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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Immunology/Inflammation Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Histamine Receptor Potassium Channel
  4. Astemizole

Astemizole  (Synonyms: 阿司咪唑; R 43512)

目錄號(hào): HY-12532 純度: 99.62%
COA 產(chǎn)品使用指南

Astemizole (R 43512) 是一個(gè)長(zhǎng)效的二代抗組胺活性分子，是常用的抗過(guò)敏活性分子，是組胺 H1 受體 (histamine H1-receptor) 的拮抗劑，IC50 值為 4 nM。Astemizole 同時(shí)還具有hERG K+ 通道的阻斷活性，IC50 值為 0.9 nM。Astemizole 還具有抗膽堿能和止癢作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Astemizole Chemical Structure

Astemizole Chemical Structure

CAS No. : 68844-77-9

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
1 mg ￥250
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥700
In-stock
25 mg ￥1100
In-stock
50 mg ￥1650
In-stock
100 mg ￥2310
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Astemizole:

查看 Histamine Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Astemizole (R 43512), a second-generation antihistamine agent to diminish allergic symptoms with a long duration of action, is a histamine H1-receptor antagonist, with an IC50 of 4 nM. Astemizole also shows potent hERG K+ channel blocking activity with an IC50 of 0.9 nM. Astemizole has antipruritic effects[1][2].

IC50 & Target

H1 Receptor

 

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Astemizole (po，10 和 30 mg/kg) 和 (iv，1 和 3 mg/kg) 對(duì)呼吸率、心率和血壓無(wú)影響，即使在30 mg/kg和3 mg/kg的高劑量下，對(duì)雄性普通狨猴的體溫和運(yùn)動(dòng)能力也無(wú)影響。 但 Astemizole 在 30 mg/kg (po) 和 1 mg/kg (iv) 時(shí)可延長(zhǎng) QT 間期并誘發(fā)室性早搏[3]。
Astemizole (po、3 和 30 mg/kg) 在劑量為 3 mg/kg 時(shí)，室性率、QT 間期和 QTcF 的給藥前控制值 (C) 分別為 31 次/分鐘、319 ms 和 256，而這些分別為 31 次/分鐘、331 ms 和 270 在小鼠中分別以 30 mg/kg 的劑量給藥。 此外，劑量為 30 mg/kg (po) 的 Astemizole 可能通過(guò)抑制 hERG K+ 通道引起尖端扭曲性室性心動(dòng)過(guò)速[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

458.57

Formula

C28H31FN4O
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

阿司咪唑
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (272.59 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1807 mL 10.9035 mL 21.8069 mL
5 mM 0.4361 mL 2.1807 mL 4.3614 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (13.63 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 6.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (13.63 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 6.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.62%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1807 mL 10.9035 mL 21.8069 mL 54.5173 mL
5 mM 0.4361 mL 2.1807 mL 4.3614 mL 10.9035 mL
10 mM 0.2181 mL 1.0903 mL 2.1807 mL 5.4517 mL
15 mM 0.1454 mL 0.7269 mL 1.4538 mL 3.6345 mL
20 mM 0.1090 mL 0.5452 mL 1.0903 mL 2.7259 mL
25 mM 0.0872 mL 0.4361 mL 0.8723 mL 2.1807 mL
30 mM 0.0727 mL 0.3634 mL 0.7269 mL 1.8172 mL
40 mM 0.0545 mL 0.2726 mL 0.5452 mL 1.3629 mL
50 mM 0.0436 mL 0.2181 mL 0.4361 mL 1.0903 mL
60 mM 0.0363 mL 0.1817 mL 0.3634 mL 0.9086 mL
80 mM 0.0273 mL 0.1363 mL 0.2726 mL 0.6815 mL
100 mM 0.0218 mL 0.1090 mL 0.2181 mL 0.5452 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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