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  2. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. Proteasome Apoptosis
  4. PR-924

PR-924 是一種選擇性三肽環(huán)氧酮免疫蛋白酶亞單位 LMP-7 的抑制劑，IC50 為 22 nM。PR-924 共價(jià)修飾蛋白酶體的 N 端蘇氨酸活性位點(diǎn)。PR-924 在多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞中抑制細(xì)胞生長并觸發(fā)凋亡 (apoptosis)，并具有抗腫瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

PR-924 Chemical Structure

PR-924 Chemical Structure

CAS No. : 1416709-79-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥7487
In-stock
1 mg ￥2200
In-stock
5 mg ￥5500
In-stock
10 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of PR-924:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

PR-924 is a selective tripeptide epoxyketone immunoproteasome subunit LMP-7 inhibitor with an IC50 of 22 nM. PR-924 covalently modifies proteasomal N-terminal threonine active sites. PR-924 inhibits growth and triggers apoptosis in multiple myeloma (MM) cells. PR-924 has antitumor activities[1][2].

IC50 & Target

IC50: 22 nM (LMP7), 8.2 μM (LMP2)[2]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Raji IC50
> 10 μM
Compound: 2, PR-924
Inhibition of 20s proteasome subunit beta-1c in human Raji cells using BODIPY- epoxomicin by fluorescent densitometry
Inhibition of 20s proteasome subunit beta-1c in human Raji cells using BODIPY- epoxomicin by fluorescent densitometry
[PMID: 25006746]
Raji IC50
> 10 μM
Compound: 2, PR-924
Inhibition of proteasome subunit beta-2i in human Raji cells using BODIPY- epoxomicin by fluorescent densitometry
Inhibition of proteasome subunit beta-2i in human Raji cells using BODIPY- epoxomicin by fluorescent densitometry
[PMID: 25006746]
Raji IC50
> 10 μM
Compound: 2, PR-924
Inhibition of 20s proteasome subunit beta-2c in human Raji cells using BODIPY- epoxomicin by fluorescent densitometry
Inhibition of 20s proteasome subunit beta-2c in human Raji cells using BODIPY- epoxomicin by fluorescent densitometry
[PMID: 25006746]
Raji IC50
1.84 μM
Compound: 2, PR-924
Inhibition of proteasome subunit beta-1i in human Raji cells using BODIPY- epoxomicin by fluorescent densitometry
Inhibition of proteasome subunit beta-1i in human Raji cells using BODIPY- epoxomicin by fluorescent densitometry
[PMID: 25006746]
Raji IC50
2.5 nM
Compound: 2, PR-924
Inhibition of proteasome subunit beta-5i in human Raji cells using BODIPY-NC005 by fluorescent densitometry
Inhibition of proteasome subunit beta-5i in human Raji cells using BODIPY-NC005 by fluorescent densitometry
[PMID: 25006746]
Raji IC50
227 nM
Compound: 2, PR-924
Inhibition of 20s proteasome subunit beta-5c in human Raji cells using BODIPY-NC005 by fluorescent densitometry
Inhibition of 20s proteasome subunit beta-5c in human Raji cells using BODIPY-NC005 by fluorescent densitometry
[PMID: 25006746]
RPMI-8226 IC50
> 100 μM
Compound: 2, PR-924
Inhibition of 20s proteasome subunit beta-1c in human RPMI8226 cells using BODIPY-NC001 by fluorescent densitometry
Inhibition of 20s proteasome subunit beta-1c in human RPMI8226 cells using BODIPY-NC001 by fluorescent densitometry
[PMID: 25006746]
RPMI-8226 IC50
> 100 μM
Compound: 2, PR-924
Inhibition of proteasome subunit beta-2i in human RPMI8226 cells using BODIPY-epoxomicin by fluorescent densitometry
Inhibition of proteasome subunit beta-2i in human RPMI8226 cells using BODIPY-epoxomicin by fluorescent densitometry
[PMID: 25006746]
RPMI-8226 IC50
> 100 μM
Compound: 2, PR-924
Inhibition of 20s proteasome subunit beta-2c in human RPMI8226 cells using BODIPY-epoxomicin by fluorescent densitometry
Inhibition of 20s proteasome subunit beta-2c in human RPMI8226 cells using BODIPY-epoxomicin by fluorescent densitometry
[PMID: 25006746]
RPMI-8226 IC50
0.025 μM
Compound: 2, PR-924
Inhibition of proteasome subunit beta-5i in human RPMI8226 cells using BODIPY-NC005 by fluorescent densitometry
Inhibition of proteasome subunit beta-5i in human RPMI8226 cells using BODIPY-NC005 by fluorescent densitometry
[PMID: 25006746]
RPMI-8226 IC50
2.9 μM
Compound: 2, PR-924
Inhibition of 20s proteasome subunit beta-5c in human RPMI8226 cells using BODIPY-NC005 by fluorescent densitometry
Inhibition of 20s proteasome subunit beta-5c in human RPMI8226 cells using BODIPY-NC005 by fluorescent densitometry
[PMID: 25006746]
RPMI-8226 IC50
3.5 μM
Compound: 2, PR-924
Inhibition of proteasome subunit beta-1i in human RPMI8226 cells using BODIPY-NC001 by fluorescent densitometry
Inhibition of proteasome subunit beta-1i in human RPMI8226 cells using BODIPY-NC001 by fluorescent densitometry
[PMID: 25006746]
體外研究
(In Vitro)

