PCR[2]

Cell Line: Human A549 type II lung epithelial cells.
Concentration: 1 μM (H2O2 200 μM).
Incubation Time: 30 min.
Result: Prevented H2O2 -induced changes in gene expression levels in A549 cells.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: NB4 cells.
Concentration: 30 μM.
Incubation Time: 3 days.
Result: Exerted a significant enhancing effect on the induction of STAT1 observed in ATRA-treated NB4 cells.
Caused a significant increase in the number of cells expressing NBT-R activity.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

單獨(dú)使用 Piclamilast (RP 73401，10 mg/kg，30 分鐘) 不會(huì)影響攜帶白血病的動(dòng)物的 MST。Piclamilast 聯(lián)合 ATRA (HY-14649) 在增加白血病動(dòng)物的 MST (40 天；間隔 34-45 天) 方面比單獨(dú)使用 ATRA 更有效[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SCID mice[3].
Dosage: 10 mg/kg (combined with ATRA (HY-14649)).
Administration: Injection daily.
Result: Significantly more effective than ATRA alone in increasing the MST (40 days; interval 34–45 days) of leukemia-bearing animals.
分子量

381.25

Formula

C18H18Cl2N2O3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (65.57 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6230 mL 13.1148 mL 26.2295 mL
5 mM 0.5246 mL 2.6230 mL 5.2459 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.74%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6230 mL 13.1148 mL 26.2295 mL 65.5738 mL
5 mM 0.5246 mL 2.6230 mL 5.2459 mL 13.1148 mL
10 mM 0.2623 mL 1.3115 mL 2.6230 mL 6.5574 mL
15 mM 0.1749 mL 0.8743 mL 1.7486 mL 4.3716 mL
20 mM 0.1311 mL 0.6557 mL 1.3115 mL 3.2787 mL
25 mM 0.1049 mL 0.5246 mL 1.0492 mL 2.6230 mL
30 mM 0.0874 mL 0.4372 mL 0.8743 mL 2.1858 mL
40 mM 0.0656 mL 0.3279 mL 0.6557 mL 1.6393 mL
50 mM 0.0525 mL 0.2623 mL 0.5246 mL 1.3115 mL
60 mM 0.0437 mL 0.2186 mL 0.4372 mL 1.0929 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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