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  2. Cell Cycle/DNA Damage Stem Cell/Wnt Cytoskeleton TGF-beta/Smad
  3. LIM Kinase (LIMK) ROCK PKA
  4. LX7101

LX7101 是一種有效的 LIM 激酶、ROCK 和 PKA 抑制劑，對 LIMK1、LIMK2、ROCK2 和 PKA 的 IC50 分別為 24 nM、1.6 nM、10 nM 和 <1 nM。LX7101 在 2 μM ATP 下對 LIMK2 具有顯著的選擇性，對 LIMK2 和 LIMK1 的 IC50 值分別為 4.3 nM 和 32 nM。LX7101 具有用于眼高壓和相關(guān)青光眼研究的潛力。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

LX7101 Chemical Structure

LX7101 Chemical Structure

CAS No. : 1192189-69-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2384
In-stock
2 mg ￥1000
In-stock
5 mg ￥2000
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of LX7101:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

WB
Proliferation Assay

    LX7101 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncogene. 2023 Mar 16.  [Abstract]

    Both LX7101 (5 μM) and TH-257 (5 μM) inhibits the colony-forming ability of melanoma cells (A375-MA2, MeWo, and SK-MEL-147 cells) in soft-agar.

    LX7101 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncogene. 2023 Mar 16.  [Abstract]

    Both LX7101 (5 μM; 24 h) and TH-257 (5 μM; 24 h) reduces the phosphorylation of G3BP1 in A375-MA2 and SK-MEL-147 cells.

    LX7101 purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Rep. 2018 Aug 2;8(1):11585.  [Abstract]

    Western blot analysis of GFAP protein levels in LX7101 and DMSO-treated iNPC-KO lines. GAPDH is used as a loading control.

    查看 LIM Kinase (LIMK) 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 ROCK 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 PKA 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    LX7101 is a potent LIM-kinase, ROCK and PKA inhibitor with IC50s of 24 nM, 1.6 nM, 10 nM and <1 nM for LIMK1, LIMK2, ROCK2 and PKA, respectively. LX7101 proves significantly selective for LIMK2 with IC50 values of 4.3 nM and 32 nM for LIMK2 and LIMK1 at 2 μM ATP, respectively. LX7101 has the potential for ocular hypertension and associated glaucoma research[1][2].

    IC50 & Target[1]

    LIMK2

    1.6 nM (IC50)

    LIMK1

    24 nM (IC50)

    ROCK2

    10 nM (IC50)

    PKA

    <1 nM (IC50)

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    A7R5 EC50
    2300 nM
    Compound: LX-7101
    Inhibition of ROCK in rat A7r5 cells assessed as reduction in MLC Thr18/Ser19 phosphorylation by direct-ELISA method
    Inhibition of ROCK in rat A7r5 cells assessed as reduction in MLC Thr18/Ser19 phosphorylation by direct-ELISA method
    		[PMID: 26233434]
    HeLa EC50
    8.7 nM
    Compound: LX-7101
    Inhibition of LIMK in human HeLa cells assessed as reduction in cofilin Ser3 phosphorylation by sandwich immunoassay
    Inhibition of LIMK in human HeLa cells assessed as reduction in cofilin Ser3 phosphorylation by sandwich immunoassay
    		[PMID: 26233434]
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    LX7101 (200 μg/40 μL 滴眼液) 在眼壓正常的新西蘭白兔 (NZW) 中給藥后 1 小時(shí)至 6 小時(shí)的時(shí)間點(diǎn)，眼壓 (IOP) 顯著降低[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    451.52

    Formula

    C23H29N7O3
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 150 mg/mL (332.21 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2147 mL 11.0737 mL 22.1474 mL
    5 mM 0.4429 mL 2.2147 mL 4.4295 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (16.61 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 7.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (16.61 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 7.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.75%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2147 mL 11.0737 mL 22.1474 mL 55.3685 mL
    5 mM 0.4429 mL 2.2147 mL 4.4295 mL 11.0737 mL
    10 mM 0.2215 mL 1.1074 mL 2.2147 mL 5.5369 mL
    15 mM 0.1476 mL 0.7382 mL 1.4765 mL 3.6912 mL
    20 mM 0.1107 mL 0.5537 mL 1.1074 mL 2.7684 mL
    25 mM 0.0886 mL 0.4429 mL 0.8859 mL 2.2147 mL
    30 mM 0.0738 mL 0.3691 mL 0.7382 mL 1.8456 mL
    40 mM 0.0554 mL 0.2768 mL 0.5537 mL 1.3842 mL
    50 mM 0.0443 mL 0.2215 mL 0.4429 mL 1.1074 mL
    60 mM 0.0369 mL 0.1846 mL 0.3691 mL 0.9228 mL
    80 mM 0.0277 mL 0.1384 mL 0.2768 mL 0.6921 mL
    100 mM 0.0221 mL 0.1107 mL 0.2215 mL 0.5537 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    LX7101
    目錄號：
    HY-12659
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