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  2. Metabolic Enzyme/Protease GPCR/G Protein
  3. Drug Metabolite Angiotensin Receptor
  4. Losartan Carboxylic Acid

Losartan Carboxylic Acid  (Synonyms: 氯沙坦羧酸; E-3174; EXP-3174)

目錄號(hào): HY-12765 純度: 98.95%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代謝產(chǎn)物，是血管緊張素 Ⅱ 受體 1 型 (AT1) 拮抗劑。對(duì)大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分別為 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻斷血管緊張素II誘導(dǎo)的血管平滑肌細(xì)胞 (VSMC) 反應(yīng)。Losartan Carboxylic Acid 升高血漿腎素活性，降低平均動(dòng)脈壓。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Losartan Carboxylic Acid Chemical Structure

Losartan Carboxylic Acid Chemical Structure

CAS No. : 124750-92-1

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥605
In-stock
5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
25 mg ￥1800
In-stock
50 mg ￥3200
In-stock
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Losartan Carboxylic Acid (E-3174), an active carboxylic acid metabolite of Losartan, is an angiotensin II receptor type 1 (AT1) antagonist. The Ki values are 0.97, 0.57, 0.67 nM for rat AT1B/AT1A and human AT1, respectively. Losartan Carboxylic Acid blocks the angiotensin II-induced responses in vascular smoothmuscle cells (VSMC). Losartan Carboxylic Acid elevates plasma renin activities and reduces mean arterial pressure[1][2][3][4].

IC50 & Target

Angiotensin II receptor type 1[1]
體外研究
(In Vitro)

[125I]-angiotensin II 與 VSMC 的特異性結(jié)合被 Losartan Carboxylic Acid 抑制，IC50 值為 1.1 nM。Losartan Carboxylic Acid 消除血管緊張素 II 誘導(dǎo)的 VSMC 中磷酸肌醇的形成。Losartan Carboxylic Acid 抑制血管緊張素 II 誘導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)細(xì)胞溶質(zhì) Ca2+ 濃度升高，IC50 值為 5 nM。Losartan Carboxylic Acid 在阻斷血管緊張素 II 誘導(dǎo)的 Egr-1 mRNA 增加方面比 Losartan (HY-17512) 更有效。Losartan Carboxylic Acid 抑制血管緊張素 II 誘導(dǎo)的細(xì)胞蛋白質(zhì)合成，IC50 值為 3 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Losartan Carboxylic Acid (0.1 mg/kg；隨后靜脈注射 0.02 mg/kg/h，持續(xù) 5.5 小時(shí)) 對(duì)血管緊張素 I 的升壓反應(yīng)產(chǎn)生相似水平的抑制 (87±4%)[3]。
靜脈注射 Losartan Carboxylic Acid (0.1 mg/kg+0.01 mg/kg/min) 給最近 (8.1±0.4 天) 前壁心肌梗死的麻醉犬。處理開始后 1 小時(shí)開始電解損傷左回旋支冠狀動(dòng)脈，引起血栓性閉塞和后外側(cè)缺血[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mongrel dogs of either sex, weighing 15-25 kg[3]
Dosage: 0.1 mg/kg (followed by 0.02 mg/kg/h)
Administration: i.v. for 5.5 hours
Result: The pressor response was reduced by 87±4%.
分子量

436.89

Formula

C22H21ClN6O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

洛沙坦羧酸雜質(zhì)14
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 250 mg/mL (572.23 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2889 mL 11.4445 mL 22.8891 mL
5 mM 0.4578 mL 2.2889 mL 4.5778 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2889 mL 11.4445 mL 22.8891 mL 57.2226 mL
5 mM 0.4578 mL 2.2889 mL 4.5778 mL 11.4445 mL
10 mM 0.2289 mL 1.1445 mL 2.2889 mL 5.7223 mL
15 mM 0.1526 mL 0.7630 mL 1.5259 mL 3.8148 mL
20 mM 0.1144 mL 0.5722 mL 1.1445 mL 2.8611 mL
25 mM 0.0916 mL 0.4578 mL 0.9156 mL 2.2889 mL
30 mM 0.0763 mL 0.3815 mL 0.7630 mL 1.9074 mL
40 mM 0.0572 mL 0.2861 mL 0.5722 mL 1.4306 mL
50 mM 0.0458 mL 0.2289 mL 0.4578 mL 1.1445 mL
60 mM 0.0381 mL 0.1907 mL 0.3815 mL 0.9537 mL
80 mM 0.0286 mL 0.1431 mL 0.2861 mL 0.7153 mL
100 mM 0.0229 mL 0.1144 mL 0.2289 mL 0.5722 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Losartan Carboxylic Acid
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