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  1. PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt
  2. GSK-3
  3. GSK-3β inhibitor 1

GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 抑制 GSK-3β,IC50 4.19 nM。 GSK-3β inhibitor 1 在肥胖鏈脲佐菌素治療的大鼠中顯示出很高的抗糖尿病功效。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

GSK-3β inhibitor 1 Chemical Structure

GSK-3β inhibitor 1 Chemical Structure

CAS No. : 187325-53-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1956
In-stock
1 mg ¥800
In-stock
5 mg ¥2000
In-stock
10 mg ¥3500
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of GSK-3β inhibitor 1:

    GSK-3β inhibitor 1 purchased from MCE. Usage Cited in: Drug Des Devel Ther. 2019 Jun 24;13:2057-2066.   [Abstract]

    MLTC-1 cells are treated with Rg3 (0, 10, 20 μM) or Rg3 (20 μM) plus GSK3β inhibitor 1 (20 nM) for 24 hrs. Expression level of GSK3β in MLTC-1 cells is detected with Western blotting. The relative expression of GSK3β is quantified via normalization to β-actin.

    查看 GSK-3 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) inhibits GSK-3β with IC50 of 4.19 nM. GSK-3β inhibitor 1 demonstrates high antidiabetic efficacy in obese Streptozotocin (HY-13753)-treated rats[1].

    IC50 & Target[1]

    GSK-3β

    4.9 nM (IC50)

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    A549 IC50
    47.97 μM
    Compound: 3a
    Cytotoxicity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
    Cytotoxicity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
    [PMID: 30902399]
    體外研究
    (In Vitro)

    GSK-3β inhibitor 1 可有效占據(jù)變構(gòu)結(jié)合位點(diǎn)的疏水裂隙[1]。
    GSK-3β inhibitor 1 (0.1,1,10 μM, 24 h) 對(duì) PBMCs 無毒[1]。
    GSK-3β inhibitor 1 (1.56-100 μM, 72 h) 抑制 A549 細(xì)胞增殖[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Cytotoxicity Assay[1]

    Cell Line: human PBMCs
    Concentration: 0.1,1,10 μM
    Incubation Time: 24 h
    Result: Was nontoxic against PBMCs even at concentrations that are much higher than respective IC50 value in functional GSK-3β assay.

    Cell Cytotoxicity Assay[1]

    Cell Line: A549 cells
    Concentration: 1.56 -100 μM
    Incubation Time: 72 h
    Result: Inhibited proliferation of A549 cells with IC50 of 47.97 μM.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    GSK-3β inhibitor 1 (50 mg/kg, 葡萄糖激發(fā)前 30 min腹腔注射)有效地防止HFD+STZ糖尿病大鼠血糖水平升高 [1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: HFD+STZ diabetic rats [1] .
    Dosage: 50 mg/kg
    Administration: i.p., 30 min prior to glucose challenge
    Result: Vehicle-treated diabetic rats developed persistent hyperglycemic response. Administration of GSK-3β inhibitor 1 30 min prior to glucose challenge effectively prevented increase in blood glucose levels.
    分子量

    222.25

    Formula

    C14H10N2O

    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    Yellow to orange

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

    DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (149.97 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 4.4994 mL 22.4972 mL 44.9944 mL
    5 mM 0.8999 mL 4.4994 mL 8.9989 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水
    連續(xù)給藥周期超過半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 4.4994 mL 22.4972 mL 44.9944 mL 112.4859 mL
    5 mM 0.8999 mL 4.4994 mL 8.9989 mL 22.4972 mL
    10 mM 0.4499 mL 2.2497 mL 4.4994 mL 11.2486 mL
    15 mM 0.3000 mL 1.4998 mL 2.9996 mL 7.4991 mL
    20 mM 0.2250 mL 1.1249 mL 2.2497 mL 5.6243 mL
    25 mM 0.1800 mL 0.8999 mL 1.7998 mL 4.4994 mL
    30 mM 0.1500 mL 0.7499 mL 1.4998 mL 3.7495 mL
    40 mM 0.1125 mL 0.5624 mL 1.1249 mL 2.8121 mL
    50 mM 0.0900 mL 0.4499 mL 0.8999 mL 2.2497 mL
    60 mM 0.0750 mL 0.3750 mL 0.7499 mL 1.8748 mL
    80 mM 0.0562 mL 0.2812 mL 0.5624 mL 1.4061 mL
    100 mM 0.0450 mL 0.2250 mL 0.4499 mL 1.1249 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱:
    GSK-3β inhibitor 1
    目錄號(hào):
    HY-126144
    需求量: