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  2. Metabolic Enzyme/Protease Anti-infection
  3. HCV Protease HCV SARS-CoV
  4. Paritaprevir

Paritaprevir  (Synonyms: ABT-450; Veruprevir)

目錄號: HY-12594 純度: 99.89%
COA 產(chǎn)品使用指南

Paritaprevir (ABT-450) 是一種有效且具有口服活性和抗病毒活性的非結(jié)構(gòu)蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制劑，對 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分別為 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一種 SARS-CoV 3CLpro 抑制劑，IC50 為1.31 μM。Paritaprevir 主要由細胞色素 P450 (CYP) 3A 代謝。利托那韋 (Ritonavir，一種 CYP450 抑制劑) 可提高 Paritaprevir 的血漿濃度和半衰期。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Paritaprevir Chemical Structure

Paritaprevir Chemical Structure

CAS No. : 1216941-48-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1752
In-stock
2 mg ￥700
In-stock
5 mg ￥1300
In-stock
10 mg ￥2080
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Paritaprevir:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Paritaprevir (ABT-450) is a potent, orally active and antiviral non-structural protein 3/4A (NS3/4A) protease inhibitor with EC50s of 1 and 0.21 nM against HCV 1a and 1b, respectively. Paritaprevir is also a SARS-CoV 3CLpro inhibitor with an IC50 of 1.31 μM. Paritaprevir is metabolized primarily by cytochrome P450 (CYP) 3A. The plasma concentration and half-life of Paritaprevir can be enhanced by Ritonavir (a CYP450 inhibitor)[1][2][3][4].

IC50 & Target

EC50: 1 nM (HCV 1a), 0.21 nM (HCV 1b)[1]
IC50: 1.31 μM (SARS-CoV 3CLpro)[3]
體外研究
(In Vitro)

Paritaprevir 對 HCV GT1-4 和 GT6 具有體外抗病毒活性 (EC50 范圍，0.09 至 19 nM)，EC50 為0.09 nM 針對 GT4a[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Paritaprevir、Ritonavir、Ombitasvir (一種 NS5A 蛋白抑制劑) 和 Dasabuvir (一種NS5B 非核苷聚合酶抑制劑) 聯(lián)合或不聯(lián)合 RBV 已被批準(zhǔn)用于處理 HCV 基因型 1 感染[1][4]。
Paritaprevir 的急性毒性被認為是低的。大鼠單次口服劑量≤600 mg/kg 和狗單次口服劑量≤100 mg/kg 不會導(dǎo)致死亡且耐受性良好。然而，由于 Paritaprevir 的給藥不含利托那韋作為 PK 增強劑，因此暴露量較低，尤其是在雄性大鼠中 (大鼠 600 mg/kg，雄性：Cmax 1.82 μg/mL，AUC0 -24 8.89 μg·h/mL；犬100 mg/kg，平均值：Cmax 61.3 μg/mL，AUC0-24 285 μg·h / mL)。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

765.88

Formula

C40H43N7O7S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 125 mg/mL (163.21 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3057 mL 6.5284 mL 13.0569 mL
5 mM 0.2611 mL 1.3057 mL 2.6114 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.72 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.72 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.89%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3057 mL 6.5284 mL 13.0569 mL 32.6422 mL
5 mM 0.2611 mL 1.3057 mL 2.6114 mL 6.5284 mL
10 mM 0.1306 mL 0.6528 mL 1.3057 mL 3.2642 mL
15 mM 0.0870 mL 0.4352 mL 0.8705 mL 2.1761 mL
20 mM 0.0653 mL 0.3264 mL 0.6528 mL 1.6321 mL
25 mM 0.0522 mL 0.2611 mL 0.5223 mL 1.3057 mL
30 mM 0.0435 mL 0.2176 mL 0.4352 mL 1.0881 mL
40 mM 0.0326 mL 0.1632 mL 0.3264 mL 0.8161 mL
50 mM 0.0261 mL 0.1306 mL 0.2611 mL 0.6528 mL
60 mM 0.0218 mL 0.1088 mL 0.2176 mL 0.5440 mL
80 mM 0.0163 mL 0.0816 mL 0.1632 mL 0.4080 mL
100 mM 0.0131 mL 0.0653 mL 0.1306 mL 0.3264 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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