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  2. Neuronal Signaling JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK PI3K/Akt/mTOR TGF-beta/Smad Stem Cell/Wnt
  3. Monoamine Oxidase EGFR Akt TGF-beta/Smad
  4. CCT365623 hydrochloride

CCT365623 hydrochloride 

目錄號(hào): HY-124674A 純度: 98.07%
COA 產(chǎn)品使用指南

CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的賴氨酰氧化酶 (LOX) 抑制劑，其IC50 值為0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通過驅(qū)動(dòng)EGF抑制EGFR (pY1068) 和 AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有極好的耐受性，良好的藥理學(xué)特性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

CCT365623 hydrochloride Chemical Structure

CCT365623 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2126136-98-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3126
In-stock
1 mg ￥1300
In-stock
5 mg ￥3200
In-stock
10 mg ￥5120
In-stock
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of CCT365623 hydrochloride:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

查看 Monoamine Oxidase 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 EGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 Akt 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

CCT365623 hydrochloride is an orally active lysyl oxidase (LOX) inhibitor, with an IC50 of 0.89 μM. CCT365623 hydrochloride suppresses EGFR (pY1068) and AKT phosphorylation driven by EGF. CCT365623 hydrochloride is extremely well tolerated, and has good pharmacokinetic properties[1].

IC50 & Target

IC50: 0.89 μM (LOX)[1].
體外研究
(In Vitro)

CCT365623 在生物傳感器系統(tǒng)中抑制 LOX 濃度約為 5 μM[1]。
CCT365623 (0-40 μM) 濃度依賴性地降低表面 EGFR 的蛋白質(zhì)水平[1]。
CCT365623 (5 μM) 降低 pY1068 EGFR、pAKT 和 MATN2 的蛋白質(zhì)水平，并增加 pSMAD2的蛋白質(zhì)水平[1]。
CCT365623 破壞 HTRA1多聚化，激活 TGFβ1 信號(hào)，抑制 MATN2 表達(dá)，抑制 EGFR 表面保留，并抑制 EGFR 信號(hào)傳導(dǎo)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231 cells.
Concentration: 0-40 μM.
Incubation Time: 24 hours
Result: Significantly decreased the protein levels of surface EGFR, pY1068 EGFR, pAKT and MATN2.
Increased the protein levels of pSMAD2.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

CCT365623 在小鼠肝微粒體中表現(xiàn)出良好的穩(wěn)定性，并且不抑制心肌鉀通道 hERG[1]。
CCT365623 (70 mg/kg，每天口服灌胃) 顯著延緩原發(fā)性腫瘤并抑制動(dòng)物的轉(zhuǎn)移性肺負(fù)荷。CCT365623 破壞 EGFR 細(xì)胞表面保留并延遲原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性腫瘤細(xì)胞的生長[1]。
CCT365623 表現(xiàn)出 T1/2PO 為 0.6 小時(shí)和 F% (口服生物利用度) 為 45%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mouse model of spontaneous breast cancer that metastasizes to the lungs (70 days old)[1].
Dosage: 70 mg/kg.
Administration: Oral gavage per day for about 3 weeks.
Result: Significantly reduced MATN2 protein levels in both the primary and metastatic lung tumors and this is accompanied by the loss of EGFR from the plasma membranes of the cells in both the primary and metastatic tumors.
分子量

443.99

Formula

C18H18ClNO4S3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (563.08 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2523 mL 11.2615 mL 22.5230 mL
5 mM 0.4505 mL 2.2523 mL 4.5046 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.07%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2523 mL 11.2615 mL 22.5230 mL 56.3076 mL
5 mM 0.4505 mL 2.2523 mL 4.5046 mL 11.2615 mL
10 mM 0.2252 mL 1.1262 mL 2.2523 mL 5.6308 mL
15 mM 0.1502 mL 0.7508 mL 1.5015 mL 3.7538 mL
20 mM 0.1126 mL 0.5631 mL 1.1262 mL 2.8154 mL
25 mM 0.0901 mL 0.4505 mL 0.9009 mL 2.2523 mL
30 mM 0.0751 mL 0.3754 mL 0.7508 mL 1.8769 mL
40 mM 0.0563 mL 0.2815 mL 0.5631 mL 1.4077 mL
50 mM 0.0450 mL 0.2252 mL 0.4505 mL 1.1262 mL
60 mM 0.0375 mL 0.1877 mL 0.3754 mL 0.9385 mL
80 mM 0.0282 mL 0.1408 mL 0.2815 mL 0.7038 mL
100 mM 0.0225 mL 0.1126 mL 0.2252 mL 0.5631 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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