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  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. BCRP
  4. YHO-13177

YHO-13177，一種腈類衍生物，是具有口服活性、強效且特異性的乳腺癌耐藥蛋白 (BCRP) 和ABCG2 抑制劑，IC50 值為 10 nM。YHO-13177 增強了在表達 BCRP 的 HCT116 和 A549 細胞中 SN-38 的細胞毒性。YHO-13177 與 Irinotecan (HY-16562) 聯(lián)合使用顯著抑制了 HCT116/BCRP 異種移植模型中的腫瘤生長。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務

YHO-13177 Chemical Structure

YHO-13177 Chemical Structure

CAS No. : 912287-56-0

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥701
In-stock
1 mg ￥369
In-stock
5 mg ￥860
In-stock
10 mg ￥1376
In-stock
25 mg ￥2752
In-stock
50 mg ￥4403
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻

IF

    YHO-13177 purchased from MCE. Usage Cited in: Drug Deliv. 2017 Nov;24(1):1453-1459.  [Abstract]

    Fluorescent substrates accumulate in the organoids. The organoids are incubated in Hoechst 33342 with or without YHO-13177 or Ko143 for 20, 60 and 100?minutes, respectively. Ko143 and YHO-13177 notably decrease the fluorescence intensity of Hoechst 33342 in the organoids.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    YHO-13177, a acrylonitrile derivative, is an orally active, potent and specific inhibitor of breast cancer resistance protein (BCRP) and ABCG2 with an IC50 value of 10 nM. YHO-13177 potentiates the cytotoxicity of SN-38 in HCT116 and A549 cells that express BCRP. YHO-13177 combined with Irinotecan (HY-16562) significantly suppresses the tumor growth in an HCT116/BCRP xenograft model[1][2][3].

    體外研究
    (In Vitro)

    YHO-13177 (0.01 至 1 μM，96 小時) 以濃度依賴的方式逆轉(zhuǎn)了 BCRP 介導的藥物耐藥性，并增強了各種BCRP 轉(zhuǎn)導癌細胞的敏感性[1]。
    YHO-13177 (0.01 到 1 μM，96 小時) 降低了 HCT116 和 HCT116/BCRP 細胞，或 A549 和 A549/SN4 細胞中 BCRP 蛋白的表達[1]。
    YHO-13177 (0-0.1 μM, 96 小時) 以濃度依賴的方式減少了 HeLa 細胞中的側(cè)群細胞比例[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: HCT116 and A549 cells
    Concentration: 0.01 to 1 μM
    Incubation Time: 96 h
    Result: Apparently decreased the level of BCRP protein at more than 24 hours.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    YHO-13177 (19.7 μM, 靜脈注射，或 27.3 μM, 口服，單次劑量，25 天) 是由 YHO-13351 轉(zhuǎn)換的，增加 BCRP 轉(zhuǎn)導的小鼠白血病 P388 細胞接種小鼠的存活時間，抑制 HCT116/BCRP 異種移植小鼠模型中的腫瘤生長[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: HCT116/BCRP xenograft mouse model[1]
    Dosage: 19.7 μM or 27.3 μM
    Administration: 19.7 μM, i.v., or 27.3 μM, p.o., a single dose for 25 days
    Result: Was maintained for at least 8 hours in plasma.
    分子量

    370.47

    Formula

    C20H22N2O3S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (89.97 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6993 mL 13.4964 mL 26.9927 mL
    5 mM 0.5399 mL 2.6993 mL 5.3985 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 98.45%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6993 mL 13.4964 mL 26.9927 mL 67.4818 mL
    5 mM 0.5399 mL 2.6993 mL 5.3985 mL 13.4964 mL
    10 mM 0.2699 mL 1.3496 mL 2.6993 mL 6.7482 mL
    15 mM 0.1800 mL 0.8998 mL 1.7995 mL 4.4988 mL
    20 mM 0.1350 mL 0.6748 mL 1.3496 mL 3.3741 mL
    25 mM 0.1080 mL 0.5399 mL 1.0797 mL 2.6993 mL
    30 mM 0.0900 mL 0.4499 mL 0.8998 mL 2.2494 mL
    40 mM 0.0675 mL 0.3374 mL 0.6748 mL 1.6870 mL
    50 mM 0.0540 mL 0.2699 mL 0.5399 mL 1.3496 mL
    60 mM 0.0450 mL 0.2249 mL 0.4499 mL 1.1247 mL
    80 mM 0.0337 mL 0.1687 mL 0.3374 mL 0.8435 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Bulk Inquiry

    Inquiry Information

    產(chǎn)品名稱：
    YHO-13177
    目錄號：
    HY-12757
    需求量：