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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. PDHK
  4. VER-246608

VER-246608 是一種有效的，ATP 競爭性的丙酮酸脫氫酶激酶 (PDK) 抑制劑，抑制 PDK-1，PDK-3，PDK-2，和 PDK-4，IC50 分別為 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

VER-246608 Chemical Structure

VER-246608 Chemical Structure

CAS No. : 1684386-71-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1703
In-stock
1 mg ￥636
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2200
In-stock
25 mg ￥4200
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

VER-246608 is a potent and ATP-competitive inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) with IC50s of 35 nM, 40 nM, 84 nM, and 91 nM for PDK-1, PDK-3, PDK-2, and PDK-4, respectively.

IC50 & Target

IC50: 35 nM (PDK-1), 40 nM (PDK-3), 84 nM (PDK-2), 91 nM (PDK-4)[1]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
DU-145 GI50
> 50 μM
Compound: 6; VER-246608
Antiproliferative activity against p53 deficient human DU145 cells incubated for 72 hrs by CellTiter-Glo assay
Antiproliferative activity against p53 deficient human DU145 cells incubated for 72 hrs by CellTiter-Glo assay
[PMID: 31469962]
NCI-H1299 GI50
> 50 μM
Compound: 6; VER-246608
Antiproliferative activity against p53 deficient human H1299 cells incubated for 72 hrs by CellTiter-Glo assay
Antiproliferative activity against p53 deficient human H1299 cells incubated for 72 hrs by CellTiter-Glo assay
[PMID: 31469962]
PC-3 GI50
26.2 μM
Compound: 40
Antiproliferative activity against human PC3 cells after 96 hrs by sulphorhodamine B assay
Antiproliferative activity against human PC3 cells after 96 hrs by sulphorhodamine B assay
[PMID: 28199108]
體外研究
(In Vitro)

VER-246608 是一種新型的泛亞型 ATP 競爭性 PDK 抑制劑。VER-246608 在基于 DELFIA 的酶功能測定中在亞 100 nM 范圍內(nèi)對所有四種 PDK 亞型展示了相似的效力。在細(xì)胞生物標(biāo)志物調(diào)節(jié)方面，VER-246608 抑制 E1α 的 Ser293 殘基磷酸化 (被所有四種 PDK 同工酶磷酸化)，IC50 值為 266 nM。用 9 μM 和 27 μM VER-246608 處理 PC-3 細(xì)胞，孵育 1 小時(shí)后培養(yǎng)基 L-乳酸水平分別降低 21% 和 42%。VER-246608 還在導(dǎo)致 L-乳酸生成減少的相同濃度下減少 D-葡萄糖消耗。在 10 μM 及以上的濃度下，球體體積減少了大約 50%，這表明與單層生長相比，VER-246608 的效力有所提高[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

552.96

Formula

C28H23ClF2N4O4
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (180.84 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8084 mL 9.0422 mL 18.0845 mL
5 mM 0.3617 mL 1.8084 mL 3.6169 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Kinase Assay
[1]

DELFIA assay reagents (assay buffer, wash buffer, enhancement solution and anti-rabbit IgG-Eu-N1 secondary antibody) and plates are used. Test compounds are subjected to a 10 point tripling dilution in DMSO, diluted in MOPS buffer (60 mM MOPS pH7.2, 15 mM Magnesium acetate, 60 mM KCl) and added to the enzyme mix (10 nM PDK-1, 2 and 3 or 20 nM PDK-4, 300 nM E1, 0.1 mg/mL BSA, 1 mM DTT) in 96-well V-bottom plates. The reaction is initiated by the addition of ATP to a final concentration of 5 μM followed by a 1 h incubation at 30°C. The reaction is then stopped by the addition of STOP solution (50 mM Carbonate-Bicarbonate Buffer, pH 9.6), and then transferred to 96 well DEFLIA yellow plates. The plates are then sealed and incubated o/n at 4°C. Detection and quantification of p(Ser293)E1α levels is then achieved through incubation with anti-p(Ser293)E1α primary antibody followed by anti-rabbit secondary IgG-Eu-N1 antibody and addition of enhancement solution. The time-resolved fluorescent signal is then measured using a Victor2 plate reader. The data is fitted by non-linear regression using XLFIT4 within a custom ABASE (IDBS) protocol in order to determine IC50 values[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

Compound cytotoxicity is determined using the Sulforhodamine B assay for cells cultured as a monolayer. For spheroid growth experiments, PC-3 cells are seeded (500 cells/well) into 96 well round bottom plates in RPMI-1640 media containing 2.5% (w/v) Matrigel. The resultant spheroids are treated with VER-246608 (2.5, 5, 10, 20, and 40 μM) 48 h post-seeding. Spheroid volumes are determined by obtaining diameter measurements from images taken on a Zeiss Axiovert 200 M inverted microscope using the axiovision software[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8084 mL 9.0422 mL 18.0845 mL 45.2112 mL
5 mM 0.3617 mL 1.8084 mL 3.6169 mL 9.0422 mL
10 mM 0.1808 mL 0.9042 mL 1.8084 mL 4.5211 mL
15 mM 0.1206 mL 0.6028 mL 1.2056 mL 3.0141 mL
20 mM 0.0904 mL 0.4521 mL 0.9042 mL 2.2606 mL
25 mM 0.0723 mL 0.3617 mL 0.7234 mL 1.8084 mL
30 mM 0.0603 mL 0.3014 mL 0.6028 mL 1.5070 mL
40 mM 0.0452 mL 0.2261 mL 0.4521 mL 1.1303 mL
50 mM 0.0362 mL 0.1808 mL 0.3617 mL 0.9042 mL
60 mM 0.0301 mL 0.1507 mL 0.3014 mL 0.7535 mL
80 mM 0.0226 mL 0.1130 mL 0.2261 mL 0.5651 mL
100 mM 0.0181 mL 0.0904 mL 0.1808 mL 0.4521 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
VER-246608
目錄號：
HY-12492
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