PR-924 (1-20 μM；24-72 小時(shí)；MM.1S、MM.1R、RPMI-8226、KMS12、LR-5、DOX40、INA-6、OPM1 和 OPM2 細(xì)胞) 處理以時(shí)間和劑量依賴性方式顯著降低所有 MM 細(xì)胞系的活力 (細(xì)胞系的 IC 50 范圍：3-7 μM，持續(xù) 48 小時(shí))[1]。
PR-924 (3 μM；48 小時(shí)；MM.1S 和 MM.1R 細(xì)胞) 處理觸發(fā) MM 細(xì)胞凋亡[1]。
PR-924 (3 μM；48 小時(shí))；MM.1S 和 MM.1R 細(xì)胞) 處理觸發(fā) caspase-3、caspase-8 和 caspase-9 的激活，并顯著下調(diào) Bcl-2 蛋白的表達(dá)，而不改變 Bax 或 MCL-1 蛋白水平[1]。
PR-924 誘導(dǎo) BID 裂解及其易位至線粒體，以及細(xì)胞-c 釋放 BID 是一種促凋亡的 BH-3 家族蛋白，通過細(xì)胞-c 釋放與線粒體介導(dǎo)的凋亡信號(hào)通路相關(guān)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MM.1S, MM.1R, RPMI-8226, KMS12, LR-5, DOX40, INA-6, OPM1 and OPM2 cells
Concentration: 1-20 μM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours, and 72 hours
Result: Significantly decreased the viability of all the MM cell lines in a time-and dose-dependent manner (IC 50 range for cell lines: 3-7 μM for 48 h).

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MM.1S and MM.1R cells
Concentration: 3 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Triggered a significant increase in the Annexin V+/PI-apoptotic cell population.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MM.1S and MM.1R cells
Concentration: 3 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Triggered activation of caspase-3, caspase-8 and caspase-9, and significantly down-regulated the expression of Bcl-2 protein.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

PR-924 (6 mg/kg；靜脈注射；每周兩次；持續(xù) 21 天；CB-17 SCID-小鼠) 處理顯著抑制人漿細(xì)胞瘤異種移植物中的腫瘤生長[1]。
PR-924 處理顯著降低了 SCID-hu 模型中的 shIL-6R 水平。用 PR-924 處理荷瘤小鼠可延長生存期[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: CB-17 SCID-mice injected with MM.1S cells[1]
Dosage: 6 mg/kg
Administration: Intravenous injection; twice a week; for 21 days
Result: Inhibited tumour growth in human plasmacytoma xenografts.
分子量

618.72

Formula

C37H38N4O5
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (80.81 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6162 mL 8.0812 mL 16.1624 mL
5 mM 0.3232 mL 1.6162 mL 3.2325 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.04 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.04 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6162 mL 8.0812 mL 16.1624 mL 40.4060 mL
5 mM 0.3232 mL 1.6162 mL 3.2325 mL 8.0812 mL
10 mM 0.1616 mL 0.8081 mL 1.6162 mL 4.0406 mL
15 mM 0.1077 mL 0.5387 mL 1.0775 mL 2.6937 mL
20 mM 0.0808 mL 0.4041 mL 0.8081 mL 2.0203 mL
25 mM 0.0646 mL 0.3232 mL 0.6465 mL 1.6162 mL
30 mM 0.0539 mL 0.2694 mL 0.5387 mL 1.3469 mL
40 mM 0.0404 mL 0.2020 mL 0.4041 mL 1.0102 mL
50 mM 0.0323 mL 0.1616 mL 0.3232 mL 0.8081 mL
60 mM 0.0269 mL 0.1347 mL 0.2694 mL 0.6734 mL
80 mM 0.0202 mL 0.1010 mL 0.2020 mL 0.5051 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
PR-924
目錄號(hào)：
HY-123587
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