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  1. Cell Cycle/DNA Damage
  2. CDK
  3. Voruciclib

Voruciclib 是一種具有口服活性和選擇性 CDK 抑制劑,Ki 為 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻斷 MCL-1 的轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)子 CDK9。Voruciclib 抑制多種彌漫性大 B 細(xì)胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表達(dá)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Voruciclib Chemical Structure

Voruciclib Chemical Structure

CAS No. : 1000023-04-0

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3618
In-stock
1 mg ¥2800
In-stock
5 mg ¥3500
In-stock
10 mg ¥5500
In-stock
50 mg   詢(xún)價(jià)  
100 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Voruciclib:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Voruciclib is an orally active and selective CDK inhibitor with Ki values of 0.626 nM-9.1 nM. Voruciclib potently blocks CDK9, the transcriptional regulator of MCL-1. Voruciclib represses expression of MCL-1 in multiple models of diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL)[1].

IC50 & Target[1]

CDK9/cyc T2

0.626 nM (Ki)

CDK9/CycT1

1.68 nM (Ki)

CDK6/cycD1

2.92 nM (Ki)

CDK4/Cyc D1

3.96 nM (Ki)

CDK1/cycB

5.4 nM (Ki)

CDK1/cyc A

9.1 nM (Ki)

體外研究
(In Vitro)

Voruciclib (0.5-5 μM;6 小時(shí)) 使 MCL-1中的 ABC 和 GCB 亞型下調(diào)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: U2932, RIVA, OCI-LY10 cells (ABC subtype), NU-DHL-1, SU-DHL-4, SU-DHL-6 cells (GCB subtype)
Concentration: 0.5 μM, 1 μM, 2 μM, 3 μM, 4 μM, 5 μM
Incubation Time: 6 hours
Result: Showed targeted downregulation of MCL-1 in both ABC and GCB subtypes.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Voruciclib hydrochloride (200 mpk;口服強(qiáng)飼法) 和 Venetoclax (在 U2932、RIVA、SU-DHL-4 和 NU-DHL-1 中分別為 10 mpk、1 mpk、50 mpk、25 mpk) 的組合導(dǎo)致增強(qiáng)腫瘤生長(zhǎng)抑制在 U2932、RIVA、SU-DHL-4 (每周 6 天,持續(xù) 4 周) 和 NU-DHL-1 (每周 5 天,持續(xù) 3 周)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: ABC subtypes (U2932, RIVA, OCI-LY10), GCB subtypes (SU-DHL-4, NU-DHL-1) xenografted in Female NOD.CB17-Prkdcscid/NCrHsd mice
Dosage: 200 mpk
Administration: Oral gavage; U2932, RIVA, SU-DHL-4 (six days per week for 4 weeks), OCI-LY10 (six days per week for 2 weeks), NU-DHL-1 (five days per week for 3 weeks)
Result: Enhanced tumor growth inhibition in U2932, RIVA, SU-DHL-4 and NU-DHL-1 models except in OCI-LY10 model.
Clinical Trial
分子量

469.84

Formula

C22H19ClF3NO5

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (106.42 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1284 mL 10.6419 mL 21.2838 mL
5 mM 0.4257 mL 2.1284 mL 4.2568 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.77%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1284 mL 10.6419 mL 21.2838 mL 53.2096 mL
5 mM 0.4257 mL 2.1284 mL 4.2568 mL 10.6419 mL
10 mM 0.2128 mL 1.0642 mL 2.1284 mL 5.3210 mL
15 mM 0.1419 mL 0.7095 mL 1.4189 mL 3.5473 mL
20 mM 0.1064 mL 0.5321 mL 1.0642 mL 2.6605 mL
25 mM 0.0851 mL 0.4257 mL 0.8514 mL 2.1284 mL
30 mM 0.0709 mL 0.3547 mL 0.7095 mL 1.7737 mL
40 mM 0.0532 mL 0.2660 mL 0.5321 mL 1.3302 mL
50 mM 0.0426 mL 0.2128 mL 0.4257 mL 1.0642 mL
60 mM 0.0355 mL 0.1774 mL 0.3547 mL 0.8868 mL
80 mM 0.0266 mL 0.1330 mL 0.2660 mL 0.6651 mL
100 mM 0.0213 mL 0.1064 mL 0.2128 mL 0.5321 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱(chēng):
Voruciclib
目錄號(hào):
HY-12422
需求量: