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  2. Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease
  3. Fungal Drug Metabolite
  4. Hydroxy Itraconazole

Hydroxy Itraconazole  (Synonyms: 羥基伊曲康唑; Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole; R-63373)

目錄號: HY-12772 純度: 99.74%
COA 產(chǎn)品使用指南

Hydroxy Itraconazole (Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole; R-63373) 是 Itraconazole (ITZ) 的活性代謝物，Itraconazole 是一種三唑類抗真菌劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Hydroxy Itraconazole Chemical Structure

Hydroxy Itraconazole Chemical Structure

CAS No. : 112559-91-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥1900
In-stock
5 mg 現(xiàn)貨 詢價
10 mg   詢價  
50 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of Hydroxy Itraconazole:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Hydroxy Itraconazole (Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole; R-63373) is an active metabolite of Itraconazole (ITZ), which is a triazole antifungal agent.

IC50 & Target

Antifungal[1]
體外研究
(In Vitro)

Hydroxy Itraconazole (Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole；R-63373) 是 Itraconazole (ITZ) 的活性代謝物。盡管據(jù)報道 Hydroxy Itraconazole 也具有體外抗真菌活性，但其在人體中的藥代動力學(xué)研究少于 ITZ。ITZ 和 Hydroxy Itraconazole 具有三唑環(huán)并抑制 CYP3A。與單次給藥相比，重復(fù)給藥可將其半衰期延長 26-60%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Hydroxy Itraconazole 的血漿濃度弱依賴于 ITZ 的劑量，很可能是因?yàn)樾纬?Hydroxy Itraconazole 的過程已經(jīng)飽和。血清白蛋白和 GFR 可能會改變 ITZ 和 Hydroxy Itraconazole 的藥代動力學(xué)。討論抗真菌活性時，不僅要考慮 ITZ 的血漿濃度，還要考慮 Hydroxy Itraconazole 的血漿濃度。然而，在服用 ITZ 口服溶液的免疫功能低下患者中，Hydroxy Itraconazole 的藥代動力學(xué)與 ITZ 相似。由于 ITZ 和 Hydroxy Itraconazole 的血漿濃度密切相關(guān)，因此從臨床角度確定兩者的血漿濃度應(yīng)該足夠了[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

721.63

Formula

C35H38Cl2N8O5
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

羥基伊曲康唑
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (115.47 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3858 mL 6.9288 mL 13.8575 mL
5 mM 0.2772 mL 1.3858 mL 2.7715 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.46 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.46 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.74%

參考文獻(xiàn)

Hydroxy Itraconazole 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3858 mL 6.9288 mL 13.8575 mL 34.6438 mL
5 mM 0.2772 mL 1.3858 mL 2.7715 mL 6.9288 mL
10 mM 0.1386 mL 0.6929 mL 1.3858 mL 3.4644 mL
15 mM 0.0924 mL 0.4619 mL 0.9238 mL 2.3096 mL
20 mM 0.0693 mL 0.3464 mL 0.6929 mL 1.7322 mL
25 mM 0.0554 mL 0.2772 mL 0.5543 mL 1.3858 mL
30 mM 0.0462 mL 0.2310 mL 0.4619 mL 1.1548 mL
40 mM 0.0346 mL 0.1732 mL 0.3464 mL 0.8661 mL
50 mM 0.0277 mL 0.1386 mL 0.2772 mL 0.6929 mL
60 mM 0.0231 mL 0.1155 mL 0.2310 mL 0.5774 mL
80 mM 0.0173 mL 0.0866 mL 0.1732 mL 0.4330 mL
100 mM 0.0139 mL 0.0693 mL 0.1386 mL 0.3464 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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