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  2. MAPK/ERK Pathway
  3. Raf
  4. CCT196969

CCT196969 是一種泛-Raf 抑制劑，抑制 B-Raf，BRafV600E 和 CRAF，IC50 分別為 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

CCT196969 Chemical Structure

CCT196969 Chemical Structure

CAS No. : 1163719-56-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥678
In-stock
1 mg ￥273
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥950
In-stock
25 mg ￥1800
In-stock
50 mg ￥2750
In-stock
100 mg ￥3950
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

查看 Raf 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

CCT196969 is a pan-Raf inhibitor, which inhibits B-Raf, BRafV600E and CRAF with IC50s of 0.1, 0.04, and 0.01 μM, respectively.

IC50 & Target[1]

BRafV600E

0.04 μM (IC50)

Braf

0.1 μM (IC50)

CRAF

0.01 μM (IC50)

LCK

0.02 μM (IC50)

SRC

0.03 μM (IC50)

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
WM 266-4 IC50
15 nM
Compound: 14; CCT196969
Cytotoxicity in human WM266.4 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay
Cytotoxicity in human WM266.4 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay
[PMID: 29461827]
體外研究
(In Vitro)

CCT196969 在 100 nM 時抑制 B-Raf，在 40 nM 時抑制 B-RafV600E。CCT196969 在 12 nM 時抑制 CRaf，在 26 nM 時抑制 SRC，在 14 nM 時抑制 LCK。CCT196969 對 B-Raf 突變的黑色素瘤和結(jié)直腸癌細胞系有活性。CCT196969 誘導(dǎo) caspase 3 和 PARP 裂解，表明它誘導(dǎo)細胞凋亡[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

CCT196969 的耐受性極佳，在體內(nèi)不會產(chǎn)生任何顯著的副作用。它抑制裸鼠體內(nèi) NRAS 突變體 DO4 腫瘤異種移植物的生長。CCT196969 抑制 ERK 和 SRC，并在 PDX 中誘導(dǎo)耐藥腫瘤的腫瘤消退，而不會導(dǎo)致小鼠體重減輕[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

513.52

Formula

C27H24FN7O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 32 mg/mL (62.32 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9473 mL 9.7367 mL 19.4734 mL
5 mM 0.3895 mL 1.9473 mL 3.8947 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.36%

參考文獻
Cell Assay
[1]

Cultured cells are seeded into 96-well plates (2,000 cells per well). At 24 hr later, serial dilutions of the B-Raf inhibitors PLX4720 and SB590885, the MEK inhibitor PD184352, or compounds CCT241161 and CCT196969 are added. Cells are incubated for a further 72 hr, and viability is measured by CellTiter-Glo assays. Relative survival in the presence of drugs is normalized to the untreated controls after background subtraction[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: Tumors are established in female nude mice. Treatment is by oral gavage daily with vehicle (5% DMSO, 95% water), 90 mg/kg PLX4720, 20 mg/kg CCT196969, or 20 mg/kg CCT241161. All the inhibitors are administered 7 days/week, with no weekend break. Tumor size is determined by caliper measurements of tumor length, width, and depth; volume is calculated as volume = 0.5236×length×width×depth (in millimeters)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9473 mL 9.7367 mL 19.4734 mL 48.6836 mL
5 mM 0.3895 mL 1.9473 mL 3.8947 mL 9.7367 mL
10 mM 0.1947 mL 0.9737 mL 1.9473 mL 4.8684 mL
15 mM 0.1298 mL 0.6491 mL 1.2982 mL 3.2456 mL
20 mM 0.0974 mL 0.4868 mL 0.9737 mL 2.4342 mL
25 mM 0.0779 mL 0.3895 mL 0.7789 mL 1.9473 mL
30 mM 0.0649 mL 0.3246 mL 0.6491 mL 1.6228 mL
40 mM 0.0487 mL 0.2434 mL 0.4868 mL 1.2171 mL
50 mM 0.0389 mL 0.1947 mL 0.3895 mL 0.9737 mL
60 mM 0.0325 mL 0.1623 mL 0.3246 mL 0.8114 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
CCT196969
目錄號：
HY-12846
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