P. falciparum | infection | malaria | survival | Inhibitor | inhibitor | inhibit"/>

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  1. Anti-infection
  2. Parasite
  3. AN3661

AN3661,一種有效的抗瘧疾先導(dǎo)化合物,靶向惡性瘧原蟲的切割和多腺苷酸特異性因子同源物亞基 3 (PfCPSF3)。AN3661 可抑制惡性瘧原蟲實(shí)驗(yàn)室適應(yīng)的菌株(平均 IC50=32 nM),Ugandan 野外分離株 (平均 IC50=64 nM) 和小鼠 P. bergheiP. falciparum 的感染。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

AN3661 Chemical Structure

AN3661 Chemical Structure

CAS No. : 1268335-33-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1760
In-stock
5 mg ¥1600
In-stock
10 mg ¥2600
In-stock
25 mg ¥5400
In-stock
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

AN3661, a potent antimalarial lead compound, targets a Plasmodium falciparum cleavage and polyadenylation specificity factor homologue subunit 3 (PfCPSF3). AN3661 inhibits Plasmodium falciparum laboratory-adapted strains (mean IC50=32 nM), Ugandan field isolates (mean ex vivo IC50=64 nM), and murine P. berghei and P. falciparum infections[1].

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HCT-116 IC50
> 100 μM
Compound: 65
Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 31264855]
HeLa IC50
> 100 μM
Compound: 1
Cytotoxicity against human HeLa cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human HeLa cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 21195617]
Jurkat IC50
60.5 μM
Compound: 1
Cytotoxicity against human Jurkat cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human Jurkat cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 21195617]
MDA-MB-231 IC50
> 100 μM
Compound: 65
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 31264855]
SK-OV-3 IC50
> 100 μM
Compound: 65
Antiproliferative activity against human SKOV3 cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human SKOV3 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 31264855]
WI-38 IC50
> 100 μM
Compound: 65
Cytotoxicity against human WI38 cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human WI38 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 31264855]
體外研究
(In Vitro)

AN3661 is active at nanomolar (IC50=20-56?nM) concentrations against P. falciparum laboratory strains known to be sensitive (3D7) or resistant (W2, Dd2, K1, HB3, FCR3 and TM90C2B), and AN3661 is similarly active in ex vivo studies of fresh Ugandan field isolates (mean ex vivo IC50=64?nM). AN3661 shows minimal cytotoxicity against mammalian cell lines, with the CC50 60.5?μM against Jurkat cells, and all other CC50 values greater than the highest concentrations tested (25?μM or above)[1].
AN3661 inhibits the stability of P. falciparum transcripts[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

AN3661 (50-200 mg.kg; p.o.; daily for 4 days) inhibits murine P. berghei infections with ED90 (4 days) 0.34 mg/kg[1].
AN3661 is administered orally for 4 days, beginning on the third day of infection, the ED90 4 days after initiation of treatment is 0.57?mg/kg[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: P. berghei-infected mice (malaria model)[1]
Dosage: 50, 100, 200 mg/kg
Administration: Orally; daily for 4 days
Result: Rapidly controlled parasitemias, with an ED90 of 0.34?mg/kg. Daily dosages of 50?mg/kg and 100?mg/kg extended survival, and mice treated with 200?mg/kg per day demonstrated long-term cures.
分子量

206.00

Formula

C10H11BO4

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (1213.59 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8544 mL 24.2718 mL 48.5437 mL
5 mM 0.9709 mL 4.8544 mL 9.7087 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.10 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.10 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.89%

參考文獻(xiàn)

AN3661 相關(guān)分類

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.8544 mL 24.2718 mL 48.5437 mL 121.3592 mL
5 mM 0.9709 mL 4.8544 mL 9.7087 mL 24.2718 mL
10 mM 0.4854 mL 2.4272 mL 4.8544 mL 12.1359 mL
15 mM 0.3236 mL 1.6181 mL 3.2362 mL 8.0906 mL
20 mM 0.2427 mL 1.2136 mL 2.4272 mL 6.0680 mL
25 mM 0.1942 mL 0.9709 mL 1.9417 mL 4.8544 mL
30 mM 0.1618 mL 0.8091 mL 1.6181 mL 4.0453 mL
40 mM 0.1214 mL 0.6068 mL 1.2136 mL 3.0340 mL
50 mM 0.0971 mL 0.4854 mL 0.9709 mL 2.4272 mL
60 mM 0.0809 mL 0.4045 mL 0.8091 mL 2.0227 mL
80 mM 0.0607 mL 0.3034 mL 0.6068 mL 1.5170 mL
100 mM 0.0485 mL 0.2427 mL 0.4854 mL 1.2136 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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AN3661
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HY-128204
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