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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Immunology/Inflammation
  3. Histamine Receptor
  4. PF-03654764

PF-03654764 是一種具有口服活性的，選擇性組胺 H3 受體拮抗劑，對人 H3 和大鼠 H3 的 Ki 值分別為 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 和 Fexofenadine (HY-B0801A) 組合具有用于過敏性鼻炎研究的潛力。

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PF-03654764 Chemical Structure

PF-03654764 Chemical Structure

CAS No. : 935840-35-0

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Other Forms of PF-03654764:

  • 生物活性

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

PF-03654764 is an orally active, selective histamine H3 receptor antagonist with Ki values of 1.2 nM and 7.9 nM for human H3 and rat H3 in whole cell assay, respectively. The combination of PF-03654764 and Fexofenadine (HY-B0801A) has the potential for allergic rhinitis research[1][2].

IC50 & Target[1]

human H3 receptor

1.2 nM (Ki)

rat H3 receptor

7.9 nM (Ki)

human H3 receptor

8.98 (pKi)

rat H3 receptor

8.10 (pKi)

體外研究
(In Vitro)

在全細胞試驗中，PF-03654764 對人 H3 受體和大鼠 H3 受體的 pKi 值分別為 8.98 和 8.10[1]。
PF-03654764 在 HEK-293 細胞中，對人 H3 受體和大鼠 H3 受體的 pKi 值分別為 8.84、7.73，Ki 值分別為 1.4 nM 和 19 nM[1]。
PF-03654764 對 H3 受體的選擇性是其他組胺受體亞型的 1000 倍以上[1]。
PF-03654764 在人肝微粒體 (HLM) 中的 T1/2 為 120 分鐘，HLM CLh 小于 5 mL/min?kg[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

PF-03654764 (10 mL/kg；口服；14 天) 在 Sprague-Dawley 大鼠中的 Cmax 為 8057 ng/mL，AUC0-24 為 67400 ng?h/mL[1]。
PF-03654764 (1 mL/kg；口服；7 天) 在比格犬中的 Cmax 為 6302 ng/mL，AUC0-24 為 18175 ng ? h/mL[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

350.45

Formula

C20H28F2N2O
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
純度 & 產品資料
參考文獻

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量   濃度   體積   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start) × 體積 (start) = 濃度 (final) × 體積 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產品名稱：
PF-03654764
目錄號：
HY-123812
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